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文献引用
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PPARγ agonist
5-氨基水杨酸（Mesalamine）作为特定的PPARγ激动剂，并且还抑制p21激活的激酶1（PAK1）和NF-κB。 -
PPAR agonist
罗格列酮通过与脂肪细胞中的PPAR受体结合，作为胰岛素增敏剂，使细胞对胰岛素的反应更加敏感。- Sungwoo Choi, .et al. , Nat Metab, 2024, May;6(5):847-860 PMID: 38811804
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PPAR agonist
罗格列酮马来酸盐是一种抗糖尿病药物，它通过与脂肪细胞中的PPAR受体结合，作为胰岛素增敏剂，使细胞对胰岛素的反应更加敏感。- Camilla Bean, .et al. , Nat Metab, 2021, Dec;3(12):1633-1647 PMID: 34873337
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PPARγ agonist
Pioglitazone 选择性地刺激核受体过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）并在较小程度上刺激PPAR-α。 -
PPARγ agonist
Troglitazone 是一种选择性的 PPARγ 受体激动剂（在小鼠和人类的 PPARγ 受体上的 EC50 值分别为 780 nM 和 555 nM）。- Julien Allard, .et al. , Cell Biol Toxicol, 2020, Jun 14 PMID: 32535746
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PPARα/γ dual agonist
Chiglitazar 是一种 PPARα/γ 双重激动剂，其 EC50 分别为 PPARα 1.2 µM、PPARγ 0.08 µM 和 PPARδ 1.7 µM。 -
CYP2C19/CYP2B6 inhibitor
胆碱非诺贝特（ABT-335）是非诺贝酸的胆碱盐，目前正在作为与瑞舒伐他汀联合治疗用于临床开发，用于管理血脂异常。 -
PPARγ agonist
Inolitazone dihydrochloride 是一种新型高亲和力的 PPARγ 激动剂，其激活 PPARγ 的 EC50 约为 rosiglitazone 的 1/50，对 RIE 细胞无影响。 -
PPAR agonist
Elafibranor es un agonista del Receptor Activado por Proliferadores de Peroxisomas-α y -δ, induce la resolución de la esteatohepatitis no alcohólica sin empeoramiento de la fibrosis.- Joost Boeckmans, .et al. , Cells, 2022, 11(5), 893 PMID: 35269515
- Tomasz Kostrzewski, .et al. , Commun Biol, 2021, 4: 1080 PMID: 34526653
- Joost Boeckmans, .et al. , MethodsX, 2020, 7: 101068 PMID: 33024711
- Joost Boeckmans, .et al. , Cell Biol Toxicol, 2020, Jul 1 PMID: 32613381
- Joost Boeckmans, .et al. , Data in Brief, 2019, June 3 PMID: 31294056
- Boeckmans J, .et al. , Pharmacol Res, 2019, Apr 24. pii: S1043-6618(18)31850-4 PMID: 31028903
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anti-cancer agent
Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种在伞形科许多植物中丰富的天然聚乙炔化合物。Falcarindiol 抑制 LPS 刺激下的可诱导一氧化氮合酶（iNOS）、肿瘤坏死因子α（TNFα）、白细胞介素-6（IL-6）和白细胞介素-1β（IL-1β）的表达。Falcarindiol 减弱了 LPS 诱导的 JNK、ERK、STAT1 和 STAT3 信号分子的激活。Falnidamol 是一种具有抗癌活性的嘧啶并嘧啶化合物。 -
PPAR agonist
BMS-687453 是一种强效且选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α激动剂，对人类PPARα的EC(50)为10 nM，并且在PPAR-GAL4转录激活试验中，相对于人类PPARγ具有约410倍的选择性。 -
PPARβ/δ inverse agonist
DG-172 是一种口服活性强的 PPARβ/δ 逆激动剂（IC50 = 26.9 nM）。DG-172 在体外抑制小鼠肌母细胞中的 Angptl4 基因表达（IC50 = 9.5 nM）。 -
PPARγ agonist
盐酸吡格列酮是一种强效且选择性的PPARγ激动剂，其对人类和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93和0.99 μM。 -
PPAR agonist
Etofylline，也被称为 BRN-0251760，是一种过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，用于治疗呼吸系统和心血管疾病。Etofylline 通常用作支气管扩张剂。 -
penicillin binding protein inhibitor
Cefminox Sodium，也被称为Meicelin和MT-141，是一种青霉素结合蛋白抑制剂，用于治疗细菌感染。 - 6-硫代肌苷（6TI）是一种嘌呤抗代谢物，作为抗脂肪生成剂，能够降低PPAR γ 和 C/EBPα 的 mRNA 水平，以及 PPAR γ 目标蛋白如 LPL、CD36、aP2 和 LXRα。
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MPC inhibitor
MSDC-0602，一种PPARγ-sparing thiazolidinedione (TZD)，与线粒体丙酮酸载体（MPC）发生作用并抑制其活性，有效用于治疗2型糖尿病，同时降低PPARγ介导的副作用风险。 -
PPAR-δ agonist
Pparδ agonist 1 是一种 PPAR-δ 激动剂，其 EC50 为 5.06 nM，用于研究与 PPAR-δ 相关的疾病，如线粒体疾病、肌肉疾病、血管疾病、脱髓鞘疾病和代谢性疾病。
