SNIPERs

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  1. ABL inhibitor

    SNIPER(ABL)-062,其中一个ABL抑制剂通过含有可变聚乙二醇(PEG)单元的连接体与cIAP1的配体连接,显示出强大的活性以降解BCR-ABL蛋白。
  2. SNIPER inhibitor

    SNIPER(BRD4)-1 是一种特异性的非遗传抑制凋亡蛋白(IAP)依赖的蛋白质擦除剂(SNIPER),它作为溴结构域含蛋白4(BRD4)的蛋白质降解诱导剂。
  3. SNIPER(ABL)-039,通过连接剂将Dasatinib(ABL抑制剂)与LCL161衍生物(IAP配体)结合,能够以DC50为10 nM的效果降低BCR-ABL蛋白水平。其IC50分别为ABL 0.54 nM、cIAP1 10 nM、cIAP2 12 nM、XIAP 50 nM。
  4. SNIPER(ABL)-033,通过连接 HG-7-85-01(ABL抑制剂)和 LCL161 衍生物(IAP配体)的连接体,能够以 0.3 μM 的 DC50 降低 BCR-ABL 蛋白的表达。
  5. SNIPER(ABL)-024,通过连接器将GNF5(ABL抑制剂)与LCL161衍生物(IAP配体)结合,能够以DC50为5μM的效果降低BCR-ABL蛋白的表达。
  6. SNIPER(ABL)-058,通过连接体将伊马替尼(ABL抑制剂)与LCL161衍生物(IAP配体)结合,通过连接体实现,能够以DC50为10微摩尔的浓度降低BCR-ABL蛋白的表达。
  7. PROTAC degrader

    SNIPER(CRABP)-11,也被称为PROTAC cIAP1 degrader-4,是一种强效的蛋白质降解剂

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