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BIBR 953(达比加群,普拉达沙)是一种高度选择性、可逆的、强效的凝血酶抑制剂,以前体药物达比加群依他希拉特的形式口服给药。在血栓形成的动物模型中显示出抗血栓效果,具有快速的起效时间和可预测的药效学反应。
- Tanaka M, .et al. , J Pharmacol Sci, 2016, Jul;131(3):162-71 PMID: 27426918
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BIBR-1048 (达比加群酯) 是一种来自直接凝血酶抑制剂类的抗凝血药。
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Argatroban 是一种抗凝剂,它是一种小分子直接凝血酶抑制剂。
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dual 抑制剂 of thrombin and factor Xa
RWJ-445167 (3DP-10017) 是一种同时抑制凝血酶和因子Xa的双重抑制剂,其Ki值分别为4.0 nM和230 nM,显示出强大的抗血栓活性。
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Ximelagatran 是一种抗凝血剂,已被广泛研究作为替代华法林的药物,以克服与华法林治疗相关的饮食、药物相互作用和监测问题。
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Inogatran (H-314-27) 是一种合成的凝血酶抑制剂,开发用于可能的动脉和静脉血栓性疾病的治疗和预防。
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Bivalirudin 是一种合成的20个残基肽,可以可逆地抑制凝血酶。
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达比加群酯甲磺酸盐是达比加群的口服活性前体药物。达比加群是一种可逆的、选择性的直接凝血酶抑制剂(DTI),其Ki值为4.5 nM。
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达比加群乙酯是一种新兴的口服抗凝剂,它是直接凝血酶抑制剂。
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PPACK 是一种强效、选择性且不可逆的凝血酶抑制剂,其 Ki 值为 0.24 nM。
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digest GST-tagged proteins
Thrombin 是一种类胰蛋白酶的变构丝氨酸蛋白酶。Thrombin 能够特异性切割具有可访问的 Thrombin 识别序列的融合蛋白,并可用于消化 GST 标记的蛋白质。
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Melagatran 是一种直接且口服活性的凝血酶抑制剂,除了凝血酶外,它不与凝血级联中的任何其他酶或纤溶酶相互作用。
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达比加群乙酯盐酸盐是一种强效的核糖二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂,其IC50值为0.8 μM,同时也是一种凝血酶抑制剂。
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肝素是一种高度硫酸化的糖胺聚糖,广泛用作注射用抗凝血剂,并且是已知生物分子中负电荷密度最高的。
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Odiparcil(SB-424323)是一种间接凝血酶抑制剂,通过激活抗凝血酶II(肝素辅因子II)来发挥其抗凝作用。
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Thrombin Inhibitor 2 是一种小分子直接凝血酶抑制剂,从 US8541580B2 中提取。Thrombin Inhibitor 2 具有抗血栓活性。
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