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文献引用
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Raf 抑制剂
索拉非尼酯(Nexavar)是一种新型小分子抑制剂,能够抑制多种酪氨酸蛋白激酶(VEGFR 和 PDGFR)以及 RAF/MEK/ERK 信号通路,对 Raf-1、野生型 BRAF 和 V599E 突变型 BRAF 的半抑制浓度(IC50)分别为 6、22、38 nM。 -
VEGFR/PDGFR 抑制剂
Linifanib(ABT-869)是一种结构新颖的强效抑制剂,针对RTK、VEGF和PDGF具有显著抑制作用,其IC50分别为针对人类内皮细胞、PDGFR-β、KDR和CSF-1R的0.2、2、4和7 nM。
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VEGFR 抑制剂
BIBF1120(Vargatef)是一种新型的三重血管激酶抑制剂,能同时抑制三种生长因子受体:VEGFR、PDGF 和 FGFR。 -
VEGFR 抑制剂
Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种针对 VEGFR 和 FGFR 信号传导的双重酪氨酸激酶抑制剂。 -
RTK 抑制剂
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞,其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
VEGFR 抑制剂
Regorafenib(BAY 73-4506)是一种多激酶抑制剂,其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib(BAY 73-4506)是一种口服生物可用的多激酶抑制剂,针对肿瘤及其血管系统。 -
c-Met 抑制剂
MGCD265 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它能结合并抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)的磷酸化,包括 c-Met 受体(HGFR);Tek/Tie-2 受体;VEGFR 类型 1、2 和 3;以及 MST1R。 -
VEGFR 抑制剂
Motesanib,也被称为 AMG-706,是一种口服多激酶抑制剂,它选择性地针对 VEGF 受体、血小板源生长因子受体 和 Kit 受体。 -
VEGFR/PDGFR/FGFR 抑制剂
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α/β 和 c-kit,从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。 -
RAF/VEGFR 抑制剂
RAF265(CHIR-265)是一种口服、高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂,用于控制或正常化VEGFR-2,并同时抑制B-raf和c-Raf突变以预防癌症。 -
RAF/VEGFR 抑制剂
Raf265衍生物是Raf265的一个衍生物,它是一种口服的、高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂,其IC50值为5至10微摩尔。 -
VEGFR-2 抑制剂
Telatinib(BAY 57-9352)是一种口服的小分子抑制剂,针对血管内皮生长因子受体2和3(VEGFR-2/-3)以及血小板源生长因子受体β酪氨酸激酶进行抑制。 -
VEGFR 抑制剂
Vandetanib(Zactima)是一种 VEGFR 和 EGFR 拮抗剂,同时也是一种酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为60、90、40 nM,针对HUVEC细胞增殖、PC-9细胞和酪氨酸激酶活性。 -
VEGFR 抑制剂
Vatalanib(PTK787 或 PTK/ZK)是一种小分子蛋白激酶抑制剂,能够抑制血管生成。它能抑制所有已知的VEGF受体,以及血小板源性生长因子受体-β和c-kit,但对VEGFR-2的选择性最强。CAS号为212141-51-0(盐酸盐)212141-54-3(游离碱)。 -
VEGFR 抑制剂
XL184 free base(Cabozantinib)是一种小分子药物,旨在抑制多种受体酪氨酸激酶,特别是 MET 和 VEGFR2。 -
c-MET 抑制剂
Foretinib(GSK1363089),一种针对 c-Met 和 VEGFR-2 的多激酶抑制剂,能够阻断增殖,诱导无基质细胞凋亡(Anoikis),并且阻碍卵巢癌的转移。 -
EGFR, HER2 and VEGFR 抑制剂
XL647 是一种口服生物利用度高的小分子 RTK 抑制剂,它能结合并抑制多种在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中起主要作用的酪氨酸受体激酶,包括 EGFR、HER2、ERBB2、VEGFR 和 EphB4。 -
VEGFR/EGFR 抑制剂
BMS-690514 是一种强效且选择性的抑制剂,针对表皮生长因子受体(EGFR)、HER2 和 HER4,以及 VEGF 受体激酶。 -
multiple receptor tyrosine kinases 抑制剂
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3,其半抑制浓度(IC50)分别为 0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 纳摩尔 (nM)。 -
c-Met/VEGFR-2 抑制剂
E7050(也被称为golvatinib)是一种口服生物利用度的双重激酶抑制剂,针对c-Met(肝细胞生长因子受体)和VEGFR-2(血管内皮生长因子受体-2)酪氨酸激酶,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
VEGFR 抑制剂
Apatinib(YN968D1)是一种酪氨酸激酶抑制剂,它选择性地抑制血管内皮生长因子受体-2(VEGFR2,也称为KDR),从而抑制VEGF介导的内皮细胞迁移和增殖,阻断肿瘤组织中新血管的形成。 -
RTK 抑制剂
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞,其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
VEGFR 抑制剂
Motesanib(AMG706)是一种多激酶抑制剂,它选择性地针对VEGF受体、血小板源生长因子受体(PDGFRs)和Kit受体,其IC50值分别为2 nM(VEGFR1)、3 nM(VEGFR2)、6 nM(VEGFR3)、84 nM(PDGFR)和8 nM(Kit)。 -
VEGFR 抑制剂
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-a/β 和 c-kit,从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。 -
VEGFR1/2/3/PDGFRβ/Kit/RET/Raf-1 抑制剂
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,其半抑制浓度(IC50)分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。 -
multi-targeted receptor tyrosine kinases 抑制剂
SU14813 maleate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,其 IC50 分别为 VEGFR2 50 nM、VEGFR1 2 nM、PDGFRβ 4 nM 和 KIT 15 nM。 -
c-Kit, PDGFR, VEGFR 抑制剂
Toceranib 是一种激酶抑制剂,通过抑制 KIT、血管内皮生长因子受体 2 和 PDGFRβ,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 -
VEGFR 抑制剂
ZM 323881 是一种强效且选择性的抑制剂,专门针对人类血管内皮生长因子受体 2(VEGFR2/KDR)的激酶活性。