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Stem Cells/Wnt

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  1. AKT 抑制剂

    MK-2206 2HCl 是一种高度选择性的 Akt1/2/3 抑制剂,其 IC50 分别为 8 nM/12 nM/65 nM。
  2. DNMT 抑制剂

    阿扎胞苷是一种用于DNA和RNA的胞嘧啶核苷的化学类似物,主要用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。
  3. Gamma-secretase 抑制剂

    BMS-708163 是一种口服 伽玛分泌酶抑制剂,专为选择性抑制 淀粉样β蛋白 合成而设计。
  4. GSK-3 抑制剂

    CHIR99021 是一种氨基嘧啶衍生物,能够抑制 GSK3αGSK3β,其 IC50 值分别为 10 nM 和 6.7 nM。
  5. Hedgehog signaling 抑制剂

    Cyclopamine 是一种 Smohedgehog 信号通路抑制剂。
  6. Gamma secretase 抑制剂

    DAPT (GSI-IX) 是一种 γ-分泌酶 抑制剂,它能在人类原代神经细胞培养中降低 Aβ40 和 Aβ42 的水平,其 IC50 值分别为针对总 Aβ 的 115 nM 和针对 Aβ42 的 200 nM。
  7. CDK & GSK-3β 抑制剂

    Indirubin(靛玉红),一种中国抗白血病药物的活性成分,是一种强效的环依赖性激酶GSK-3β抑制剂,其IC50分别约为5μM和0.6μM。
  8. Gamma-secretase 抑制剂

    RO4929097 是一种口服生物利用度高的小分子伽马分泌酶(GS)抑制剂,其 IC50 为 4 nM。
  9. p38 MAPK 抑制剂

    SB202190 是一种高度选择性、高效且能渗透细胞的 p38 MAP激酶 抑制剂。
  10. p38 MAPK 抑制剂

    SB 203580 是一种特异性抑制剂,针对 p38αp38β,能够抑制下游的 MAPKAP kinase-2heat shock protein 27 的激活。
  11. GSK-3 抑制剂

    SB 216763 是一种有效且选择性的细胞渗透性 ATP 竞争性抑制剂,针对 GSK3α 具有 34 nM 的 IC50 值(对 GSK3β 的效力相似)。
  12. TGF-beta/Smad 抑制剂

    SB 431542 是一种强效且特异性的转化生长因子-β超家族类型 I ALK 受体 ALK4ALK5ALK7 的抑制剂。
  13. Gamma-secretase 抑制剂

    Semagacestat(LY450139)是一种针对Aβ42、Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶抑制剂,其IC50分别为10.9 nM、12.1 nM和12.0 nM。Semagacestat还能抑制Notch信号传导,其IC50为14.1 nM。
  14. HDAC 抑制剂

    Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。
  15. HDAC 抑制剂

    Trichostatin A(TSA)抑制 HDACs 1, 3, 4, 6 和 10,其 IC50 值约为 20 nM。
  16. PARP 抑制剂

    XAV 939 是一种 TNKS 抑制剂(对于 TNKS1TNKS2 的 IC50 值分别为 0.011 和 0.004 微米)。
  17. ROCK 抑制剂

    Y-27632 是一种 Rho-Associated Coil Kinase (ROCK) 抑制剂,能够提高人类胚胎干细胞(hESCs)的克隆效率。
  18. Wnt/beta-catenin 抑制剂

    ICG-001 是一种特定的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,它抑制 β-catenin/环状AMP反应元件结合(CREB)蛋白转录(IC50=3 微米)。
  19. CK2 抑制剂

    CX-4945 是一种有效且选择性的口服生物利用度高的小分子抑制剂,专门针对 CK2,能够抑制人类脐静脉内皮细胞迁移、管状形成,并阻断 CK2-依赖的癌细胞中低氧诱导因子 1 alpha (HIF-1α) 的转录。
  20. GSK-3 抑制剂

    SB 415286 是一种强效且选择性的细胞渗透性、ATP竞争性抑制剂,针对 GSK3α 具有 78 nM 的 IC50 值(对 GSK3β 的效力相似)和 31 nM 的 Ki 值。
  21. GSK-3 抑制剂

    CHIR-98014 是一种非常有效、选择性强、细胞渗透性好的 GSK-3 可逆抑制剂。
  22. PI3K 抑制剂

    Wortmannin 是一种强效、选择性、细胞渗透性和不可逆的磷脂酰肌醇3激酶(PI 3-kinase)抑制剂(IC50 = 2 - 4 nM),同时也强效抑制polo样激酶1(PLK1)(IC50 = 5.8 nM)。
  23. γ-secretase 抑制剂

    YO-01027 是一种二肽类 γ-分泌酶抑制剂,用作抗阿尔茨海默病药物。
  24. Gamma secretase 抑制剂

    LY-411575 是一种选择性的、细胞渗透性的、小分子 伽玛分泌酶抑制剂
  25. Gamma-secretase 抑制剂

    MK-0752 抑制 Notch 信号通路,这可能导致在 Notch 信号通路 过度激活的肿瘤细胞中诱导生长停滞和凋亡。
  26. ALK 抑制剂

    LDN193189 是一种高效的小分子 BMP 抑制剂,能够抑制 BMP 类型 I 受体 ALK2(IC50:5 nM)、ALK3(IC50:30 nM)和 ALK6(TGFβ1/BMP 信号传导)以及随后的 SMAD 磷酸化
  27. GSK-3 抑制剂

    TWS119 是一种4,6-二取代吡咯并嘧啶,能强效抑制 GSK3β,其 IC50 值为30纳摩尔。在400纳摩尔时。
  28. Akt 抑制剂

    GDC-0068 是一种选择性的、ATP竞争性的、全面的Akt抑制剂,它针对Akt1、2和3,在无细胞试验中的IC50值分别为5、18和8 nM。
  29. γ-secretase 抑制剂

    Begacestat 是一种新型、选择性的噻吩磺酰胺 γ-分泌酶 抑制剂,用于治疗 阿尔茨海默病
  30. γ-secretase 抑制剂

    PF-03084014 是一种可逆的、选择性的 γ-secretase 抑制剂,其 IC50 值为 6.2 nM。
  31. γ-Secretase 抑制剂

    BMS 433796 是一种 γ-secretase 抑制剂,在阿尔茨海默病转基因小鼠模型中具有降低 的活性。
  32. Hedgehog 抑制剂

    TAK-441 是一种吡咯[3,2-c]吡啶衍生物,作为一种高效且可口服的刺猬信号抑制剂。
  33. GSK-3 抑制剂

    Tideglusib 是一种 GSK-3 抑制剂,目前正在进行第二阶段临床试验,用于治疗 阿尔茨海默病进行性核上性麻痹
  34. ALK5 抑制剂

    RepSox(SJN 2511)是TGF-β类型I受体ALK5的选择性抑制剂(IC50值分别为ALK5自磷酸化和ALK5结合时为0.004和0.023 μM)。
  35. Casein kinase 抑制剂

    强效且选择性的酪蛋白激酶1ε(CK1ε)和CK1δ抑制剂(IC50值分别为7.7和14纳摩尔),对其他42种常见激酶显示出超过30倍的选择性。抑制PER蛋白核内转运(EC50 = 290纳摩尔),导致昼夜节律的相位变化,并减弱体内甲基苯丙胺刺激的运动活性。
  36. GSK-3 抑制剂

    TDZD-8 通过抑制 GSK-3beta 活性保护大脑免受 I/R 损伤
  37. AMPK 抑制剂

    BML-275 是一种可渗透细胞的吡唑并嘧啶化合物,已被证明是 AMP激活的蛋白激酶(AMPK)脂肪酸合成酶 抑制剂。
  38. TGF-β/ALK5 抑制剂

    A83-01 是一种选择性抑制剂,针对转化生长因子-β型I受体ALK5Nodal受体ALK4以及Nodal受体ALK7
  39. Wnt 抑制剂

    KY02111 是一种通过细胞筛选发现的强效且选择性的 Wnt 信号通路抑制剂,在分化的第二阶段使用时,可以促进人类胚胎干细胞(hESCs)/诱导性多能干细胞(iPSCs)向心肌细胞的分化。
  40. γ-secretase 抑制剂

    BMS 299897 是一种口服活性强的 γ-分泌酶抑制剂(IC50 = 12 nM)。在体外抑制 Aβ40 和 Aβ42 的形成(IC50 值分别为 7.4 和 7.9 nM),并在体内减少大脑、血浆和脑脊液中的 Aβ。
  41. PKG 抑制剂

    MBP146-78 是一种强效且选择性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 抑制剂。
  42. YAP 抑制剂

    Verteporfin 是一种小分子,能够抑制 TEADYAP 关联以及 YAP 引起的肝脏过度生长。它还是一种强效的第二代光敏剂,源自卟啉。
  43. Wnt 抑制剂

    IWP-2 是 Porcn 功能的失活剂和 Wnt 产生的抑制剂,能够阻断 beta-catenin 的积累。Wnt/beta-catenin(“典型”)途径维持使干细胞保持多能性的转录程序。
  44. Wnt 抑制剂

    IWR-1-endo 是一种强效的 Wnt 反应抑制剂,能够阻断基于细胞的 Wnt/β-catenin 通路报告响应,其 IC50 值为 180 nM。Wnt 蛋白绑定到细胞表面的受体上,启动信号级联,导致 β-catenin 激活基因转录。
  45. GSK-3 抑制剂

    LY2090314 是一种强效的糖原合成酶激酶-3(GSK-3)抑制剂,GSK-3 在许多途径中扮演重要角色,包括蛋白质合成的启动、细胞增殖、细胞分化和凋亡。
  46. Smoothened 抑制剂

    LDE225 是一种口服生物利用度高的小分子 Smoothened (Smo) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  47. Smoothened 抑制剂

    PF-5274857 是一种新型的 Smo 拮抗剂,它能特异性地与 Smo 结合,其 K(i) 为 4.6 ± 1.1 nmol/L,并且能完全阻断细胞中下游基因 Gli1 的转录活性,其 IC(50) 为 2.7 ± 1.4 nmol/L。
  48. PORCN 抑制剂

    LGK974 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的Porcupine抑制剂Wnt信号拮抗剂),在Wnt信号报告基因检测Porcupine结合检测中的IC50值均小于1 nM。
  49. GSK3 抑制剂

    AZD1080 是一种新型的 GSK3 抑制剂,能够挽救啮齿动物大脑中的突触可塑性缺陷,并在人体中展示外周靶点参与。
  50. PDE 抑制剂

    Forskolin 是一种能够渗透细胞的二萜类化合物,具有降血压正性肌力激活腺苷酸环化酶的特性。

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