E3 Ligase Ligands

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  1. Thalidomide-based Cereblon ligand

    Thalidomide fluoride(Cereblon ligand 4)是基于Thalidomide的Cereblon配体,用于招募CRBN蛋白。Thalidomide fluoride(Cereblon ligand 4)可以通过连接器与IRAK4蛋白的配体连接,形成PROTAC IRAK4降解剂-1。
  2. VHL ligand

    VL285 是一种高效的 VHL 配体,其 IC50 为 0.34 μM。
  3. VH032-based VHL ligand

    VH032-cyclopropane-F 是基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过连接器与蛋白质的配体(例如,SMARCA BD 配体)连接,形成 PROTACs(例如,PROTAC 1)。
  4. CRBN modulator

    TD-106 是一种 cereblon (CRBN) 调节剂,可用于靶向蛋白质降解。含有 TD-106 的 BRD4 PROTACs 可诱导 BRD4 降解。
  5. FBXO3 inhibitor

    BC-1215 是 F-box 蛋白 3(FBXO3,一种泛素 E3 连接酶组分,IC50=0.9 μg/mL 对 IL-1β释放)的抑制剂。BC-1215 减少 Fbxo3-Fbxl2 之间的相互作用,并阻止 SCFFbxo3 催化的 Fbxl2 泛素化。
  6. E3 ubiquitin ligase ligand

    E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶 的配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过连接器与蛋白质的配体连接,形成 PROTACs。PROTACs 是通过泛素化介导的降解来促进癌症蛋白质降解的诱导剂。
  7. E3 ubiquitin ligase ligand

    E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶 的配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过连接器与蛋白质的配体连接,形成 PROTACs。PROTACs 是通过泛素化介导的降解来诱导癌症促进蛋白质的降解。
  8. E3 ubiquitin ligase ligand

    E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶 的配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过连接器与蛋白质的配体连接,以形成 PROTACsSNIPERs
  9. (S,R,S)-AHPC-Me(VHL 配体 2)是基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体,用于招募冯·希佩尔-林道(VHL)蛋白。 (S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771,一种基于冯·希佩尔-林道(VHL)E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。
  10. PTK2/FAK PROTAC

    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,含有 cereblon 配体以劫持 E3 连接酶进行 PTK2 降解。BI-3663 抑制 PTK2 的 IC50 为 18 nM。BI-3663 是一种 PROTAC,由 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide 通过连接器连接而成。具有抗癌活性。

  11. (S,R,S)-AHPC TFA (MDK7526 TFA) 是基于 VH032VHL 配体,用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA (MDK7526 TFA) 可以通过连接器与蛋白配体(例如,BCR-ABL1)连接,形成 PROTACs(例如,GMB-475)。GMB-475Ba/F3 细胞中诱导 BCR-ABL1 的降解,具有 IC501.11 μM
  12. MV-1-NH-Me,基于MV-1的IAP配体,通过连接体与ABL抑制剂结合,形成SNIPER
  13. Bestatin-amido-Me,一种基于Bestatin的IAP配体,通过连接器与ABL抑制剂结合,形成SNIPER
  14. VHL ligand

    VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 VHL 配体,它通过连接体与 pan-BET 抑制剂 JQ1 结合,形成 PROTAC
  15. Thalidomide-O-COOH(Cereblon ligand 3)是基于Thalidomide的Cereblon配体,用于招募CRBN蛋白
  16. Thalidomide-OH(Cereblon 配体 2)是基于Thalidomide的 Cereblon 配体,用于招募 CRBN 蛋白。Thalidomide-OH(Cereblon 配体 2)可以通过连接器与蛋白质的配体连接,形成 PROTACs
  17. cereblon (CRBN) modulator

    CC-885 是一种具有强大抗肿瘤活性的 cereblon (CRBN) 调节剂。
  18. E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶 的配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过连接器与蛋白质的配体连接,形成 PROTACs。PROTACs 是通过泛素化介导的降解来诱导癌症促进蛋白质的降解。
  19. (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride(VHL ligand 2 hydrochloride)是基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体,用于招募冯·希佩尔-林道(von Hippel-Lindau,VHL)蛋白。
  20. (S,R,S)-AHPC 氯化物(MDK7526 氯化物)是基于 VH032 的 VHL 配体,用于招募冯·希佩尔-林道(von Hippel-Lindau, VHL)蛋白。
  21. CRBN modulator

    CRBN modulator-1,一种Thalidomide类似物和来自WO2020006262A1的CRBN调节剂,化合物10,具有IC50为3.5 μM和Ki为0.98 μM。
  22. (S,R,S)-AHPC,也被称为MDK7526;VHL Ligand 1;Protein degrader 1,是一种强效且选择性的蛋白质降解剂。MDK7526可能对于靶向降解雄激素受体具有潜在的用途。

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