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Gamma secretase 抑制剂
DAPT (GSI-IX) 是一种 γ-分泌酶 抑制剂，它能在人类原代神经细胞培养中降低 Aβ40 和 Aβ42 的水平，其 IC50 值分别为针对总 Aβ 的 115 nM 和针对 Aβ42 的 200 nM。- Kubra Telli, .et al. , Turkish Journal of Biochemistry, 2023, February 6
- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
- Tatsuya Usui, .et al. , Int J Mol Sci, 2018, Apr; 19(4): 1098 PMID: 29642386
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Gamma-secretase 抑制剂
RO4929097 是一种口服生物利用度高的小分子伽马分泌酶（GS）抑制剂，其 IC50 为 4 nM。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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Gamma-secretase 抑制剂
Semagacestat（LY450139）是一种针对Aβ42、Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶抑制剂，其IC50分别为10.9 nM、12.1 nM和12.0 nM。Semagacestat还能抑制Notch信号传导，其IC50为14.1 nM。- Yesuvadian R, .et al. , Biochem Biophys Res Commun., 2014, May 16;447(4):590-5 PMID: 24747079
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γ-secretase 抑制剂
YO-01027 是一种二肽类 γ-分泌酶抑制剂，用作抗阿尔茨海默病药物。- Weijun Zhang, .et al. , Stem Cell Rev Rep, 2023, Jan 7 PMID: 36609902
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Gamma secretase 抑制剂
LY-411575 是一种选择性的、细胞渗透性的、小分子 伽玛分泌酶抑制剂。- Haiwen Yu, .et al. , Immunol Invest, 2023, Feb;52(2):241-255 PMID: 36562737
- Wojciech J Szlachcic, .et al. , iScience, 2022, Jul 15;25(7) PMID: 35756892
- Zhang ZH, .et al. , APMIS, 2019, Jul 5 PMID: 31274210
- Bo Pang, .et al. , Biosci Rep, 2018, Dec 21; 38(6): BSR20181922 PMID: 30473538
- Shuo Li, .et al. , Int Immunopharmacol, 2018, Oct;63:129-136 PMID: 30086535
- Jiang BC, .et al. , Viral Immunol, 2017, Sep;30(7):522-532 PMID: 28410452
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γ-secretase 抑制剂
PF-03084014 是一种可逆的、选择性的 γ-secretase 抑制剂，其 IC50 值为 6.2 nM。 -
γ-secretase 抑制剂
BMS 299897 是一种口服活性强的 γ-分泌酶抑制剂（IC50 = 12 nM）。在体外抑制 Aβ40 和 Aβ42 的形成（IC50 值分别为 7.4 和 7.9 nM），并在体内减少大脑、血浆和脑脊液中的 Aβ。- Chao Liu, .et al. , Cell Death Differ, 2018, Apr; 25(4): 661-676 PMID: 29238071
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Gamma-secretase 抑制剂
FLI-06 是一种 Notch 抑制剂 和 早期分泌途径抑制剂。FLI-06 以一种与 brefeldin A 和 golgicide A 不同的方式破坏高尔基体。- Tan YJ, .et al. , Future Med Chem, 2018, Sep 1;10(17):2039-2057 PMID: 30066578
