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文献引用
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Kir6.2/SUR inhibitor
格列美脲是一种强效的Kir6.2/SUR抑制剂，其IC50分别为SUR1的3.0 nM、SUR2A的5.4 nM和SUR2B的7.3 nM，用于治疗2型糖尿病。 -
Potassium Channel inhibitor
Repaglinide 是一种强效的短效胰岛素促分泌剂，其作用机制是通过关闭胰岛β细胞质膜上的 ATP敏感性钾通道（KATP通道） 来发挥作用。 -
K+/Na+/Ca+ Channel Blocker
Dronedarone Hydrochloride 是一种非碘化的 阿米奥达隆衍生物，能够抑制 Na+、K+ 和 Ca2+ 电流。 -
Kv1.3 blocker
PAP-1 是 Kv1.3 电压门控钾通道的选择性抑制剂。PAP-1（EC50=2 nM）强效抑制人类 T效应记忆细胞 增殖和延迟型超敏反应。- Samuel Drinkall, .et al. , Glia, 2022, Jul;70(7):1301-1316 PMID: 35353387
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Gardos channel blocker
Senicapoc（ICA-17043）是一种效力强大且选择性高的Gardos 通道阻断剂，其 IC50 值为 11 nM。它能阻断人类红细胞（RBCs）中由 Ca2+ 引起的铷通量，IC50 值为 11 nM，并且以 IC50 值 30 nM 抑制红细胞脱水。 - Vernakalant 是一种研究中的混合型离子通道阻断剂，能够在人体中以 2 到 5 mg/kg 的剂量终止急性心房颤动（AF），并可能比现有药物更具心房选择性。
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NMDA receptor antagonist
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂，其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM，同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 - Amiodarone hydrochloride 是一种抗心律失常药物，用于抑制 ATP敏感性钾通道，其半抑制浓度（IC50）为19.1微摩尔。
- Clofilium tosylate，一种钾通道阻断剂，通过Bcl-2不敏感的方式激活caspase-3，诱导人类早幼粒细胞性白血病（HL-60）细胞的凋亡。抗心律失常药物。
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Potassium Channel Blocker
TRAM-34 是一种高度选择性的中间电导钙激活钾通道（KCa3.1）阻断剂（Kd = 20 nM）。相较于 KV、BKCa、KCa2、Na+、CRAC 和 Cl- 通道，展现出 200-1500 倍的选择性。能够抑制淋巴细胞对有丝分裂刺激的再激活。- Samuel Drinkall, .et al. , Glia, 2022, Jul;70(7):1301-1316 PMID: 35353387
- Cheong Hoon Seo, .et al. , Transl Res, 2021, Apr 24 PMID: 33905948
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K+ channel blocker?€?
E-4031 二盐酸盐是一种选择性的KV11.1（hERG）通道阻断剂；它抑制快速延迟整流K+电流（IKr）。 -
sodium-potassium pump inhibitor
Digoxin 是一种钠钾泵抑制剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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Ion channel blocker
Vernakalant Hcl 是一种研究中的混合离子通道阻断剂，能够在人体中以 2 到 5 mg/kg 的剂量终止急性心房颤动（AF），并可能比现有药物更具心房选择性；用于抗心律失常治疗。- Joe Z.Zhang, .et al. , Cell Stem Cell, 2019, 24, 1-10 PMID: 30880024
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Potassium channel blocker
氯化铯是一种钾通道阻断剂；它能抑制起搏电流（If）和超极化激活的阳离子电流（Ih）。通过失活GSK-3β，氯化铯能防止在血清和钾缺乏的小脑颗粒神经元中激活caspase-3和神经元凋亡。 -
Kir2 family channels inhibitor
ML133 hydrochloride 是一种选择性 Kir2 家族通道抑制剂，在 pH 7.4 时的 IC50 为 1.8 μM，在 pH 8.5 时的 IC50 为 290 nM。 -
potassium-competitive acid blocker
Vonoprazan（TAK-438 自由基）是一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂，它通过抑制 H+，K+-ATP酶活性，具有 19 nM 的 IC50 值。 - Pirmenol 氢氯化物通过阻断毒蕈碱受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 对抑制Carbachol诱导的 IK.ACh 的 IC50 为 0.1 微米。
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Peripheral chemoreceptor agonist
Almitrine mesylate，一种周围化学感受器激动剂，选择性地抑制Ca2+依赖性K+通道。 -
Iron mobilizer
鸟苷二磷酸是一种核苷二磷酸。鸟苷二磷酸是一种潜在的铁动员剂，它可以阻止肝素-铁蛋白相互作用，并调节白细胞介素-6（IL-6）/stat-3途径。 -
Kv3.1/Kv3.2 modulator
Kv3 调节剂 4 是一种从专利 WO2018020263A1 中提取的 Kv3.1 (pEC50=5.45) 和 Kv3.2 调节剂，具有环丁基结构。 -
Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels modulator
Kv3 调节剂 3（化合物 4）是一种选择性的 Kv3.1、Kv3.2 和/或 Kv3.3 通道调节剂，来源于专利 WO2017098254A1，化合物 4 具有用于预防或治疗疼痛的镇痛活性。 -
Kv3 voltage-gated potassium channel modulator
Kv3 调节剂 1 是从专利 WO2018020263A1 中提取的 Kv3 电压门控钾通道调节剂，化合物 X。Kv3 调节剂 1 可用于治疗炎症性疼痛。
