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文献引用
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glutamate release inhibitor
Sipatrigine,一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂、电压依赖性钠通道和钙通道抑制剂,能够渗透中枢神经系统。有潜力用于治疗局灶性脑缺血和中风。 -
voltage-gated sodium channel Nav1.7 inhibitor
Nav1.7-IN-3 是一种选择性的、口服生物利用度高的 电压门控钠通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为 8 nM。用于缓解疼痛。中枢神经系统穿透性有限。 -
NaV1.3 and NaV1.1 channels inhibitor
ICA-121431 是一种强效且选择性的人类 NaV1.3 和 NaV1.1 通道抑制剂(IC50 值分别为 13 和 23 nM)。 -
Sodium channel blocker/DNMT inhibitor
Procainamide HCl 是一种钠通道阻滞剂,同时也是一种DNA甲基转移酶抑制剂。 -
sodium-potassium pump inhibitor
Digoxin 是一种钠钾泵抑制剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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Sodium Channel inhibitor
Sodium Channel inhibitor 1,属于3-Oxoisoindoline-1-carboxamides类,是一种新型且选择性的电压门控钠通道抑制剂,用于疼痛治疗。 -
Nav1.7 Inhibitor
PF-05089771 是一种选择性 Nav1.7 抑制剂(IC50 = 11 nM),它与 domain IV 的电压传感器域(VSD)发生相互作用。 -
Sodium Channel inhibitor
AmbroxolHCl 是一种强效的神经元 Na+ 通道 抑制剂,能够抑制 TTX-抗性 Na+ 电流,对于 音调阻断 和 短暂阻断 的 IC50 分别为 35.2 μM 和 22.5 μM,抑制 TTX-敏感 Na+ 电流的 IC50 为 100 μM。目前处于 第三阶段 临床试验。- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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SChE inhibitor
Dibucaine(美国非专利药品名称)是一种酰胺类局部麻醉药。Dibucaine 可以可逆地结合并失活神经细胞膜上的钠通道。抑制钠通道可以防止神经细胞膜去极化,并抑制沿神经路径的冲动传播,从而限制神经末梢的兴奋。这将导致失去感觉。 -
Na+/H+ exchanger inhibitor
5-(N,N-己亚甲基)-阿米洛利(己亚甲基阿米洛利)源自阿米洛利,是一种强效的Na+/H+交换抑制剂,能够降低细胞内pH值(pHi)并诱导白血病细胞凋亡。 -
SLC34A1 inhibitor
PF-06869206 是一种口服生物利用度高的选择性抑制剂,专门针对钠磷酸盐共转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1),其 IC50 为 380 nM。 -
Nav1.7 inhibitor
PF-05241328 是一种针对人类 Nav1.7 电压依赖性钠通道(Nav1.7)的强效且选择性的抑制剂,其 IC50 为 31 nM。 -
Nav1.7 sodium channel inhibitor
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是一种新型小分子状态依赖性钠通道阻断剂;Nav1.7钠通道抑制剂。