Somatostatin Receptors

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  1. somatostatin receptor antagonist

    Octreotide 是一种针对 sst2sst3sst5 生长抑素受体的肽类激动剂。在克隆的人类生长抑素受体上的 IC50/Kd 值(纳摩尔)分别为:290 - 1140(sst1),0.4 - 2.1(sst2),4.4 - 34.5(sst3),> 1000(sst4),以及 5.6 - 32(sst5)。
  2. 生长抑素是一种内源性肽,已知可以抑制生长激素胰岛素胰高血糖素的释放。
  3. somatostatin receptor 2 antagonist

    CYN-154806 是一种强效的选择性生长抑素受体2(sst2)拮抗剂。
  4. Somatostatin Receptor agonist

    Pasireotide(SOM 230)是一种稳定的环己肽类生长抑素模拟物,它对人类生长抑素受体(亚型sst1/2/3/4/5,pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)表现出独特的高亲和力结合。
  5. 奥曲肽是一种生长抑素类似物,它主要与生长抑素受体的2、3和5亚型结合,增加Gi活性,并减少细胞内cAMP的产生。
  6. SSTR5 antagonist

    SSTR5 antagonist 2(化合物10)是一种高效、口服活性的选择性生长抑素(受体)亚型5(SSTR5)拮抗剂,具有治疗2型糖尿病(T2DM)的潜力。
  7. SSTR5 antagonist

    SSTR5 antagonist 1 是一种效力强、选择性高、可口服的生长抑素受体亚型 5(SSTR5)拮抗剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 9.6 nM 和 57 nM,针对人类 SSTR5(hSSTR5)和小鼠 SSTR5(mSSTR5)。(化合物 25a)。
  8. Somatostatin receptors agonist

    Pasireotide(SOM 230)是一种稳定的环己肽类生长抑素模拟物,它对人类生长抑素受体(亚型 sst1/2/3/4/5,pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)表现出独特的高亲和力结合。
  9. SSTR3 antagonist

    MK-4256 是一种强效且选择性的 SSTR3 拮抗剂,在人类和小鼠受体结合实验中的 IC50 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。
  10. SSTR5 antagonist

    SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是一种高效、口服活性且选择性的生长抑素(受体)亚型 5(SSTR5)拮抗剂,具有治疗2型糖尿病(T2DM)的潜力。
  11. somatostatin receptor 2 antagonist

    DOTA-JR11 是一种生长抑素受体2(SSTR2)拮抗剂。DOTA-JR11 可以被 68Ga 标记,用于神经内分泌肿瘤(NETs)研究中的成对成像。

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