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Protein Tyrosine Kinases
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索拉非尼酯（Nexavar）是一种新型小分子抑制剂，能够抑制多种酪氨酸蛋白激酶（VEGFR 和 PDGFR）以及 RAF/MEK/ERK 信号通路，对 Raf-1、野生型 BRAF 和 V599E 突变型 BRAF 的半抑制浓度（IC50）分别为 6、22、38 nM。
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Linifanib（ABT-869）是一种结构新颖的强效抑制剂，针对RTK、VEGF和PDGF具有显著抑制作用，其IC50分别为针对人类内皮细胞、PDGFR-β、KDR和CSF-1R的0.2、2、4和7 nM。
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AC220（Quizartinib）是一种独特的高效和选择性的FLT3抑制剂，其IC50为0.56±0.3 nM，对MC4-11和A375的IC50则大于10 mM。
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AEE788 是一种口服生物可利用的多受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 EGFR、HER2 和 VEGF2 的酪氨酸激酶的磷酸化。
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AG 490 是一种选择性的 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR 和 ErbB2 的 IC50 值分别为 2 和 13.5 μM）。同时抑制 JAK2，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 无活性。
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Tyrphostin AG 879 是一种抑制神经生长因子（NGF）TrkA 的酪氨酸激酶活性的抑制剂。
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AST-6 是一种新型不可逆的表皮生长因子受体1和2的抑制剂，能够在体外和体内抑制肿瘤生长。
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AMG 208 是一种新型的 c-Met 抑制剂，能够抑制 c-Met 的配体依赖性和配体非依赖性激活，从而抑制其酪氨酸激酶活性。
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AP24534（Ponatinib）是一种强效的多激酶和全谱BCR-ABL抑制剂。
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Tivozanib（AV-951）是一种口服 VEGF 受体酪氨酸激酶抑制剂，旨在抑制所有三种 VEGF 受体。
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Axitinib 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，它能抑制多个靶点，包括 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板源生长因子受体（PDGFR）和 cKIT (CD117)。
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Saracatinib (AZD0530) 是一种高度选择性的、可口服的双特异性 Src/Abl 激酶抑制剂，其对 c-Src 和 Abl 激酶的 IC50 分别为 2.7 nM 和 30 nM。
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AZD8931 是一种口服的、对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB3 受体信号传导具有同等抑制作用的抑制剂。
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BIBF1120（Vargatef）是一种新型的三重血管激酶抑制剂，能同时抑制三种生长因子受体：VEGFR、PDGF 和 FGFR。
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BIBW2992（阿法替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以不可逆地抑制人类表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶。
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BMS-777607 是一种 MET 酪氨酸激酶抑制剂，它与 c-Met 蛋白（或 HGFR）结合，阻止 HGF 的结合并中断 MET 信号通路。
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BMS-794833 是一种强效的 ATP 竞争性抑制剂，针对 Met 和 VEGFR-2，其 IC50 分别为 1.7 和 15 纳摩尔。
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Bosutinib (SKI-606) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，正在研究中用于治疗癌症。
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Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种针对 VEGFR 和 FGFR 信号传导的双重酪氨酸激酶抑制剂。
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Cediranib (AZD2171) 是一种强效的血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂。
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Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞，其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。
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Chrysophanic acid (Chrysophanol) 通过抑制 EGFR/mTOR 通路来阻止结肠癌细胞的增殖。
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Canertinib (CI-1033) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR (IC50 0.8 nM)、HER-2 (IC50 19 nM) 和 ErbB-4 (IC50 7 nM) 有活性。
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CP-724714 是一种口服的小分子药物，是一种强效的 HER-2酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 HER2 激酶（IC50 为 3.8 ng/ml）。
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Aurora kinase/VEGFR 2 抑制剂 CYC116 抑制 Aurora kinase A 和 B 以及 血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)，导致细胞周期中断、快速细胞死亡以及抑制血管生成。
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Regorafenib（BAY 73-4506）是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib（BAY 73-4506）是一种口服生物可用的多激酶抑制剂，针对肿瘤及其血管系统。
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Brivanib（BMS-540215）是一种VEGFR-2抑制剂，其IC50为25 nM，Ki为26 nM。
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Imatinib (Gleevec) 是一种针对酪氨酸激酶酶的特异性抑制剂。
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Daphnetin 是一种香豆素类似物，作为多种蛋白激酶的抑制剂。它抑制 EGFR 激酶（IC50 = 7.67 μM）、PKA（IC50 = 9.33 μM）和 PKC（IC50 = 25 μM），在体外实验中。Daphnetin 对 EGFR 激酶 的抑制作用是与 ATP 竞争性的，与肽底物非竞争性的。同时，它也是一种强效的抗氧化剂和抗疟疾药物。
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Dasatinib（BMS-354825）是一种口服多效 BCR/ABL 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。Dasatinib 的主要靶点包括 BCR/ABL、Src、c-Kit、ephrin 受体以及其他几种酪氨酸激酶，但不包括 erbB 激酶，如 EGFR 或 Her2。
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E7080 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR2 和 VEGFR3 激酶。
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ENMD-2076 对 Aurora A 和 Flt3 有选择性活性，IC50 分别为 14 nM 和 1.86 nM，对 Aurora A 的选择性是 Aurora B 的 25 倍，对 VEGFR2/KDR 和 VEGFR3、FGFR1 以及 FGFR2 和 PDGFRα 的活性较弱。处于第二阶段临床试验。
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Erlotinib hydrochloride 是一种可逆的酪氨酸激酶抑制剂，它作用于表皮生长因子受体（EGFR）。
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Gefitinib 是一种 EGFR 抑制剂，它通过干扰靶细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）信号传导。
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Genistein，一种大豆异黄酮，是一种多重酪氨酸激酶（例如 EGFR）抑制剂，主要通过改变凋亡、细胞周期、血管生成并抑制转移，作为针对不同类型癌症的化疗药物。
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GSK1904529A 选择性抑制 IGF-IR 和 IR，其 IC(50) 分别为 27 和 25 纳摩尔/升。
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伊马替尼甲磺酸盐是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制KIT信号传导途径，在治疗胃肠间质瘤中诱导了持续的客观反应。
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c-Met 抑制剂 JNJ-38877605 选择性地结合到 c-Met，从而抑制 c-Met 磷酸化并干扰 c-Met 信号传导途径。
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Ki8751 是一种细胞渗透性喹诺氧基苯基脲化合物，它在细胞内和细胞外实验中作为 Flk-1 (VEGFR-2) -选择性抑制剂。
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KRN 633 是一种细胞渗透性、可逆的、与ATP竞争的 VEGFR激酶抑制剂，仅在较高浓度下抑制 PDGFR-α 和 c-Kit（分别为 IC50 = 0.97 μM 和 4.33 μM），对其他17种激酶无活性（IC50 > 10 μM）。
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FLT3/FGFR/Bcr-Abl/Aurora 抑制剂
KW-2449 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 FLT3、ABL、ABL-T315I 和 Aurora kinase。
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Lapatinib 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，它能够中断 HER2 生长受体通路。
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Masitinib (AB1010) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
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MGCD265 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它能结合并抑制多种受体酪氨酸激酶（RTKs）的磷酸化，包括 c-Met 受体（HGFR）；Tek/Tie-2 受体；VEGFR 类型 1、2 和 3；以及 MST1R。
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Motesanib，也被称为 AMG-706，是一种口服多激酶抑制剂，它选择性地针对 VEGF 受体、血小板源生长因子受体 和 Kit 受体。
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MP470 是一种 c-Kit/PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
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Mubritinib (TAK 165) 是一种强效的 EGFR 和 p34cdc2 抑制剂，其 IC50 分别为 6 nM 和 0.2 μM。Mubritinib (TAK 165) 还能抑制 p33cdk2 和 p33cdk5。
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Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶抑制剂。
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NVP-ADW742 是一种 IGF-1R 抑制剂，其 IC50 为 0.17 微摩尔。
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NVP-BHG712 是一种选择性的 EphB4 激酶 抑制剂，在体外对 EphB4 的选择性优于40多种其他激酶，包括 FGFR3。
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