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文献引用
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EGFR inhibitor
AG 490 是一种选择性的 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR 和 ErbB2 的 IC50 值分别为 2 和 13.5 μM）。同时抑制 JAK2，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 无活性。- Matozaki M, .et al. , Exp Cell Res, 2019, Feb 15. pii: S0014-4827(18)31030-9 PMID: 30776355
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JAK2/FLT3 inhibitor
TG-101348 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、选择性的 Janus-associated kinase 2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
multi-kinase inhibitor
Lestaurtinib（CEP-701；KT-5555）是一种多激酶抑制剂，对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。 -
FLT3 inhibitor
TG-02 是一种新型小分子，具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。 -
JAK2/FLT3 inhibitor
Pacritinib，也被称为 SB1518，是一种口服生物可利用的 Janus kinase 2 (JAK2) 和 JAK2 突变体 JAK2V617F 的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib 与 JAK2 竞争 ATP 结合，这可能导致抑制 JAK2 激活，抑制 JAK-STAT 信号通路，从而引发依赖半胱天冬酶的凋亡。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
- Daniel Doheny, .et al. , Oncogene, 2020, Oct;39(42):6589-6605 PMID: 32929154
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CDK/JAK2/FLT3 inhibitor
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和 雅努斯激酶2（JAK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。
