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Protein Arginine Methyltransferases
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dual 抑制剂 of PRMT4 and PRMT6
MS049 是一种强效、选择性且在细胞内活跃的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 34 nM 和 43 nM。
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MS023 是一种强效的 PRMTs 1,3,4,6,和 8 抑制剂（各自的 IC50 分别为 30, 119, 83, 8, 和 8 nM），这些酶负责 精氨酸残基的非对称二甲基化。
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C7280948 是一种抑制剂，针对 组蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT1，其 IC50 值为 12.75 uM。
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GSK591 是一种强效的选择性抑制剂，针对精氨酸甲基转移酶 PRMT5，其半抑制浓度（IC50）为 11 nM。
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SGC 707 是一种强效的 PRMT3 的选择性变构抑制剂（IC50 = 50 nM），对其他甲基转移酶和非表观遗传靶标具有超过100倍的选择性。
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XY1 是 SGC 707 的阴性对照。SGC 707（Adooq 目录号 A15450）是一种强效、选择性的 PRMT3 非竞争性抑制剂（IC50 = 50 nM）。
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HLCL-61 盐酸盐是一种强效且选择性的 PRMT5 抑制剂，用于治疗急性髓性白血病。
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AMI-1 是一种强效且特异性的组蛋白甲基转移酶（HMT）抑制剂，对酵母 Hmt1p 的 IC50 为 3.0 uM，对人类 PRMT1 的 IC50 为 8.8 uM。
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protein methyltransferase 抑制剂
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EPZ020411 是一种强效且选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC50 为 10 nM，对 PRMT6 的选择性是 PRMT1 和 PRMT8 的10倍以上。
- Tianzhi Huang, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1276-1291 PMID: 33539787
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TC-E 5003 是一种选择性的 PRMT1 抑制剂，其 IC50 值为 1.5 uM。
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PF-06855800（PF06855800）是一种强效、选择性、与SAM竞争的、能穿透血脑屏障（BBB）的、口服活性的蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5抑制剂，其Ki值为0.02 nM。
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GSK3326595 是一种强效、选择性、可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂，其IC50为6.2 nM。
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DW14800 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为17纳摩尔。DW14800 降低了 H4R3me2s 的水平，并增强了 HNF4α 的转录，但不改变 PRMT5 的表达。具有抗癌活性。
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GSK3368715 (EPZ019997) 是一种口服活性、可逆的、与S-腺苷-L-甲硫氨酸（SAM）非竞争性的 I型蛋白精氨酸甲基转移酶（PRMTs）抑制剂（IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)）。
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LLY-283 是一种强效、选择性的口服 蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合体的 IC50 为 22 nM，Kd 为 6 nM，并显示出抗肿瘤活性。
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GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种口服活性、可逆的、与S-腺苷-L-甲硫氨酸（SAM）非竞争性的 I型蛋白精氨酸甲基转移酶（PRMTs）抑制剂（IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)）。
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EPZ020411 hydrochloride 是一种强效且选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC50 为 10 nM，对 PRMT6 相比 PRMT1 和 PRMT8 具有超过10倍的选择性。
