Protein serine/threonine phosphatase
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mTOR 抑制剂
FK-506 (Tacrolimus)是一种免疫抑制药物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。
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- Ogawa Y, .et al. Inhibition of astrocytic adenosine receptor A2A attenuates microglial activation in a mouse model of Sandhoff disease, Neurobiol Dis, 2018, Oct;118:142-154 PMID: 30026035
- Yuko Okamoto, .et al. In vivo drug delivery efficiency of albumin-encapsulated liposomes as hydrophobic drug carriers, J Drug Deliv Sci Technol, 2018, 47: 62-66
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calcineurin 抑制剂
Ascomycin是一种有效的免疫抑制剂,可用作自身免疫性疾病的潜在治疗剂。
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Calcineurin Autoinhibitory Peptide是Ca2+钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)(IC50?10 uM)的选择性抑制剂。不抑制PP1,PP2A或CaM激酶II(IC50> 100 mM)。
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mGluR1 拮抗剂
DL-AP3是D-AP3和L-AP3的外消旋制剂,是磷酸丝氨酸磷酸酶的抑制剂和代谢型谷氨酸受体(mGluR)的拮抗剂,阻断了由mGluR介导的磷酸肌醇转换。
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Calcineurin-NFAT 抑制剂
INCA-6是钙调神经磷酸酶-NFAT(活化T细胞的核因子)信号传导的有效和选择性抑制剂。
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Calcineurin/PP2B 抑制剂
Ascomycin (FK520)是他克莫司的乙基类似物(FK506),具有强的免疫抑制特性。已经研究出其用于治疗自身免疫疾病和皮肤疾病,并防止器官移植后的排斥反应。
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Calcineurin 抑制剂
Cyclosporine是一种钙调磷酸酶磷酸酶途径抑制剂,用作免疫抑制剂以防止器官移植中的排斥反应。
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