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Gamma-secretase inhibitor
Semagacestat(LY450139)是一种针对Aβ42、Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶抑制剂,其IC50分别为10.9 nM、12.1 nM和12.0 nM。Semagacestat还能抑制Notch信号传导,其IC50为14.1 nM。
- Yesuvadian R, .et al. , Biochem Biophys Res Commun., 2014, May 16;447(4):590-5 PMID: 24747079
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Gamma-secretase inhibitor
MK-0752 抑制 Notch 信号通路,这可能导致在 Notch 信号通路 过度激活的肿瘤细胞中诱导生长停滞和凋亡。
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LY3039478 是一种口服生物利用度高的新型小分子 Notch 抑制剂,在测试的大多数肿瘤细胞系中,其 IC50 约为 1nM。
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Gamma-secretase inhibitor
FLI-06 是一种 Notch 抑制剂 和 早期分泌途径抑制剂。FLI-06 以一种与 brefeldin A 和 golgicide A 不同的方式破坏高尔基体。
- Tan YJ, .et al. , Future Med Chem, 2018, Sep 1;10(17):2039-2057 PMID: 30066578
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TAPI-2 是一种抑制剂,能够抑制 TACE、ADAMs、ACE secretase 以及其他 MMPs(金属蛋白酶)。TAPI-2 阻断 DCC7、APP、TNFα、L-selectin、NOTCH、TGFα、IL-6R9、erbB2/HER2 和 ACE 的释放。这种抑制剂已在组织培养中使用。
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LY-900009 是一种强效的 Notch 抑制剂,其 IC50 值为 0.27 nM。
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IMR-1 是一种新型的 Notch 抑制剂,针对转录激活,具有 IC50 为 6 微摩尔/升。
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Z-Ile-Leu-醛是一种强效的γ-分泌酶抑制剂;Notch信号通路抑制剂。
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IMR-1A 是 IMR-1 的代谢产物。IMR-1 是一种新型的 Notch 抑制剂,针对转录激活,具有 IC50 为 6 微摩尔/升。
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Hes1-PHB2 interaction stabilizer
JI051 是一种用于稳定 Hes1-PHB2 互作的稳定剂,它与与癌症相关的蛋白伴侣 禁忌蛋白 2 (PHB2) 产生相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
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tCFA15 是一种含有 15 个碳原子的侧链的三甲基环己烯酮长链脂肪醇,它促进神经元的分化,并可能调节 Notch 信号传导。
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gamma secretase inhibitor
BMS-906024 是一种口服的、选择性的 伽玛分泌酶抑制剂(GSI),属于小分子 Notch 抑制剂。
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BMS-983970 是一种口服全面 Notch 抑制剂,用于治疗多种癌症。
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Notch inhibitor 1 是一种强效的 Notch 抑制剂,对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 分别为 7.8 nM 和 8.5 nM。用于癌症研究。
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CB-103 是一种首创的、口服活性的蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂,针对的是 NOTCH 转录激活复合体。CB-103 具有抗肿瘤活性。
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SAHM1,一种模拟主导负性形式的mastermind-like (MAML)的肽类似物,能够抑制标准Notch转录复合体的形成。SAHM1可用于研究小鼠的过敏性气道炎症。
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