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Proteasome 抑制剂
Bortezomib 是一种高度选择性的、可逆的 26S 蛋白酶体 抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
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Proteasome 抑制剂
Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是一种蛋白酶体抑制剂，它抑制蛋白酶体的活性，阻断蛋白酶体通常执行的靶向蛋白质降解。 -
Proteasome 抑制剂
MG-132 是一种强效的细胞渗透性抑制剂，能够抑制蛋白酶体（IC50 = 100 nM）和钙蛋白酶（IC50 = 1.2 μM）。- Laurence J Seabrook, .et al. , Nat Chem Biol, 2024, Dec;20(12):1566-1576 PMID: 39414979
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Proteasome 抑制剂
CEP-18770 是一种新型口服活性蛋白酶体抑制剂，具有良好的肿瘤选择性特征，适用于治疗 MM（多发性骨髓瘤）和其他对蛋白酶体抑制敏感的恶性肿瘤。 -
Proteasome 抑制剂
PR-171（卡非佐米）是一种四肽环氧酮，并且是一种选择性蛋白酶体抑制剂。它是环氧霉素的类似物。- Andrew Thorne, .et al. , PLoS One, 2023, Jun 8;18(6):e0286783 PMID: 37289679
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Immunoproteasome 抑制剂
ONX 0914 是一种免疫蛋白酶体抑制剂，具有潜在的治疗应用于自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、炎症性肠病和红斑狼疮。ONX 0914 被设计为一种强效的免疫蛋白酶体抑制剂，对构成型蛋白酶体的交叉反应性最小。- David J Zahavi, .et al. , Cancer Biol Ther, 2023, Dec 31;24(1):2269637 PMID: 37878417
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Proteasome 抑制剂
Epoxomicin 是一种从放线菌中分离出的强效抗肿瘤剂，用作 20S 蛋白酶体 的选择性和不可逆抑制剂。- F Cerruti, .et al. , Res Vet Sci, 2023, Sep;162:104950 PMID: 37453228
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proteasome 抑制剂
Lactacystin 是一种细胞渗透性、强效且选择性的蛋白酶体抑制剂。- Dusko Lainscek, .et al. , Cell Commun Signal, 2024, Nov 16;22(1):549 PMID: 39550582
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Proteasome 抑制剂
Marizomib 是一种天然存在的salinosporamide，从海洋放线菌 Salinospora tropica 中分离出来，具有潜在的抗肿瘤活性。- Tarantelli C, .et al. , Clin Cancer Res, 2018, Jan 1;24(1):120-129 PMID: 29066507
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Proteasome 抑制剂
ONX 0912 是一种三肽环氧酮，它能抑制对传统和硼替佐米疗法耐药的多发性骨髓瘤（MM）细胞的生长，并诱导凋亡。 -
20S proteasome 抑制剂
Clasto-乳酸杂环酮被后来确认为乳酸杂环素的活性代谢物，其形成是由于半胱氨酸的消除和一个反应性的β-内酯的形成。 -
20S proteasome 抑制剂
Ixazomib citrate (MLN9708) 是一种可逆的抑制剂，针对20S蛋白酶体的类胰蛋白酶β5活性位点，具有3.4 nM的IC50和0.93 nM的Ki。 -
alpains 1 and 2 抑制剂
Alicapistat (ABT-957) 是一种口服活性的选择性抑制剂，专门针对人类calpains 1 和 2，可能用于治疗阿尔茨海默病（AD）。 -
proteasome subunit Rpn11 抑制剂
Rpn11-IN-1（Capzimin 中间体）是一种强效且选择性的蛋白酶体亚基 Rpn11 抑制剂，其 IC50 为 390 nM。 -
proteasome 抑制剂
(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的对映体。（R)-MG-132 是一种蛋白酶体抑制剂，其细胞毒性较 MG-132 弱。（R)-MG-132 对映体是比 MG-132 更强的蛋白酶体抑制剂。
