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文献引用
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cytochrome oxidase inhibitor
Artesunate is a semisynthetic derivative of artemisinin used to treat malaria. It has also been shown to be effective against other parasites such as liver flukes. Artesunate also demonstrates cytotoxic action against cancer cell lines of different tumor types. Artesunate has been shown to inhibit TNF-induced production of proinflammatory cytokines via inhibition of NF-κB and PI3 kinase/Akt signal pathway in human rheumatoid arthritis fibroblast-like synoviocytes. -
Stat3 inhibitor
Cryptotanshinone（隐丹参酮），一种从丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）根部分离出的天然化合物，在DU145细胞中显著阻断STAT3 Tyr705的磷酸化，但不影响STAT3 Ser727的磷酸化，并且显著抑制JAK2的磷酸化，其半抑制浓度（IC50）约为5微摩尔，同时不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化。 - Fludarabine或fludarabine phosphate（Fludara）是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤（如白血病和淋巴瘤等血细胞癌）的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。
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STAT inhibitor
Fludarabine或fludarabine phosphate（Fludara）是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤（如白血病和淋巴瘤等血细胞癌）的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。- Irene Dell'Anno, .et al. , Invest New Drugs, 2020, Dec 9 PMID: 33300108
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Stat3 Inhibitor
S3I-201（NSC 74859）是一种新型的Stat3抑制剂，能够抑制体外的Stat3、Stat3复合体形成以及Stat3与DNA的结合活性（IC50 = 86 ± 33 μM），并抑制依赖Stat3的转录活性。- Bae WJ, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38:484 PMID: 31805999
- Ethan L. Morgan, .et al. , PLoS Pathog, 2018, Apr; 14(4): e1006975 PMID: 29630659
- Nishimura K, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Jan 1;495(1):1317-1321 PMID: 29191652
- Soleimani AH, .et al. , Drug Deliv Transl Res, 2017, Aug;7(4):571-581 PMID: 28290050
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multi-kinase inhibitor
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。 -
multi-kinase inhibitor
Lestaurtinib（CEP-701；KT-5555）是一种多激酶抑制剂，对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。 -
STAT3 inhibitor
STAT3-IN-1（化合物7d）是一种优秀的、选择性的、口服活性的 STAT3 抑制剂，在 HT29 和 MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为 1.82 μM 和 2.14 μM。STAT3-IN-1（化合物7d）能诱导肿瘤细胞凋亡。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Rongshou Wu, .et al. , Sci Rep, 2023, 13: 16998 PMID: 37813900
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STAT3 inhibitor
Stattic 是一种小分子，已被证明可以通过阻断磷酸化和二聚化事件，选择性地抑制 Stat3 转录因子的激活。- Siu Hong Dexter Wong, .et al. , Sci Adv, 2023, Jul 7;9(27):eadg9593 PMID: 37418519
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Pdia3/ERp57 activator, STAT3 inhibitor
Diosgenin glucoside，一种从Tritulus terrestris L. 提取的皂苷化合物，通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻凋亡来保护脊髓损伤。 -
STAT Inhibitor
STAT5 抑制剂是一种细胞渗透性的非肽类烟酰胺肼，通过靶向其 SH2 域 抑制 STAT5（对 STAT5?? SH2 域 EPO 肽结合活性的 IC50 = 47 μM）。 -
Stat3 inhibitor & Apoptosis inducer
Homoharringtonine 是一种头孢噻吨生物碱，它能抑制肝脏核糖体中二苯丙氨酸和乙酰苯丙氨酰普鲁霉素的形成。 -
STAT inhibitor
Nitidine chloride（氯化奈替啶），一种天然的苯并菲啶类生物碱，已被证实通过诱导细胞凋亡和抑制癌症血管生成来抑制癌症生长。 -
JAK2/STAT3 inhibitor
黄瓜素 I，来自 Cucumis sativus L.，已被发现可以抑制 v-Src转化的 NIH 3T3 细胞中的 phosphotyrosine Stat3（信号转导和转录激活因子 3）水平。 -
STAT3 inhibitor
Corylifol A 是从补骨脂（Psoralea corylifolia）中分离出的一种酚类化合物；它能抑制IL-6诱导的STAT3激活和磷酸化（IC50=0.8 uM）。 -
anti-inflammatory agent
Balsalazide 是一种用于治疗炎症性肠病的抗炎药物。Balsalazide 可以通过调节 IL-6/STAT3 通路来抑制与结肠炎相关的癌变。 -
JAK2/STAT3 inhibitor
Protosappanin A 是药用植物苏木（Caesalpinia sappan L.）中的一种免疫抑制成分。 -
AK-STAT3 signaling pathway inhibitor
Ganoderic acid A 可以抑制 JAK-STAT3 信号通路，同时抑制细胞增殖、活性和 ROS（活性氧种类）。 -
Pdia3/ERp57 activator, STAT3 inhibitor
Diosgenin palmitate，也被称为Diosgenin hexadecanoate，是Diosgenin的己十六酸酯。Diosgenin是一种植物甾体皂苷元，是通过酸、强碱或酶对皂苷进行水解后的产物，这些皂苷提取自薯蓣类野生山药的块茎，如Kokoro山药。
