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Pimecrolimus 是一种天然的 Ascomycin Macrolactam,它与 Macrophilin-12 (FKBP-12) 结合,并抑制 Calcineurin 以及 Prolyl Isomerase (Rotamase)。
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protein tyrosine phosphatases inhibitor
钠偏钒酸盐是化学化合物 Na3VO4。它是蛋白酪氨酸磷酸酶、碱性磷酸酶和许多 ATP酶 的抑制剂,其作用机制很可能是作为磷酸盐类似物。
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NSC 95397 是一种选择性且有效的双特异性、醌基磷酸酶抑制剂。
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LB-100 是一种小分子蛋白磷酸酶2A(PP2A)抑制剂,其在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中的半抑制浓度(IC50)分别为 0.85 微摩尔和 3.87 微摩尔。
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Calyculin A 是一种强效且能渗透细胞的 蛋白磷酸酶1(PP1) 和 蛋白磷酸酶2A(PP2A) 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为2纳摩尔和0.5-1纳摩尔。
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L-690330 是一种竞争性抑制剂,针对肌醇单磷酸酶(IMPase)。其抑制常数(Kis)分别为0.27和0.19微摩尔(μM)针对重组人类和牛的IMPase,以及0.30和0.42微摩尔(μM)针对人类和牛的额叶皮层IMPase。
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D-erythro-鞘氨醇(红鞘氨醇)是一种非常有效的p32-激酶激活剂,其EC50为8μM,并且能够抑制蛋白激酶C(PKC)。D-erythro-鞘氨醇(红鞘氨醇)也是PP2A的激活剂。
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Sephin1 是一种选择性抑制剂,针对 应激诱导的 PPP1R15A,并且针对与错误折叠蛋白积累相关的疾病。
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3AC 是一种细胞渗透性、选择性的 SHIP1 多磷酸酯酶活性抑制剂,针对 PIP3 的抑制浓度半数(IC50)为 10 微摩尔,但对 SHIP2 或 PTEN 对 PIP3 的活性无影响。
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Tautomycetin 通过 PP1 独立的信号通路在人类乳腺癌细胞中通过失活 Akt 诱导凋亡。
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(-)-p-溴四甲唑草酸盐是一种强效的非特异性碱性磷酸酶抑制剂。
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CCT007093 是一种强效的 PPM1D (WIP1) 抑制剂,其 IC50 为 8.4 μM。
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eIF2α phosphatase inhibitor
Sal003 是一种强效且能渗透细胞的 eIF-2α 磷酸酶抑制剂。
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protein phosphatase inhibitor
Microcystin-LR 是一种强效的蛋白磷酸酶抑制剂,对 PP2A 的 IC50 为 0.04 nM,对 PP1 的选择性超过 40 倍。
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Ser/Thr protein phosphatase activator
Ceramide 是一种被证明可以有效调节增殖和分化的神经酰胺,用作研究与神经酰胺相关的复杂信号传导的工具。
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serine/threonine phosphatase inhibitor
Fumonisin B1 是由 Fusarium moniliforme 产生的真菌代谢物,已被证明可以抑制蛋白质丝氨酸/苏氨酸磷酸酶(PP1、PP2A、PP2B、PP2C 和 PP5/T/K/H),其中对 PP5 的抑制效果最为显著。
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CPDA 是一种新型强效的 SHIP2 抑制剂,能有效改善 3T3-L1 脂肪细胞中的胰岛素抵抗。
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Wip1 phosphatase inhibitor
GSK 2830371 是一种高度选择性的 Wip1 磷酸酶抑制剂,其 IC50 为 6 nM。
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Eukaryotic ribosome biogenesis inhibitor
Rbin-1 是一种强效的、可逆的、特异性的真核生物核糖体生物合成化学抑制剂。Rbin-1 抑制 ATPase,其 GI50 为 136 nM。Rbin-1 是一种针对 Midasin (Mdn1) 的强效和选择性化学抑制剂。
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NSC117079 是一种新型的全面 PHLPP 抑制剂(针对 PHLPP1 和 PHLPP2 有选择性)。
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F1063-0967 是一种新型的双特异性磷酸酶26(DUSP26)抑制剂,能够诱导 IMR-32 细胞系的凋亡。
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DIPQUO 是骨标志物碱性磷酸酶(ALP)的激活剂,在 C2C12 细胞中的 EC50 为 6.27 微摩尔。DIPQUO 通过激活 p38 MAPK-β 促进小鼠和人类成骨细胞的分化。
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SBI-425 是一种强效、选择性且可口服的组织非特异性碱性磷酸酶(TNAP)抑制剂。
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Enocyanin 是从葡萄中提取的一种花青素。Enocyanin 对亮氨酸氨肽酶、酸性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶和酯酶活性显示出抑制作用。
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SMAP-2(DT-1154)是一种口服生物可利用的磷酸酶2A(PP2A)激活剂,它与PP2A Aα支架亚基结合,以驱动PP2A中的构象变化。
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Raphin1 是一种口服生物利用度高的选择性抑制剂,针对调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B)。
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CDC25 phosphatase family inhibitor
BN82002 是一种强效、选择性且不可逆的 CDC25 磷酸酶家族 抑制剂。
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ARL67156 trisodium salt 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL 67156 是 NTPDase1 (CD39)、NTPDase3 和 NPP1 的弱竞争性抑制剂,其抑制常数(Ki)分别为 11、18 和 12 微摩尔(μM)。
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phosphatase SHIP1 activator
Rosiptor(AQX-1125)是一种选择性且可口服的磷酸酶SHIP1激活剂,具有抗炎作用。
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SHIP2-IN-1 是一种强效的 SHIP2 抑制剂,能够抑制 SHIP2 活性,其 IC50 为 2 微摩尔。SHIP2-IN-1 通过在 Ser9 残基上的磷酸化作用阻断 GSK3β 的激活。SHIP2-IN-1 用于阿尔茨海默病的研究。
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DCP-LA (FR236924),一种亚油酸衍生物,选择性且直接激活 PKCε。
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DT-061 是一种口服生物可用的蛋白磷酸酶 2A(PP2A)激活剂,可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤发生。
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calcineurin (CN) inhibitor
Voclosporin 是一种 钙调神经磷酸酶(CN)抑制剂。
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PGMI-004A 是一种强效的磷酸甘油酸变位酶 1(PGAM1)抑制剂,其 IC50 为 13.1 μM。
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BAMB-4(ITPKA-IN-C14) 是一种新型的膜渗透抑制剂,针对肌醇-1,4,5-三磷酸-3-激酶 A(ITPKA)具有抑制作用,其在 ADP-Glo 测试中的 IC50 为 37 微摩尔。
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AS1949490 是一种强效且选择性的 SHIP-2 (SH2 domain-containing inositol 5' phosphatase 2) 抑制剂,其 IC50 为 620 nM。AS1949490 通过上调 L6 肌管中的 GLUT1 基因激活了葡萄糖代谢。
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LTV-1 是一种高效、细胞渗透性强且可逆的淋巴样酪氨酸磷酸酶(LYP)抑制剂(IC50 = 508 nM)。
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Raphin1醋酸盐是一种口服生物利用度高的、选择性抑制剂,专门针对调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B)。
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MSI-1436 是一种选择性的、非竞争性的 蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTB1B) 抑制剂,其 IC50 约为 1 μM,相对于 TCPTP 的选择性高出 200 倍(IC50 为 224 μM)。
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LCL521 dihydrochloride (1,3DMG-B13 dihydrochloride) 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。
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(1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 的一个对映体。DT-061 是一种可口服的 蛋白磷酸酶2A(PP2A) 激活剂,可用于治疗 KRAS突变 和 MYC驱动 的肿瘤发生。
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dual specificity phosphatase inhibitor
BCI 盐酸盐 ((E)-BCI 盐酸盐) 是一种 双特异性磷酸酶 (DUSP) 的 异构抑制剂。
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MSI-1436 乳酸盐是一种选择性的、非竞争性的 蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTB1B) 抑制剂,其 IC50 为 1 μM,相对于 TCPTP 的选择性高出 200 倍(TCPTP 的 IC50 为 224 μM)。
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ML299(VU0463568)是一种 PLD1 和 PLD2 的双重抑制剂,其 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。
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NSC-45586 是一种广谱PHLPP抑制剂,对PHLPP1和PHLPP2具有选择性。
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KLH45 是一种强效且选择性的 DDHD2 抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM。
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LMPTP INHIBITOR 1(二盐酸盐)是一种选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶(LMPTP)抑制剂,其对LMPTP-A的IC50为0.8 μM。
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AQX-016A 是一种强效的 SHIP-1 激活剂,能够在体外实验中以时间和剂量依赖的方式诱导癌细胞系的凋亡。
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2-磷酸-L-抗坏血酸三钠具有抗氧化作用,并能刺激肝细胞生长因子(HGF)的产生。
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dual-specificity phosphatase 6 (DUSP6) inhibitor
(E/Z)-BCI(NSC 150117)是一种具有抗炎活性的双特异性磷酸酶6(DUSP6)抑制剂。 (E/Z)-BCI 通过激活 Nrf2 信号轴并抑制 NF-κB 通路,减轻LPS诱导的炎症介质和巨噬细胞中的ROS产生。
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