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transglutaminase 2 (TG2) inhibitor
ZED-1227 是一种特异性的口服 转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，能够阻断炎症诱导的 TG2 表达和活性。ZED-1227 是治疗 乳糜泻 (CeD) 的有前景的药物。
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CB-839 是一种口服生物利用度的 谷氨酰胺酶 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。CB-839（Telaglenastat）还可能诱导 自噬 并具有抗肿瘤活性。
- Beatriz Giesen, .et al. , Pharmaceutics, 2021, Feb 23;13(2):295 PMID: 33672398
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BPTES 是一种强效且选择性的谷氨酰胺酶 GLS1 (KGA) 抑制剂，其 IC50 为 0.16 微米。
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HU-083 是一种谷氨酸拮抗剂，DON 的前体药物。
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Glutaminase-IN-1（CB839 衍生物），一种 CB839 衍生物，是一种含有 1,3,4-硒唑的肾型谷氨酰胺酶（KGA）的变构抑制剂，其 IC50 为 1 nM。
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UPGL00004 是一种强效的异构酶谷氨酰胺酶C（GAC）抑制剂（IC50=29 nM; Kd=27 nM）。UPGL00004 强烈抑制高侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
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transglutaminase 2 (TGase) inhibitor
GK921 是一种转谷氨酰胺酶 2（TGase 2）抑制剂，对人类重组 TGase 2 的 IC50 为 7.71 微摩尔。
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6-二氮杂-5-酮-L-去亮氨酸是一种谷氨酰胺拮抗剂，显示出良好的抗癌活性（特别是在胰腺癌中），并减少肿瘤细胞的自我更新潜力和转移能力。
