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文献引用
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osteoclastic bone resorption inhibitor
Zoledronic acid is a bisphosphonate used for the treatment of multiple myeloma and prostate cancer. -
Cdc42 GTPase inhibitor
CASIN 是一种新型且强效的 Cdc42 抑制剂。- Yongru Xu, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Mar; 18(3): 586 PMID: 28282856
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KRas G12C inhibitor
KRas G12C inhibitor 1 是一种抑制 KRas G12C 的化合物,源自专利 US 20180072723 A1。 -
Kras-G12C inhibitor
KRas G12C inhibitor 3 是一种抑制 KRas G12C 的化合物,源自专利 US 20180072723 A1。 -
Kras-G12C inhibitor
KRas G12C inhibitor 2 是一种抑制 KRas G12C 的化合物,源自专利 US 20180072723 A1。 -
Kras-G12C inhibitor 1
KRas G12C inhibitor 1 是一种抑制 KRas G12C 的化合物,来源于专利 US 20180072723 A1。 -
PDE-KRAS inhibitor
Deltarasin 是一种新型小分子,它通过抑制 KRAS PDEδ 之间的相互作用,从而阻断致癌的 KRAS 信号传导。 -
Rac family GTPase inhibitor
EHT 1864 是一种抗增殖化学物质,已显示出能够抑制 Rac 家族 GTP酶。- Natalie J Jooss, .et al. , J Thromb Haemost, 2023, Aug;21(8):2260-2267 PMID: 37150294
- Kakoki M, .et al. , JCI Insight, 2019, Jun 20;4(12) PMID: 31217360
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Rac GTPase inhibitor
NSC 23766 是一种细胞渗透性、可逆的 Rac1 激活抑制剂,针对特定的 Rac GEFs TrioN 和 Tiam 1 (IC50 = 50 uM)。 -
K-Ras(G12C) inhibitor
K-Ras(G12C)抑制剂6是一种不可逆的肿瘤基因K-Ras(G12C)抑制剂,它改变了原生核苷酸的偏好,使其更倾向于选择GDP而非GTP。 -
K-Ras(G12C) inhibitor
K-Ras(G12C) 抑制剂 12 是一种针对致癌性 K-Ras(G12C) 的变构抑制剂。 -
KSR/Ras inhibitor
APS-2-79 HCl 是一种小分子,能够稳定 KSR(Ras 的激酶抑制剂)的非活性状态,并抗拒致癌 Ras 信号传导(对 KSR2 的 ATP-生物素探针标记的 IC50 值为 120 nM)。 -
GGTase I inhibitor
GGTI298 Trifluoroacetate 是一种 CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂,能够以 IC50 为 3 μM 抑制 Rap1A;对 Ha-Ras 的影响较小,其 IC50 >20 μM。 -
SRE activation inhibitor
CCG-203971 是一种在前列腺癌细胞系 PC-3 中抑制 SRE 激活 的抑制剂(IC50 = 6.4 μM),在 100 μM 时可实现 87% 的 SRE 激活 抑制。 -
pan-RAS inhibitor
Ras-IN-3144 是一种全面的 RAS 抑制剂,它能够抑制癌细胞中的 RAS 信号通路 并阻止 RAS 突变小鼠癌症异种移植物 的生长。 -
ATP-competitive STK19 inhibitor
ZT-12-037-01 是一种强效、选择性的、与ATP竞争的 STK19 抑制剂。ZT-12-037-01 在体外和体内有效阻断由致癌性 NRAS 驱动的黑色素细胞恶性转化和黑色素瘤生长。 -
KRAS G12C inhibitor
KRAS G12C 抑制剂 17 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂,源自专利 WO2019110751A1 中的化合物 82,具有 5 nM 的 IC50。 -
KRAS G12C inhibitor
KRAS G12C 抑制剂 16 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂,源自专利 WO2019110751A1,化合物 39,具有 97 nM 的 IC50。 -
KRAS G12C inhibitor
KRAS G12C 抑制剂 15 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂,源自专利 WO2019110751A1 中的化合物 22,具有 5 nM 的 IC50。 -
KRAS G12C covalent inhibitor
AMG-510 是一种强效的、口服生物利用度高的、选择性 KRAS G12C 共价抑制剂,具有抗肿瘤活性。