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IGF-1R inhibitor
NVP-ADW742 是一种 IGF-1R 抑制剂，其 IC50 为 0.17 微摩尔。- Kazuya Takayama, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 8278 PMID: 29844341
- Kentaro Hirose, .et al. , BMC Dev Biol, 2014, 14: 42. PMID: 25480380
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IGF-1R inhibitor
NVP-AEW541 是一种选择性的 IGF-1R 激酶抑制剂，能够抑制 IGF-1R 的自磷酸化活性（IC50 = 0.086 uM），并阻止 IGF-1介导的 MCF-7 细胞的存活和增殖（IC50 分别为 0.16 和 1.64 uM）。- Deep R Sharma, .et al. , Cereb Cortex, 2023, Jan 16 PMID: 36646459
- Ashalyn P Watt, .et al. , Cell Tissue Res, 2021, Jan 13 PMID: 33439347
- Tsushima H, .et al. , Autoimmunity, 2017, Aug;50(5):329-335 PMID: 28682648
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IGF-1R inhibitor
OSI-906 是一种潜在的首创类选择性小分子，能够同时抑制胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）和胰岛素受体（IR）的双重激酶抑制剂。- Masao Kakoki, .et al. , Communications Biology, 2021, 4:775
- Nakamura T, .et al. , J Med Food, 2018, Jul;21(7):701-708 PMID: 29583066
- Tzeng SF, .et al. , FASEB J, 2018, Jun 15:fj201800687 PMID: 29906246
- Takata N, .et al. , In Vitro Cell Dev Biol Anim., 2016, May;52(5):607-15 PMID: 26956358
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IGF-1R inhibitor
BMS-536924 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂，能够逆转 IGF-IR -介导的转化表型。- Qiao Zhou, .et al. , Onco Targets Ther, 2015, 8: 689-697 PMID: 25897243
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IGF-1R inhibitor
BMS-754807 是一种有效的、口服活性的生长因子1受体/胰岛素受体家族靶向的激酶抑制剂，可与多种已建立的抗癌药物联合作用。- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
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IGF-1R Inhibitor
GSK1838705A 是一种小分子激酶抑制剂，能够抑制 IGF-IR 和胰岛素受体，其 IC50 分别为 2.0 和 1.6 纳摩尔/升。- Watanabe S, .et al. , Pflugers Arch, 2016, Apr;468(4):667-77 PMID: 26577585
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IGF-1R Inhibitor
AG-1024（Tyrphostin）是一种特异性抑制剂，针对胰岛素样生长因子-1（IGF-1）和胰岛素受体酪氨酸激酶活性。对IGF-1的IC50值低于对胰岛素受体的IC50值。同时也能抑制胰岛素刺激的细胞增殖。- Maeda A, .et al. , Mol Nutr Food Res. , 2014, 58(6):1177-89 PMID: 24668740
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FAK inhibitor
NVP-TAE226 是一种强效的 FAK 抑制剂，IC50 为 5.5 nM，对 Pyk2 也有适度的抑制作用（IC50=3.5 nM）；对 InsR、IGF-1R、ALK 和 c-Met 的抑制作用较弱，低 10 到 100 倍。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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ALK Inhibitor
LDK378 是一种高度选择性的、口服生物利用度高的、与 ATP 竞争的小分子抑制剂，针对 ALK (间变性淋巴瘤激酶)，这是一种受体酪氨酸激酶，被认为是重要的肺癌药物靶标。 -
ALK inhibitor
LDK378 二盐酸盐是一种针对 ALK 的强效抑制剂，其 IC50 为0.2 nM，分别对 IGF-1R 和 InsR 显示出40倍和35倍的选择性。
