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PLK inhibitor
BI 2536 是一种选择性的 Plk1 抑制剂，能在低纳摩尔浓度下抑制 Plk1 酶的活性。- Ryuzaburo Yuki, .et al. , Eur J Pharmacol, 2024, Jan 15:963:176229 PMID: 38072041
- Nuria Gallisa-Sune, .et al. , Nat Commun, 2023, Apr 27;14(1):2434 PMID: 37105961
- Kei K Ito, .et al. , J Cell Biol, 2021, Mar 1;220(3):e202005153 PMID: 33492359
- Ryuzaburo Yuki, .et al. , J Cell Mol Med, 2021, Feb;25(3):1677-1687 PMID: 33465289
- Yamagishi A, .et al. , Int J Mol Sci, 2020, Feb 5;21(3) PMID: 32033461
- Bucko PJ, .et al. , Elife, 2019, Dec 24;8. pii: e52220 PMID: 31872801
- Watanabe K, .et al. , Nat Commun, 2019, Feb 25;10(1):931 PMID: 30804344
- Valérian Pasche, .et al. , Parasit Vectors, 2018, 11: 298 PMID: 29764454
- Takeshi Wakida, .et al. , eLife, 2017, 6: e29953 PMID: 29254517
- Majid Momeny, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 4204 PMID: 28646172
- Ifuji A, .et al. , Exp Cell Res, 2017, Nov 15;360(2):347-357 PMID: 28942021
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PLK Inhibitor
BI6727 是一种高效且选择性的 polo-like kinase (PLK) 1 抑制剂（酶 IC50 = 0.87 nM，EC50 = 11-37 nM，针对一系列癌症细胞系）。- Xiaofei Xin, .et al. , ACS Appl Mater Interfaces, 2019, 2019 PMID: 30933478
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PLK Inhibitor
HMN-214 抑制 polo-like 和 cyclin-dependent kinase 活性，具有强大的抗微管效果，并在广泛的人源异种移植瘤中引起深刻的凋亡和抗肿瘤活性。- Yao-Yu Hsieh, .et al. , Mol Oncol, 2023, Oct 16 PMID: 37842807
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PLK Inhibitor
ON-01910 对慢性淋巴细胞性白血病细胞具有选择性的细胞毒性，其作用机制涉及双重途径：PI3K/AKT抑制和氧化应激诱导。 -
PLK1/PLK3 inhibitor
GW843682X 是一种选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 和 polo-like kinase 3 (PLK3) 抑制剂（IC50 值分别为 2.2 和 9.1 nM）。- Kanada F, .et al. , Sci Rep, 2019, Dec 27;9(1):20085 PMID: 31882756
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PLK inhibitor
NMS-1286937 是一种口服生物可利用的小分子 Polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PLK inhibitor
SBE 13 HCl 是一种选择性的 PLK1 抑制剂（IC50 值分别为 PLK1 的 200 pM、PLK3 的 875 nM 和 PLK2 的 66 μM）。 -
PLK4 inhibitor
Centrinone (LCR-263) 是一种选择性且可逆的 polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂，其 Ki 值为 0.16 nM。 -
PLK1 inhibitor
TAK-960 氢氯化物是一种口服可用的、选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，其在 10 μM ATP 下的 IC50 为 0.8 nM；TAK-960 氢氯化物还显示出对 PLK2 和 PLK3 的抑制活性，其 IC50 分别为 16.9 nM 和 50.2 nM。 -
multi-kinase inhibitor
Rigosertib（ON-01910）是一种多激酶抑制剂，也是一种选择性抗癌药物，它通过抑制 PI3激酶/Akt通路，促进组蛋白H2AX的磷酸化，并在细胞周期中诱导 G2/M阻滞 来诱导凋亡。 -
PLK4 inhibitor
CFI-400945 是一种口服活性、高效且选择性的 polo-like kinase 4（PLK4）抑制剂，其 Ki 值为 0.26 nM。
