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degrader
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC，它通过引入与 Mcl-1/Bcl-2 双重抑制剂 Nap-1 结合的 E3 ligase cereblon (CRBN) 结合配体 pomalidomide，有效且选择性地诱导 Bcl-2 的降解（IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM）和 Mcl-1（IC50，11.81 μM）。 -
Mcl-1 inhibitor
PROTAC Mcl1 degrader-1（化合物C3）是一种蛋白质降解靶向嵌合体（PROTAC），它是一种具有高效和选择性的Mcl-1抑制剂，其IC50为0.78 μM。 - PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 包含 ADCs 连接器和 PROTACs，与抗体结合。PAC 来自专利 WO2017201449A1，化合物 LP2。与抗体结合的 PAC 是比 PROTAC（未结合抗体）更显著的雌激素受体-α（ERα）降解剂。
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FLT-3 ITD degrader
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种针对 FLT-3 内部串联重复 (ITD) 的降解剂，具有 0.6 nM 的 IC50。具有抗增殖活性；诱导凋亡。 -
MDM2 degrader
MD-224 是一种基于蛋白质降解靶向嵌合体（PROTAC）概念的首创类和高效的小分子人类鼠双分钟2（MDM2）降解剂。MD-224 有潜力成为一种新类别的抗癌药物。- Lingling Chen, .et al. , Biochem Pharmacol, 2024, Nov 29:232:116688 PMID: 39617210
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PROTAC BET degrader
PROTAC BET degrader-2 是一种高效的溴结构域和额外末端（BET）蛋白降解剂，其在 RS4;11 细胞中抑制细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能够实现肿瘤退化。 -
CRBN degrader
PROTAC CRBN Degrader-1 包含一个 cereblon (CRBN) 配体结合组、一个连接器和一个 von Hippel-Landau (VHL) 结合组。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。 -
ERRa degrader
PROTAC ERRalpha Degrader-2 包含一个 MDM2 配体结合部分、一个连接器以及一个与雌激素相关受体α（ERRa）结合的部分。PROTAC ERRalpha Degrader-2 是一种雌激素相关受体α（ERRa）降解剂。 -
ERRα Degrader
PROTAC ERRα Degrader-1 包含一个 MDM2 配体结合基团、一个连接器和一个与雌激素相关受体α（ERRα）结合的基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种雌激素相关受体α（ERRα）降解剂。 -
ERRα inverse agonist
PROTAC ERRα 配体 2 是一种与雌激素相关的受体 α（ERRα）的反向激动剂，具有 5.67 nM 的 IC50 值。PROTAC ERRα 配体 2（IC50=5.67 nM）的效力比 XCT790（IC50=61.3 nM）提高了约 11 倍。 -
CDK9 degrader PROTAC
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK9 降解剂 PROTAC，由与沙利度胺衍生物相连的 CDK结合剂 SNS-032 配体组成，该衍生物能够结合 E3 泛素连接酶小脑蛋白 (CRBN)。 - 基于吉非替尼的PROTAC 3，通过连接体将EGFR结合元素与VHL配体连接，分别在HCC827（外显子19缺失）和H3255（L858R突变）细胞中诱导EGFR降解，其DC50s分别为11.7 nM和22.3 nM。
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CRBN degrader
Homo-PROTAC cereblon degrader 1（化合物15a）是一种高效的cereblon (CRBN)降解剂，对IKZF1和IKZF3的影响极小。 -
pVHL30 degrader
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的强效 pVHL30 降解剂。 -
AR degrader
PROTAC AR Degrader-4 包含一个 cIAP1 配体结合部分、一个连接器和一个雄激素受体（AR）结合部分。PROTAC AR Degrader-4 是一种 AR降解剂。 -
ERα degrader
PROTAC ERα Degrader-2 包含一个 cIAP1 配体结合部分、一个连接器和一个雌激素受体 α（ERα）结合部分。PROTAC ERα Degrader-2 是一种 ERα 降解剂。 -
RAR degrader
PROTAC RAR Degrader-1 包含一个 cIAP1 配体结合部分、一个连接器和一个 RAR 配体结合部分。PROTAC RAR Degrader-1 是一种 RAR 降解剂。 -
CRABP-II degrader
PROTAC CRABP-II Degrader-3 是一种基于 cIAp1 的强效细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP-II)降解剂。 -
CRABP-II degrader
PROTAC CRABP-II Degrader-2 是一种基于 cIAp1 的强效细胞性维甲酸结合蛋白 (CRABP-II)降解剂。 -
CRABP-II degrader
PROTAC CRABP-II Degrader-1 是一种基于 cIAp1 的强效细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP-II)降解剂。 -
Sirt2 degrader
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是基于 SirReal 的 PROTAC，作为 Sirt2 降解剂，由高效且同型选择性的 Sirt2 抑制剂、连接体和真正的 cereblon 配体组成，用于 E3 泛素连接酶。 -
BET degrader
PROTAC BET Degrader-1 是一种基于 PROTAC 的强效 BET 降解剂，能在低浓度下降低 BRD2、BRD3 和 BRD4 蛋白水平。 -
PROTAC BRD9 degrader
PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种领先的 PROTAC BRD9 化学降解剂（IC50=13.5 nM），可作为选择性探针用于研究 BAF 复合体 生物学。
