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  1. A10108
    Saracatinib (AZD0530)

    Src/Abl inhibitor

    Saracatinib (AZD0530) 是一种高度选择性的、可口服的双特异性 Src/Abl 激酶抑制剂，其对 c-Src 和 Abl 激酶的 IC50 分别为 2.7 nM 和 30 nM。
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  2. A10161
    Bosutinib (SKI-606)

    Src inhibitor

    Bosutinib (SKI-606) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，正在研究中用于治疗癌症。
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  3. A10290
    Dasatinib (BMS-354825)

    Abl-Src inhibitor

    Dasatinib（BMS-354825）是一种口服多效 BCR/ABL 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。Dasatinib 的主要靶点包括 BCR/ABL、Src、c-Kit、ephrin 受体以及其他几种酪氨酸激酶，但不包括 erbB 激酶，如 EGFR 或 Her2。
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  4. A10661
    NVP-BHG712

    EphB4 inhibitor

    NVP-BHG712 是一种选择性的 EphB4 激酶 抑制剂，在体外对 EphB4 的选择性优于40多种其他激酶，包括 FGFR3。
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  5. A10766
    Quercetin (Sophoretin)

    MAO-B inhibitor

    槲皮素能够抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。
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  6. A11177
    Tirbanibulin (KX2-391)

    Src inhibitor

    KX2-391 是一种新型的非 ATP 竞争性底物口袋定向的 SRC 抑制剂。
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  7. A11207
    PP121

    PI3K Inhibitor

    PP121 是一种双重抑制剂，针对受体酪氨酸激酶（RTKs）（IC50 < 0.02 μM，适用于 Abl、Src、VEGFR-2 和 PDGFR）和 PI 3-K 家族激酶（IC50 < 0.06 μM，适用于 p110α、DNA-PK 和 mTOR）。
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  8. A11288
    A-770041

    Lck inhibitor

    A-770041 是一种选择性的、口服活性的 Src-family Lck 抑制剂；A-770041 对 Lck（1 mM ATP）的抑制浓度为 147 nM，并且对 Fyn 有 300 倍的选择性，Fyn 是参与 T 细胞信号传导的另一种 Src family kinase。
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  9. A11471
    KX2-391 2HCl (Tirbanibulin 2HCl)

    Src inhibitor

    KX2-391 2Hcl 是首个临床级Src抑制剂（肽类模拟物），它针对Src的肽底物位点，其在癌细胞系中的GI50为9-60纳摩尔。
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  10. A12214
    KX1-004

    Src-PTK inhibitor

    KX1-004 是一种强效的小分子抑制剂，针对 Src-PTK，可作为潜在的 NIHL 保护药物。
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  11. A12299
    Src Inhibitor 1

    Src tyrosine kinase inhibitor

    Src Inhibitor 1 是一种强效且选择性的双位点 Src 酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 值分别为针对 Src 的 44 nM 和针对 Lck 的 88 nM。
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  12. A12723
    PP2

    Src Inhibitor

    PP2 是一种选择性的 Src-家族酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 p56lck 和 p59fynT（IC50 值分别为 4 和 5 nM）。相较于 ZAP-70 和 JAK2，显示出超过 10000 倍的选择性。对 CSK 的抑制作用适中（IC50 = 0.73 μM）。
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  13. A12724
    PP1

    Src Inhibitor

    PP1 是一种强效的 Src-家族酪氨酸激酶 抑制剂。它能抑制 p56lck 和 p59fynT（IC50 值分别为 5 和 6 nM）。相较于 ZAP-70 和 JAK2，显示出超过 8000 倍的选择性。PP1 还能适度抑制 p38、CSK、PDGF 受体、RET 衍生的癌蛋白、c-Kit 和 Bcr-Abl。
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  14. A13069
    XL-228

    IGF-1R, Aurora, FGFR, ABL, SRC inhibitor

    XL228 是一种针对 IGF1R、AURORA 激酶、FGFR1-3、ABL 和 SRC 家族激酶的蛋白激酶抑制剂。XL228 是一种 Aurora A 抑制剂（IC50，3 nmol/L），已显示出对 ABL1（Ki，5 nmol/L）以及 BCR-ABL1 T315I（Ki，1.4 nmol/L）激酶的强大生化活性。
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  15. A13126
    eCF506

    Src inhibitor

    eCF506 是一种高效且可口服的非受体酪氨酸激酶Src的抑制剂，其 IC50 小于 0.5 nM。
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  16. A13167
    AMG-47a

    Lck inhibitor

    AMG-47a 是一种口服生物利用度高的强效抑制剂，针对 Lck 和 T细胞增殖。它在抑制小鼠抗CD3诱导的 IL-2 产生中表现出抗炎活性（ED50 11 mg/kg）。
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  17. A13232
    1-NA-PP1

    Src Kinase inhibitor

    1-NA-PP1 是一种选择性抑制剂，针对 v-Src、c-Fyn 以及 c-Abl。
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  18. A13290
    A-419259

    SFK inhibitor

    A-419259 三盐酸盐是一种Src家族激酶（SFK）抑制剂（IC50 = 0.1 - 0.3 uM）。
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  19. A13819
    TG 100801

    VEGFR2/Src inhibitor

    TG 100801 是一种针对 VEGFR2 的前药，目前正在进行临床试验。其活性形式为 TG100572。
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  20. A13820
    TG 100572

    VEGFR2/Src inhibitor

    TG 100572 是 VEGFR2 和 Src kinase 抑制剂。
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  21. A13821
    CGP77675

    Src inhibitor

    CGP77675 是一种强效的 Src 激酶抑制剂。CGP77675 抑制了肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化（IC50 分别为 5-20 nM 和 40 nM）。
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  22. A13868
    PD-166285

    Src inhibitor

    PD 166285 是一种强效的酪氨酸激酶抑制剂，针对 c-Src 和 Flg (成纤维细胞生长因子受体1，FGFR1)。
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  23. A14117
    WH 4-023

    dual Lck/Src inhibitor

    WH-4-023 是一种高效且选择性的双重 Lck/Src 抑制剂，其对 Lck 和 Src 激酶的 IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。
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  24. A14323
    A419259

    Src inhibitor

    A419259 是一种诱导凋亡的药物，它能够抑制 Src 家族激酶（c-Src）。
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  25. A15060
    Dasatinib hydrochloride

    Src inhibitor

    Dasatinib hydrochloride 是一种强效的双重 Abl/Src 抑制剂，其 IC50 分别小于1 nM和0.8 nM；同时也能抑制 c-Kit (WT)/c-Kit (D816V)，其 IC50 分别为79 nM和37 nM。
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  26. A15140
    TC-S 7003 (Lck Inhibitor)

    Lck Inhibitor

    TC-S 7003 是一类新型化合物，是 Lck 的强效抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。
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  27. A15141
    Lck inhibitor 2

    Lck inhibitor

    Lck inhibitor 2 是一种双苯胺嘧啶抑制剂，能够抑制包括 LCK、BTK、LYN、SYK 和 TXK 在内的酪氨酸激酶。其半抑制浓度（IC50）分别为 LCK 13nM、BTK 9nM、LYN 3nM、SYK 26nM 和 TXK 2nM。
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  28. A15260
    TG 100572 HCl

    VEGFR2/Src kinase inhibitor

    TG 100572 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制选择性生长因子受体酪氨酸激酶和Src家族激酶，其 IC50 值分别为 VEGFR1/VEGFR2/FGFR1/Src/Fyn 激酶的 2/7/2/1/0.5 nM。
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  29. A15518
    SU6656

    SRC inhibitor

    SU6656 是一种选择性的 Src 激酶抑制剂，包括 Src、Yes、Lyn 和 Fyn（各自的 IC50 分别为 280、20、130、170 nM）。
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  30. A16086
    Tilfrinib

    Brk inhibitor

    Tilfrinib 是一种高效且选择性的乳腺肿瘤激酶（Brk）抑制剂（IC50 = 3.15 nM）。
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  31. A16240
    MNS

    Src/Syk inhibitor

    MNS 是一种强效且选择性的 Src 和 Syk 酪氨酸激酶抑制剂。
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  32. A16241
    AZM475271

    Src inhibitor

    AZM475271 是一种强效且选择性的 Src kinase 抑制剂，IC50 为 5 nM；对 Flt3、KDR、Tie-2 没有抑制活性。
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  33. A16243
    T338C Src-IN-1

    Src inhibitor

    T338C Src-IN-1 是一种强效的突变型Src T338C抑制剂；相对于野生型c-Src，展示出对T338C的最强抑制作用（IC50=111 nM），抑制效果提高了10倍。
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  34. A16244
    T338C Src-IN-2

    Src inhibitor

    T338C Src-IN-2 是一种强效的突变型 c-Src T338C 激酶抑制剂，其 IC50 为 317 nM；同时也能抑制 T338C/V323A 和 T338C/V323S，其 IC50 分别为 57 nM 和 19 nM。
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  35. A16265
    Lyn-IN-1

    dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor

    Lyn-IN-1 是一种强效且选择性的双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂，从专利 WO2014169128A1 中提取。
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  36. A16923
    KIN001-051

    Lck inhibitor

    KIN001-051 是一种强效且选择性的 lck 抑制剂。淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck）是 Src 家族非受体蛋白酪氨酸激酶的成员之一，它在 T 细胞受体信号传导的初始步骤中发挥关键作用，这些信号传导触发细胞因子的产生。
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  37. A19332
    AD80

    RET/RAF/SRC/S6K inhibitor

    AD80 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K，同时大幅降低 mTOR 活性。
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  38. A19488
    AZD0424

    Src/Abl kinase inhibitor

    AZD0424 是一种口服活性的、选择性 Src/Abl 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。AZD0424 在淋巴瘤细胞中诱导凋亡和细胞周期阻滞。
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  39. A19895
    UM-164

    c-Src inhibitor

    UM-164（DAS-DFGO-II）是一种高效的c-Src抑制剂，其Kd值为2.7 nM。UM-164还能强效抑制p38α和p38β。
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  40. A20013
    Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2)

    SRC inhibitor

    CSF1R-IN-2（化合物5）是一种口服活性的SRC、MET和c-FMS抑制剂，其IC50值分别为SRC 0.12 nM、MET 0.14 nM和c-FMS 0.76 nM。
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  41. A20111
    KB SRC 4

    c-Src inhibitor

    KB SRC 4 是一种强效且高度选择性的 c-Src 抑制剂，具有 44 nM 的 Ki 值和 86 nM 的 Kd 值，在 125 μM 的浓度下对 c-Abl 没有抑制作用；KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
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  42. A20302
    TL02-59

    Src-family kinase Fgr inhibitor

    TL02-59 是一种口服活性的、选择性 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂，其 IC50 为 0.03 nM。
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  43. A20322
    WEHI-345 analog

    Src inhibitor

    WEHI-345 类似物是一种 Src 抑制剂，从专利 WO/2012003544A1 中提取，化合物示例 71。
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  44. A20906
    PP58

    PDGFR/VEGFR/Src inhibitor

    PP58 是一种基于吡啶并[2,3-d]嘧啶的化合物，能够以纳摩尔级的 IC50 值抑制 PDGFR、FGFR 和 Src 家族的活性。
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  45. A21620
    Tirbanibulin Mesylate

    Src inhibitor

    Tirbanibulin Mesylate（KX2-391 Mesylate）是一种Src抑制剂，它针对Src的肽底物结合位点，其在癌细胞系中的GI50为9-60 nM。
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  46. A21790
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride

    Src/c-Abl inhibitor

    1-萘基PP1盐酸盐是一种选择性抑制剂，主要针对src家族激酶v-Src和c-Fyn以及酪氨酸激酶c-Abl（IC50值分别为v-Src 1.0 μM、c-Fyn 0.6 μM、c-Abl 0.6 μM、CDK2 18 μM和CAMK II 22 μM）。
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  47. A22077
    DGY-06-116

    Src inhibitor

    DGY-06-116 是一种不可逆的共价、选择性 Src 抑制剂。
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  48. A22365
    7-Hydroxy-4H-chromen-4-one

    Src kinase inhibitor

    7-羟基色酮是一种Src激酶抑制剂，其IC50值小于300微摩尔。
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  1. 作用机制
    Inhibitor
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