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文献引用
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Thalidomide-based Cereblon ligand
Thalidomide fluoride(Cereblon ligand 4)是基于Thalidomide的Cereblon配体,用于招募CRBN蛋白。Thalidomide fluoride(Cereblon ligand 4)可以通过连接器与IRAK4蛋白的配体连接,形成PROTAC IRAK4降解剂-1。 -
VH032-based VHL ligand
VH032-cyclopropane-F 是基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过连接器与蛋白质的配体(例如,SMARCA BD 配体)连接,形成 PROTACs(例如,PROTAC 1)。 -
E3 ubiquitin ligase ligand
E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶 的配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过连接器与蛋白质的配体连接,形成 PROTACs。PROTACs 是通过泛素化介导的降解来促进癌症蛋白质降解的诱导剂。 -
E3 ubiquitin ligase ligand
E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶 的配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过连接器与蛋白质的配体连接,形成 PROTACs。PROTACs 是通过泛素化介导的降解来诱导癌症促进蛋白质的降解。 -
E3 ubiquitin ligase ligand
E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶 的配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过连接器与蛋白质的配体连接,以形成 PROTACs 或 SNIPERs。 - (S,R,S)-AHPC-Me(VHL 配体 2)是基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体,用于招募冯·希佩尔-林道(VHL)蛋白。 (S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771,一种基于冯·希佩尔-林道(VHL)E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。
- (S,R,S)-AHPC TFA (MDK7526 TFA) 是基于 VH032 的 VHL 配体,用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA (MDK7526 TFA) 可以通过连接器与蛋白配体(例如,BCR-ABL1)连接,形成 PROTACs(例如,GMB-475)。GMB-475 在 Ba/F3 细胞中诱导 BCR-ABL1 的降解,具有 IC50 为 1.11 μM。
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VHL ligand
VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 VHL 配体,它通过连接体与 pan-BET 抑制剂 JQ1 结合,形成 PROTAC。 - Thalidomide-O-COOH(Cereblon ligand 3)是基于Thalidomide的Cereblon配体,用于招募CRBN蛋白。
- Thalidomide-OH(Cereblon 配体 2)是基于Thalidomide的 Cereblon 配体,用于招募 CRBN 蛋白。Thalidomide-OH(Cereblon 配体 2)可以通过连接器与蛋白质的配体连接,形成 PROTACs。
- E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶 的配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过连接器与蛋白质的配体连接,形成 PROTACs。PROTACs 是通过泛素化介导的降解来诱导癌症促进蛋白质的降解。
- (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride(VHL ligand 2 hydrochloride)是基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体,用于招募冯·希佩尔-林道(von Hippel-Lindau,VHL)蛋白。
- (S,R,S)-AHPC 氯化物(MDK7526 氯化物)是基于 VH032 的 VHL 配体,用于招募冯·希佩尔-林道(von Hippel-Lindau, VHL)蛋白。
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CRBN modulator
CRBN modulator-1,一种Thalidomide类似物和来自WO2020006262A1的CRBN调节剂,化合物10,具有IC50为3.5 μM和Ki为0.98 μM。 - (S,R,S)-AHPC,也被称为MDK7526;VHL Ligand 1;Protein degrader 1,是一种强效且选择性的蛋白质降解剂。MDK7526可能对于靶向降解雄激素受体具有潜在的用途。