Protein Tyrosine Kinases - JAK3

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  1. EGFR inhibitor

    AG 490 是一种选择性的 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFRErbB2 的 IC50 值分别为 2 和 13.5 μM)。同时抑制 JAK2,对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 无活性。
  2. JAK2 inhibitor

    TG101209,一种新型的 JAK2 抑制剂,在多发性骨髓瘤的体外活性显著,并显示出对 CD45+ 骨髓瘤细胞的优先细胞毒性。
  3. JAK2/FLT3 inhibitor

    Pacritinib,也被称为 SB1518,是一种口服生物可利用的 Janus kinase 2 (JAK2) 和 JAK2 突变体 JAK2V617F 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib 与 JAK2 竞争 ATP 结合,这可能导致抑制 JAK2 激活,抑制 JAK-STAT 信号通路,从而引发依赖半胱天冬酶的凋亡。
  4. JAK3 inhibitor

    WHI-P 154 是一种 JAK3 抑制剂,其 IC50 = 1.8uM。WHI-P 154 还能抑制体外巨噬细胞中的 STAT1 激活、iNOS 表达和 NO 产生。

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