目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
Tyrosinase 抑制剂
Arbutin 是一种糖基化的对苯二酚,在传统中医(TCM)中使用。Arbutin 由于其对酪氨酸酶的抑制活性,能够抑制黑色素的形成。 -
HIV Protease 抑制剂
Atazanavir 是一种 蛋白酶抑制剂(PI)类的抗逆转录病毒药物。与其他抗逆转录病毒药物一样,它用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。 -
HIV Protease 抑制剂
Atazanavir 是一种 蛋白酶抑制剂(PI)类的抗逆转录病毒药物。与其他抗逆转录病毒药物一样,它用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。 -
Thrombin 抑制剂
BIBR 953(达比加群,普拉达沙)是一种高度选择性、可逆的、强效的凝血酶抑制剂,以前体药物达比加群依他希拉特的形式口服给药。在血栓形成的动物模型中显示出抗血栓效果,具有快速的起效时间和可预测的药效学反应。 -
Aminopeptidase 抑制剂
CHR-2797(Tosedostat)是一种新型金属酶抑制剂,在体外和体内对多种肿瘤细胞系展示出抗增殖效果,并具有选择性。 -
Gamma secretase 抑制剂
DAPT (GSI-IX) 是一种 γ-分泌酶 抑制剂,它能在人类原代神经细胞培养中降低 Aβ40 和 Aβ42 的水平,其 IC50 值分别为针对总 Aβ 的 115 nM 和针对 Aβ42 的 200 nM。 -
Proteasome 抑制剂
Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是一种蛋白酶体抑制剂,它抑制蛋白酶体的活性,阻断蛋白酶体通常执行的靶向蛋白质降解。 -
serine protease 抑制剂
纳法莫司他是一种抗凝剂。广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂。在哮喘小鼠模型中,可减少嗜酸性粒细胞浸润、肥大细胞激活和气道反应性。 -
Gamma-secretase 抑制剂
Semagacestat(LY450139)是一种针对Aβ42、Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶抑制剂,其IC50分别为10.9 nM、12.1 nM和12.0 nM。Semagacestat还能抑制Notch信号传导,其IC50为14.1 nM。 -
DDP-4 抑制剂
西格列汀磷酸盐是一种抗糖尿病(降血糖)药物,属于二肽基肽酶-4(DPP-4)类。抑制DPP-4酶被认为可以增加胰高血糖素样肽-1(GLP-1),它抑制胰高血糖素的释放,刺激胰岛素的释放,并降低血糖水平。 -
protein tyrosine phosphatases 抑制剂
钠偏钒酸盐是化学化合物 Na3VO4。它是蛋白酪氨酸磷酸酶、碱性磷酸酶和许多 ATP酶 的抑制剂,其作用机制很可能是作为磷酸盐类似物。 -
HCV NS3-4A protease 抑制剂
Telaprevir (VX-950) 被称为蛋白酶抑制剂,它抑制丙型肝炎病毒 NS3.4A 丝氨酸蛋白酶。 -
reversible Protease 抑制剂
Ubenimex,也被称为 NK 421 和 Bestatin,是一种 CD13 抑制剂。Ubenimex 通过抑制与脂肪自噬相关的机制中的 Akt 信号传导,减弱了肾细胞癌中对索拉非尼的获得性抗药性。Ubenimex 在肝细胞癌中与抗癌药物协同增强效果。Ubenimex 通过抑制 APN 的表达并诱导前列腺癌细胞的自噬性细胞死亡,抑制细胞增殖、迁移和侵袭。 -
HCV Protease 抑制剂
VX-222 是一种小分子非核苷类抑制剂,针对 HCV NS5B 聚合酶 进行抑制,目前正在研究用于治疗丙型肝炎病毒感染。 -
Caspase-1/4 抑制剂
VX-765 是一种新型的 Caspase-1 抑制剂,这是一种控制两种细胞因子,IL-1b 和 IL-18 生成的酶。 -
DPP-4 抑制剂
萨格列汀(BMS-477118)是一种新型的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为50纳摩尔。 -
Proteasome 抑制剂
CEP-18770 是一种新型口服活性蛋白酶体抑制剂,具有良好的肿瘤选择性特征,适用于治疗 MM(多发性骨髓瘤)和其他对蛋白酶体抑制敏感的恶性肿瘤。 -
HIV Entry 抑制剂
BMS-806,也被称为 BMS-378806,是一种被称为进入抑制剂的药物。进入抑制剂通过阻止HIV进入人体细胞来发挥作用。BMS-378806(BMS-806)是一种小分子,它阻断宿主细胞CD4与病毒gp120蛋白的结合,从而抑制HIV-1感染的最初步骤。 -
DPP-4 抑制剂
Linagliptin 是一种 DPP-4 抑制剂,它能抑制分解肠促胰岛素激素,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性胰岛素促进多肽(GIP)的酶。 -
γ-secretase 抑制剂
PF-03084014 是一种可逆的、选择性的 γ-secretase 抑制剂,其 IC50 值为 6.2 nM。 -
Serine protease 抑制剂
BCX 1470 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。BCX 1470 在体外阻断补体酶Cls和因子D的酯解和溶血活性。 -
Polymerase 抑制剂
Balapiravir(R1626,RG1626)是一种前体药物,其活性成分是核苷类似物抑制剂,针对丙型肝炎病毒(HCV)RNA依赖性RNA聚合酶(R1479,RG1479)。