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S1P Receptor antagonist
FTY720 是 ISP-1(myriocin,一种来自中国草药Iscaria sinclarii的真菌代谢物)的衍生物,同时也是鞘氨醇的结构类似物。- Tina Sepasi, .et al. , Int J Pharm, 2023, Apr 5;636:122815 PMID: 36907279
- Tina Sepasi, .et al. , BioImpacts, 2022, 28 May
- Zengzi Zhou, .et al. , Infect Immun, 2020, Oct 19;88(11):e00281-20 PMID: 32868341
- Mayu Idehara, .et al. , Traditional & Kampo Medicine, 2020, 22 July
- Luwa Yuan, .et al. , Sci Rep, 2019, 9:11156 PMID: 31371790
- Sakai Y, .et al. , Int J Biol Macromol, 2018, Nov 22;124:505-514 PMID: 30471397
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SphK2 inhibitor
ABC294640 是一种口服可用的芳基亚当坦化合物,是鞘氨醇激酶-2(SK2)的选择性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
S1PR1/S1PR5 inhibitor
BAF312 是一种新一代强效的鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体激动剂,选择性作用于 S1P1 和 S1P5。 -
EDG-1 (S1P1) agonist
CYM 5442 HCl 是一种高效且选择性的 EDG-1 (S1P1) 激动剂,其在体外的半数有效浓度(EC50)为 1.35 nM。 -
S1PR1 modulators
RPC1063 是一种选择性的鞘氨醇1磷酸受体调节剂,可能用于治疗与 S1P1 相关的疾病。- Alessia Favaron, .et al. , Eur J Pharm Sci, 2024, Sep 1:200:106845 PMID: 38971433
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S1P antagonist
Fingolimod 是一种鞘氨醇1-磷酸(S1P)拮抗剂,在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,具有免疫抑制作用。 -
S1P receptor agonist
S1p 受体激动剂 1 是一种 S1P 受体激动剂,从专利 WO 2015039587 A1 中提取,化合物示例 2。 -
S1P1/S1P5 receptor agonist
GSK2018682 是一种对 S1P1 和 S1P5 受体的激动剂,其 pEC50 分别为 7.7 和 7.2,对人类 S1P2、S1P3 或 S1P4 没有激动剂活性。GSK2018682 用于多发性硬化症的研究。 -
S1PR1 agonist
FTY720 (S)-Phosphate 是 S1P 受体 1(S1PR1)的激动剂,用于急性炎症性疾病如急性肺损伤的研究。 -
S1P inhibitor
PF429242 二盐酸盐是一种可逆的、竞争性的 S1P 抑制剂,其 IC50 为 175 nM。- Shiying Xie, .et al. , FEBS J, 2024, Apr;291(7):1575-1592 PMID: 38243371