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EGFR/HER2 - EGFR/ErbB1/HER1
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Nazartinib mesylate(EGF816 mesylate)是一种新型的共价突变选择性 EGFR 抑制剂,其对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 分别为 31 nM 和 0.222 min⁻¹。
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Nazartinib S-enantiomer(EGF816 S-enantiomer)是Nazartinib的较不活跃的S-对映体。Nazartinib(EGF816)是一种EGFR抑制剂。
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Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,其 IC50 分别为 13 和 38 nM。
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Epertinib hydrochloride 是一种强效的、口服活性的、可逆的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂,针对 EGFR、HER2 和 HER4,其半抑制浓度(IC50s)分别为 1.48 nM、7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 显示出强大的抗肿瘤活性。
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BI-4020 是一种口服活性的非共价 EGFR 抑制剂,其 IC50 分别为 0.6 nM 和 0.2 nM。
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FGFR-1, PDGFR-β, EGFR 抑制剂
PD089828 是一种 ATP 竞争性抑制剂,针对 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR,其 IC50 分别为 0.15 μM、1.76 μM 和 5.47 μM。
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(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的外消旋体。JBJ-04-125-02 是一种强效的、选择性突变体、变构且可口服的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。
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Theliatinib(HMPL-309)是一种高效的、ATP竞争性的、口服活性的、高度选择性的EGFR抑制剂,具有0.05 nM的Ki值和3 nM的IC50值。
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Almonertinib(HS-10296)是一种口服可用的、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感性和 T790M 抗药性突变具有高选择性。
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EGFR/HER2 oncogenic mutants 抑制剂
莫博替尼琥珀酸盐(TAK-788琥珀酸盐)是一种强效且可口服活性的EGFR和HER2致癌突变体抑制剂,包括外显子20插入,对WT EGFR具有选择性。具有抗肿瘤活性。
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AG-1478 hydrochloride(Tyrphostin AG-1478 hydrochloride)是一种选择性的 EGFR酪氨酸激酶抑制剂,其 IC50 为3 nM。
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Alflutinib 是一种 EGFR 抑制剂,它针对 EGFR 激活突变 和 T790M,从而抑制肿瘤生长。
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Mobocertinib(TAK-788)是一种强效且可口服的EGFR和HER2致癌突变体抑制剂,包括外显子20插入,对WT EGFR具有选择性。具有抗肿瘤活性。
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作用机制
Inhibitor
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作用靶点
EGFR/ErbB1/HER1
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