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VEGFR/PDGFR inhibitor
Linifanib（ABT-869）是一种结构新颖的强效抑制剂，针对RTK、VEGF和PDGF具有显著抑制作用，其IC50分别为针对人类内皮细胞、PDGFR-β、KDR和CSF-1R的0.2、2、4和7 nM。
- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
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M-CSFR, CSF1R inhibitor
Ki 20227 是一种 c-Fms 酪氨酸激酶（M-CSFR, CSF1R）抑制剂。- Wensheng Wang, .et al. , J Bone Miner Res, 2017, May; 32(5): 939-950 PMID: 28052488
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VEGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-a/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。- Koide H, .et al. , Xenobiotica, 2018, Oct;48(10):1059-1071 PMID: 29034773
- Ellawatty WEA, .et al. , Drug Metab Dispos, 2018, Jan;46(1):33-40 PMID: 29089306
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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CSF-1R inhibitor
GW2580 是一种小分子、ATP竞争性的cFMS激酶抑制剂。- Ravikanth Maddipati, .et al. , bioRxiv, 2021, February 01
- Liu M, .et al. , Nat Immunol, 2019, Jan 21 PMID: 30664738
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CSF1R inhibitor
JNJ-28312141 是一种口服活性的 CSF1R 抑制剂（集落刺激因子-1 受体，CRF1R）以及 FLT3 抑制剂。CSF1R 在许多肿瘤中表达，并且是巨噬细胞的生长因子，同时介导破骨细胞的分化。JNJ-28312141 是一种新型药物，具有潜在的治疗活性，用于急性髓系白血病以及 CSF-1 依赖性巨噬细胞和破骨细胞促进肿瘤生长和骨骼事件的情况。 -
CSF-1 receptor inhibitor
Edicotinib 是一种选择性的、可口服的集落刺激因子-1 (CSF-1) 受体抑制剂，目前已进入IIA期临床试验，用于研究类风湿性关节炎（RA）的治疗。 -
CSF1/Kit/FLT3 inhibitor
Pexidartinib 是一种小分子受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，针对 KIT、CSF1R 和 FLT3，具有潜在的抗肿瘤活性。- Lu Luo, .et al. , J Neuroinflammation, 2022, Jun 11;19(1):141 PMID: 35690810
- Sarah R Anderson,, .et al. , bioRxiv, 2022, 01.05.475126
- Hannah D Mason, .et al. , JCI Insight, 2021, Oct 8;6(19):e149229 PMID: 34428178
- Chritica Lodder, .et al. , Acta Neuropathol Commun, 2021, Jun 8;9(1):108 PMID: 34103079
- Anderson SR, .et al. , Cell Rep, 2019, May 14;27(7):2002-2013.e5 PMID: 31091440
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CSF-1R, c-FMS Type II inhibitor
c-Fms-IN-8（化合物4a）是一种集落刺激因子-1受体（CSF-1R，c-FMS）II型抑制剂，其IC50为9.1 nM。 -
tyrosine kinase inhibitor
Sulfatinib（HMPL-012）是一种针对VEGFR1/2/3、FGFR1和CSF1R的强效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值在1到24纳摩尔（nM）范围内。
