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PIM1 Inhibitor
SGI-1776 free base 是一种新型的 ATP 竞争性抑制剂，针对 Pim1，其在无细胞测定中的 IC50 为 7 nM，相对于 Pim2 和 Pim3 分别具有 50 倍和 10 倍的选择性，同时对 Flt3 和 haspin 也具有强效。目前处于第一阶段临床试验。- Ishikawa C, .et al. , Eur J Haematol, 2017, Dec;99(6):495-504 PMID: 28833639
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LKB1/AAK1 dual inhibitor
Pim1/AKK1-IN-1 是一种强效的多濼酶抑制剂，其 Kd 值分别为针对 Pim1、AKK1、MST2、LKB1 的 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM，同时也能抑制 MPSK1 和 TNIK。 -
Pim Inhibitor
SIM-4a 是一种 Pim 激酶抑制剂，通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 活性。主要针对 Pim-2，对其他丝氨酸/苏氨酸激酶或酪氨酸激酶的抑制作用不显著。- Liong S, .et al. , Placenta, 2017, May;53:101-112 PMID: 28487013
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Pim inhibitor
TCS PIM-1 4a 是一种选择性的、与ATP竞争的Pim激酶抑制剂（IC50 值分别为24 nM和100 nM，针对Pim-1和Pim-2）。 -
pan-Pim kinase inhibitor
AZD1208 是一种口服可用的小分子抑制剂，针对 PIM激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。- Corbin C Jensen, .et al. , J Cell Biol, 2023, Jun 5;222(6):e202208136 PMID: 37042842
- Jeremiah J Bearss, .et al. , EMBO Rep, 2021, Apr 7;22(4):e50835 PMID: 33586867
- Remy J, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2019, Feb;1866(2):175-189 PMID: 30389373
- Andrea L. Casillas, .et al. , Clin Cancer Res, 2018, Jan 1; 24(1): 169-180 PMID: 29084916
- Jin H. Song, .et al. , Mol Cancer Ther, 2018, Dec;17(12):2710-2721 PMID: 30190422
- Sathish K.R. Padi, .et al. , Oncotarget, 2017, May 2; 8(18): 30199-30216 PMID: 28415816
- Lim R, .et al. , Mol Hum Reprod, 2017, Jun 1;23(6):428-440 PMID: 28333279
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Pim-1 inhibitor
Hispidulin 是一种天然黄酮，具有广泛的生物活性。Hispidulin 是一种 Pim-1 抑制剂，其 IC50 为 2.71 μM。 -
Pan-PIM kinase inhibitor
CX-6258 HCl 是一种高效的全面 Pim激酶抑制剂，具有口服功效，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 的 IC50 分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。 -
Pan-PIM kinase inhibitor
LGB-321 HCl 是一种强效且选择性的 ATP-竞争性小分子抑制剂，专门针对 PIM激酶（全谱PIM激酶抑制剂）。- Ricardo de Matos Simoes, .et al. , Nat Cancer, 2023, May;4(5):754-773 PMID: 37237081
- Andrea L. Casillas, .et al. , Clin Cancer Res, 2018, Jan 1; 24(1): 169-180 PMID: 29084916
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Pim Inhibitor
CX-6258 hydrochloride hydrate 是一种效力强大的口服 Pim 1/2/3 kinase 抑制剂（IC50=5 nM/25 nM/16 nM），具有出色的生化效力和激酶选择性。 -
Pim-1 Kinase Inhibitor
TCS PIM-1 1 是一种强效且选择性的 ATP竞争性 Pim-1激酶抑制剂，其 IC50 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 显示出良好的选择性（IC50 均 >20,000 nM）。 -
Pim inhibitor
PIM447 是一种新型的全谱PIM激酶抑制剂，其Ki值分别针对 PIM1、PIM2、PIM3 为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β、PKN1 和 PKCτ，但其效力显著较低，IC50在1至5 μM之间（相对于PIMs的Ki，差异超过105倍）。 -
Pim inhibitor
INCB053914 磷酸盐是一种从专利 WO 2017044730 A1 提取的 Pim 抑制剂，化合物 1；具有小于 35 nM 的 IC50。
