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文献引用
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VEGFR inhibitor
BIBF1120（Vargatef）是一种新型的三重血管激酶抑制剂，能同时抑制三种生长因子受体：VEGFR、PDGF 和 FGFR。 -
VEGFR inhibitor
Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种针对 VEGFR 和 FGFR 信号传导的双重酪氨酸激酶抑制剂。 -
RTK inhibitor
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞，其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
VEGFR-2 inhibitor
Brivanib（BMS-540215）是一种VEGFR-2抑制剂，其IC50为25 nM，Ki为26 nM。 -
VEGFR/PDGFR/FGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。 -
Aurora inhibitor
Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM，对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力，对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。 -
PDFGRβ inhibitor
Orantinib (TSU-68, SU6668) 在无细胞实验中对 PDGFR自磷酸化 具有最高的抑制活性，Ki 值为 8 nM，但也强烈抑制 Flk-1 和 FGFR1跨磷酸化，对 IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、Abl 和 CDK2 活性较弱；不抑制 EGFR。处于第三阶段临床试验。 -
FGFR Inhibitor
BGJ398 是一种强效且选择性的抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，针对成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶1、2、3和4（分别对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值为0.9、1.4、1.0和60 nM）。 -
RTK inhibitor
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞，其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
VEGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-a/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。 -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Tyrosine kinase-IN-1 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其对 KDR、Flt-1、FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 分别为 4、20、4、2 nM。 -
FGFR1/2/3 inhibitor
Debio-1347 是一种口服生物可利用的抑制剂，针对成纤维细胞生长因子受体亚型 1（FGFR-1）、2（FGFR-2）和 3（FGFR-3），具有潜在的抗肿瘤活性。 -
FGFR1 inhibitor
ACTB-1003 是一种口服激酶抑制剂，针对癌症突变（FGFR抑制）、血管生成（VEGFR2和Tie-2抑制）并诱导凋亡（针对位于PI3激酶下游的RSK和p70S6K）。 -
FGFR Inhibitor
NVP-BGJ398 磷酸盐是一种新型选择性、广谱 FGFR 抑制剂，其 IC50 分别针对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 为 0.9、1.4 和 1 nM；对 FGFR4 和 VEGFR2 的选择性超过 40 倍，对 Abl、Fyn、Kit、Lck、Lyn 和 Yes 的活性很小。 -
FGFR inhibitor
Erdafitinib 是一种强效且选择性的口服生物利用度高的全面成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
FGFR inhibitor
Derazantinib(ARQ-087) 是一种口服生物利用度的 纤维母细胞生长因子受体（FGFR） 抑制剂，其 IC50 值分别为 FGFR2 的 1.8 nM，以及 FGFR1 和 FGFR3 的 4.5 nM，对 FGFR4 的抑制效力较低（IC50=34 nM）。它还能抑制 RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR 和 KIT。 -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Lenvatinib mesylate（E7080 mesylate），一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示出强大的抗肿瘤活性。 -
FGFR1/DDR2 inhibitor
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种纤维母细胞生长因子受体1（FGFR1）和圆盘状结构域受体2（DDR2）的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 FGFR1 为31.1 nM、KG-1 为108.4 nM、DDR2 为3.2 nM。 -
FGFR4 inhibitor
Roblitinib（FGF-401；化合物示例83）是一种高度选择性且强效的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 具有抗肿瘤活性。 -
FGFR4 inhibitor
Fisogatinib（BLU-554）是一种强效、高度选择性且口服活性的成纤维细胞生长因子受体4（FGFR4）抑制剂，其IC50为5 nM。
