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文献引用
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FKBP ligand
AP1867-2-(羧甲氧基),基于AP1867(一种合成的FKBP12F36V定向配体)的基团,通过连接器与CRBN配体结合,形成dTAG分子。 - Dasatinib carbaldehyde(BMS-354825 carbaldehyde),基于Dasatinib(ABL抑制剂)的部分,通过连接器与IAP配体结合,形成SNIPER。
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androgen ligand
Androstanolone acetate 是一种雄激素配体,其靶向雄激素受体(AR)。Androstanolone acetate 通过连接体与 cIAP1 配体 Bestatin 结合,形成 PROTACs。 -
estrogen ligand
Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 是一种基于雌酮的雌激素配体,其靶向雌激素受体α(ERα)。Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 通过连接器与 cIAP1 配体 Bestatin 结合,形成 SNIPER。 - ATRA-羟亚胺(CRABP-II 配体 1),一种基于维甲酸(ATRA)的部分,通过连接器与 cIAP1 配体(Bestatin)结合,形成 SNIPER 以在 IMR-32 细胞中降解 CRABP-II。
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Sirt2 inhibitor
SirReal1-O-propargyl 是一种选择性且高效的Sirtuin 2 (Sirt2)抑制剂,其IC50为2.4 μM。 -
FKBP ligand
SLF-amido-C2-COOH(PROTAC FKBP12结合部分1)是FKBP(SLF)的合成配体。SLF-amido-C2-COOH(PROTAC FKBP12结合部分1)可用于PROTACs的合成。 - N-去羟乙基达沙替尼(N-Deshydroxyethyl BMS-354825),基于达沙替尼的基团,通过连接体与IAP配体结合,形成SNIPER以降解ABL。
- PROTAC BRD9-binding moiety 1 是一种与 BRD9 结合的化合物,用于基于 PROTAC 技术抑制 BRD9 活性。
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BRD4 inhibitor
I-BET762 羧酸(Molibresib 羧酸)是基于 I-BET762 的战斗部位配体,用于针对 BET 的 PROTAC 结合反应。I-BET762 羧酸(Molibresib 羧酸)是一种 BRD4 抑制剂,具有 pIC50 值为 5.1。 - Desmethyl-QCA276,一种基于QCA276的基团,通过连接体与cereblon配体结合,形成PROTAC以降解BET。QCA276是一种BET抑制剂,其IC50为10 nM,Ki为2.3 nM。
- SMARCA-BD 配体 1 用于 Protac 是一种与 BAF ATP酶亚基 SMARCA2 结合的化合物,基于 PROTAC 技术用于降解 SMARCA2。
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BET bromodomain inhibitor
PROTAC BET-binding moiety 2 是一种 BET bromodomain 抑制剂。