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c-Met inhibitor
BMS-777607 是一种 MET 酪氨酸激酶抑制剂，它与 c-Met 蛋白（或 HGFR）结合，阻止 HGF 的结合并中断 MET 信号通路。 -
c-Met inhibitor
BMS-794833 是一种强效的 ATP 竞争性抑制剂，针对 Met 和 VEGFR-2，其 IC50 分别为 1.7 和 15 纳摩尔。 -
c-Met inhibitor
c-Met 抑制剂 JNJ-38877605 选择性地结合到 c-Met，从而抑制 c-Met 磷酸化并干扰 c-Met 信号传导途径。 -
c-Met inhibitor
MGCD265 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它能结合并抑制多种受体酪氨酸激酶（RTKs）的磷酸化，包括 c-Met 受体（HGFR）；Tek/Tie-2 受体；VEGFR 类型 1、2 和 3；以及 MST1R。 -
ALK/ c-Met inhibitor
PF-2341066（克唑替尼）是一种c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。PF-2341066在ALK阳性ALCL细胞中抑制细胞增殖（IC50=30纳摩尔）。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Yu B, .et al. , J Sep Sci, 2020, Jan 22 PMID: 31970927
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Li T, .et al. , Oncogene, 2018, Nov;37(47):6180-6194 PMID: 30013190
- Saki Omote, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 9237 PMID: 29915248
- Arakawa H, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2899-2903 PMID: 28336299
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VEGFR inhibitor
XL184 free base（Cabozantinib）是一种小分子药物，旨在抑制多种受体酪氨酸激酶，特别是 MET 和 VEGFR2。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Jhe-Cyuan Guo, .et al. , Journal of Clinical Oncology, 2024, May 29
- Feyza Oflaz, .et al. , Cumhuriyet Sci. J., 2023, 44(4): 650-655
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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c-MET inhibitor
Foretinib（GSK1363089），一种针对 c-Met 和 VEGFR-2 的多激酶抑制剂，能够阻断增殖，诱导无基质细胞凋亡（Anoikis），并且阻碍卵巢癌的转移。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Narges K Gortany, .et al. , Cancer Chemother Pharmacol, 2021, Mar 10 PMID: 33688998
- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Hayato Ogura, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 5519 PMID: 28717217
- Fuse MJ, .et al. , Mol Cancer Ther, 2017, Oct;16(10):2130-2143 PMID: 28751539
- Ryohei Katayama, .et al. , Clin Cancer Res, 2015, Jan 1; 21(1): 166-174 PMID: 25351743
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IGF-1R inhibitor
BMS-754807 是一种有效的、口服活性的生长因子1受体/胰岛素受体家族靶向的激酶抑制剂，可与多种已建立的抗癌药物联合作用。- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
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c-Met inhibitor
ARQ-197 是一种选择性的 c-Met 受体酪氨酸激酶 抑制剂。- Wang L, .et al. , J Am Chem Soc, 2019, Aug 14;141(32):12673-12681 PMID: 31381313
- Koide H, .et al. , Xenobiotica, 2018, Oct;48(10):1059-1071 PMID: 29034773
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c-MET Inhibitor
INCB28060 是一种新型的 c-MET 激酶抑制剂。INCB28060 表现出皮克摩尔级的酶活性效力，并且对 c-MET 具有极高的特异性，其选择性比其他大量人类激酶高出超过 10,000 倍。这种抑制剂有效阻断 c-MET 磷酸化以及在依赖 c-MET 的肿瘤细胞系中其关键下游效应因子的激活。- Liyanage Manosika Buddhini Perera, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(4):750-757 PMID: 38556260
- Geoffrey A Pettitt, .et al. , J Pathol, 2023, Feb;259(2):220-232 PMID: 36385700
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c-Met Inhibitor
EMD-1214063 是一种 MET 酪氨酸激酶 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它与 MET 酪氨酸激酶 结合并干扰 MET 信号传导途径，这可能诱导过度表达该激酶的肿瘤细胞凋亡。 -
multiple receptor tyrosine kinases inhibitor
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 纳摩尔 (nM)。- Paula Sagmeister, .et al. , J Hepatocell Carcinoma, 2022, Jul 9;9:595-607 PMID: 35845819
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
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c-Met/VEGFR-2 inhibitor
E7050（也被称为golvatinib）是一种口服生物利用度的双重激酶抑制剂，针对c-Met（肝细胞生长因子受体）和VEGFR-2（血管内皮生长因子受体-2）酪氨酸激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
c-MET inhibitor
LY2801653 是一种效力强大的、可口服生物利用度高的小分子 c-MET 激酶抑制剂（Ki= 2 nM）。- Ji-Eun Kim, .et al. , Immunity, 2022, Dec 13;55(12):2300-2317 PMID: 36473468
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c-Met/VEGFR inhibitor
Altiratinib 是一种新型的 c-MET/TIE-2/VEGFR 抑制剂；在体内有效减少肿瘤负担，并且与体外的 HGF 拮抗剂相比，可以阻断 c-MET pTyr(1349)-介导的信号传导、细胞生长和迁移。 -
c-Met inhibitor
Volitinib 是一种口服生物利用度的 c-Met 受体酪氨酸激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
c-Met inhibitor
c-Met inhibitor 1 是一种抑制 c-Met 受体信号通路的抑制剂，用于治疗包括胃癌、胶质母细胞瘤和胰腺癌在内的癌症。 -
MET inhibitor
LY2801653 二盐酸盐是一种强效的、可口服的、小分子 c-MET激酶抑制剂（Ki= 2 nM）。 -
c-Met Inhibitor
PF-04217903 甲磺酸盐是一种选择性的 ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，其 IC50 为 4.8 nM，对致癌突变敏感（对 Y1230C 突变体无活性）。 -
c-Met/NPM-ALK inhibitor
Crizotinib 是 c-Met 激酶 和 NPM-ALK 的抑制剂。- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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c-Met inhibitor
c-Met 抑制剂 2 是一种强效化合物，对依赖于 Met 激活的癌症具有活性，并且作为 VEGFR 抑制剂 对癌症也具有活性。 -
MET/Axl inhibitor
Glesatinib hydrochloride 是一种抑制剂，针对 MET 和 Axl 受体酪氨酸激酶通路，这些通路在发生变异时会推动肿瘤生长。 -
tyrosine kinase inhibitor
Ningetinib 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 c-Met、VEGFR2/KDR 和 Axl，其 IC50 值分别为 19、37 和 11 nM。 -
c-Met inhibitor
JNJ-38877618 是一种新型的、高效的、高度选择性的、口服生物利用度的 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，其对 WT、M1250T 和 Y1235D 突变体 MET 的 Kd 分别为 1.2、2.1 和 21 nM。 -
c-Met inhibitor
Glumetinib（SCC244）是一种高效且高度选择性的 c-Met激酶抑制剂，其IC50为0.42 nM。Glumetinib显示出抗肿瘤活性和更高的安全裕度。 -
ALK/MET inhibitor
Ensartinib (X-396) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。 -
c-Met/HGFR inhibitor
TAS-115 mesylate 是一种强效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体（c-Met/HGFR）靶向激酶抑制剂，其对 rVEGFR2 和 rMET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。 -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Amuvatinib hydrochloride（MP470 hydrochloride）是一种口服生物利用度的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变型 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 有强大的活性。 -
triplex matriptase inhibitor
SRI 31215 (TFA) 是一种三重抑制剂，针对matriptase、hepsin 和 hepatocyte growth factor activator (HGFA)，其半抑制浓度（IC50）分别为0.69 μM、0.65 μM 和 0.3 μM。该化合物阻断 pro-HGF 的激活，从而模拟了 HAI-1/2 的活性。 -
dual c-Met/Ron inhibitor
MK8033 Hcl 是一种新型且特异性的双重 ATP 竞争性 c-Met/Ron 抑制剂（IC50=1 nM Wt c-Met），目前正在作为治疗癌症的方法进行研究。
