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Na+ channel blocker
Amiloride hydrochloride 是一种 Na+ 通道阻断剂，同时也抑制 TRPP3 通道 和 Na+/H+ 交换器 (NHE)。- Yu Y, .et al. , Cell Physiol Biochem, 2019, 52(5):1017-1038 PMID: 30977986
- Thomas D. Williams, .et al. , J Cell Sci, 2018, Mar 15; 131(6): jcs213736 PMID: 29440238
- 卡马西平是一种抗癫痫和情绪稳定药物，主要用于治疗癫痫和双相情感障碍，以及三叉神经痛。
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
- Riluzole 优先阻断 TTX-sensitive sodium channels，这些通道与受损神经元相关。这减少了钙离子的流入，并间接阻止了谷氨酸受体的刺激。
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NMDA receptor antagonist
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂，其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM，同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 -
Voltage-gated sodium channels antagonist
Proparacaine HCl 是一种 电压门控钠通道拮抗剂，其 ED50 为 3.4 mM。 - Amiloride hydrochloride dihydrate 是一种强效的上皮钠通道阻断剂和选择性低阈值（T型）钙通道蛋白抑制剂（KD=30μM）。
- Ibutilide 是一种 Class III 抗心律失常药物，用于治疗近期发作的心房颤动和心房扑动的急性心律转复为窦性心律。它通过诱导缓慢的内向钠电流来发挥其抗心律失常效果，这种作用延长了心肌细胞的动作电位和不应期（生理学）。
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glutamate release inhibitor
Sipatrigine，一种神经保护剂，是一种谷氨酸释放抑制剂、电压依赖性钠通道和钙通道抑制剂，能够渗透中枢神经系统。有潜力用于治疗局灶性脑缺血和中风。 -
Sodium channel blocker
Raxatrigine (GSK1014802) is a novel sodium channel blocker and is an effective anticonvulsant agent. In rats, GSK1014802 (20 - 80 mg/kg p.o.) attenuated the deficit in reversal learning induced by phencyclidine (PCP) in a dose-dependent way, which suggested the potential of GSK1014802 in the treatment of cognitive symptoms of schizophrenia. GSK2 was also a potent inhibitor of human MAO-B with pIC50 value of 7.96 but did not inhibit human MAO-A. -
voltage-gated sodium channel Nav1.7 inhibitor
Nav1.7-IN-3 是一种选择性的、口服生物利用度高的 电压门控钠通道 Nav1.7 抑制剂，IC50 为 8 nM。用于缓解疼痛。中枢神经系统穿透性有限。 -
NaV1.3 and NaV1.1 channels inhibitor
ICA-121431 是一种强效且选择性的人类 NaV1.3 和 NaV1.1 通道抑制剂（IC50 值分别为 13 和 23 nM）。 -
Sodium channel blocker
Encainide HCl 是一种钠通道阻滞剂和Ic类抗心律失常药。Encainide 是一种非手性抗心律失常药，属于苯甲酰苯胺衍生物。 -
Sodium channel blocker
Disopyramide 是一种抗心律失常药物（IA 类）和钠通道阻滞剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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Sodium channel blocker/DNMT inhibitor
Procainamide HCl 是一种钠通道阻滞剂，同时也是一种DNA甲基转移酶抑制剂。 -
sodium-potassium pump inhibitor
Digoxin 是一种钠钾泵抑制剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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Cardiac Na+ channel blocker
Flecainide 是一种1C类抗心律失常药物，特别用于治疗室上性心律失常；其通过阻断心脏中的 Nav1.5 钠通道，延长心脏动作电位。 -
Sodium Channel inhibitor
Sodium Channel inhibitor 1，属于3-Oxoisoindoline-1-carboxamides类，是一种新型且选择性的电压门控钠通道抑制剂，用于疼痛治疗。 -
Ion channel blocker
Vernakalant Hcl 是一种研究中的混合离子通道阻断剂，能够在人体中以 2 到 5 mg/kg 的剂量终止急性心房颤动（AF），并可能比现有药物更具心房选择性；用于抗心律失常治疗。- Joe Z.Zhang, .et al. , Cell Stem Cell, 2019, 24, 1-10 PMID: 30880024
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Slows neuronal Na+ channel inactivation
beta-Pompilidotoxin 是一种肽，其序列为 H2N-Arg。 -
Nav1.7 Inhibitor
PF-05089771 是一种选择性 Nav1.7 抑制剂（IC50 = 11 nM），它与 domain IV 的电压传感器域（VSD）发生相互作用。 -
Sodium Channel inhibitor
AmbroxolHCl 是一种强效的神经元 Na+ 通道 抑制剂，能够抑制 TTX-抗性 Na+ 电流，对于 音调阻断 和 短暂阻断 的 IC50 分别为 35.2 μM 和 22.5 μM，抑制 TTX-敏感 Na+ 电流的 IC50 为 100 μM。目前处于 第三阶段 临床试验。- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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SChE inhibitor
Dibucaine（美国非专利药品名称）是一种酰胺类局部麻醉药。Dibucaine 可以可逆地结合并失活神经细胞膜上的钠通道。抑制钠通道可以防止神经细胞膜去极化，并抑制沿神经路径的冲动传播，从而限制神经末梢的兴奋。这将导致失去感觉。 -
5-HT receptor /dopamine receptors antagonist
Metergoline 是一种属于 ergoline 化学类的精神活性药物，它作为多种 serotonin 和 dopamine 受体的配体。 -
NaV1.8 blocker
PF-06305591 是一种高效且高度选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 阻断剂，其 IC50 为 15 nM。具有出色的临床前体外 ADME 和安全性特性。
