S1P Receptor

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  1. S1P Receptor antagonist

    FTY720 是 ISP-1(myriocin,一种来自中国草药Iscaria sinclarii的真菌代谢物)的衍生物,同时也是鞘氨醇的结构类似物。
  2. S1P3 receptor antagonist

    TY-52156 是一种效力强大且选择性高的 S1P3 受体拮抗剂,其 Ki 值为 110 nM。
  3. SphK2 inhibitor

    ABC294640 是一种口服可用的芳基亚当坦化合物,是鞘氨醇激酶-2(SK2)的选择性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  4. S1PR1/S1PR5 inhibitor

    BAF312 是一种新一代强效的鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体激动剂,选择性作用于 S1P1S1P5
  5. S1P1 receptor modulator

    Ponesimod 是一种口服活性、选择性鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1P1)免疫调节剂,其EC50为5.7 nM。
  6. S1PR1 inhibitor

    KRP-203 是一种选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂。它显示出在大鼠移植模型中减少外周淋巴细胞浸润并延长存活时间。
  7. EDG-1 (S1P1) agonist

    CYM 5442 HCl 是一种高效且选择性的 EDG-1 (S1P1) 激动剂,其在体外的半数有效浓度(EC50)为 1.35 nM。
  8. S1PR1 modulators

    RPC1063 是一种选择性的鞘氨醇1磷酸受体调节剂,可能用于治疗与 S1P1 相关的疾病。
  9. SK2 modulator

    NS13001 是一种选择性的 SK2/3 调节剂,作为治疗 SCA2 及可能其他小脑共济失调的潜在治疗剂。
  10. S1P antagonist

    Fingolimod 是一种鞘氨醇1-磷酸(S1P)拮抗剂,在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,具有免疫抑制作用。
  11. S1P agonist

    ASP1126 是一种选择性且可口服活性的鞘氨醇-1-磷酸(S1P)激动剂,其对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。
  12. S1P1 and S1P5 agonist

    ASP-4058 是一种新一代、选择性的口服生物活性激动剂,针对鞘磷脂1-磷酸受体1和5(S1P1和S1P5),能改善啮齿动物实验性自身免疫性脑炎,并具有良好的安全性。
  13. S1P antagonist

    VPC 23019,一种含有芳香酰胺的鞘氨醇1-磷酸(S1P)类似物,是S1P1和S1P3受体的竞争性拮抗剂(pKi分别为7.86和5.93),以及S1P4和S1P5受体的激动剂(pEC50分别为6.58和7.07)。
  14. S1P receptor agonist

    S1p 受体激动剂 1 是一种 S1P 受体激动剂,从专利 WO 2015039587 A1 中提取,化合物示例 2。
  15. S1P3 receptor agonist

    CYM-5541(ML249)是一种选择性的、变构的S1P3受体激动剂,其EC50值在72至132纳摩尔之间。
  16. S1PR1 antagonist

    W146 是一种选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1PR1)拮抗剂,其 EC50 值为 398 nM。
  17. S1P1/S1P5 receptor agonist

    GSK2018682 是一种对 S1P1 和 S1P5 受体的激动剂,其 pEC50 分别为 7.7 和 7.2,对人类 S1P2、S1P3 或 S1P4 没有激动剂活性。GSK2018682 用于多发性硬化症的研究。
  18. S1P1 agonist

    Cenerimod(ACT-334441)是一种强效且可口服的鞘氨醇1-磷酸1受体(S1P1)激动剂,源自专利WO 2016184939 A1和WO 2011007324 A1的示例1,具有2.7 nM的EC50值。
  19. S1PR1 agonist

    FTY720 (S)-Phosphate 是 S1P 受体 1(S1PR1)的激动剂,用于急性炎症性疾病如急性肺损伤的研究。
  20. S1P inhibitor

    PF429242 二盐酸盐是一种可逆的、竞争性的 S1P 抑制剂,其 IC50 为 175 nM。
  21. sphingosine-1-phosphate receptor 4 (S1P4-R) agonist

    CYM50308(ML248)是一种强效选择性高亲和力鞘氨醇-1-磷酸受体4(S1P4-R)激动剂,其EC50为56 nM。
  22. S1P(1) antagonist

    NIBR-0213 是一种强效且选择性的 S1P(1) 拮抗剂,在实验性自身免疫性脑炎中显示出疗效。
  23. S1P2 antagonist

    JTE-013 是一种强效且特异性的 S1P2 (Sphingosine-1-Phosphate 2; EDG-5) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人类和大鼠 S1P2 的特异性结合,其 IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。

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