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PARP inhibitor
XAV 939 是一种 TNKS 抑制剂（对于 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.011 和 0.004 微米）。- Shizu Aikawa, .et al. , EMBO J, 2017, Jul 14; 36(14): 2146-2160 PMID: 28588064
- Mikaël M. Martino, .et al. , Nat Commun, 2016, 7: 11051 PMID: 27001940
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Wnt/beta-catenin inhibitor
ICG-001 是一种特定的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，它抑制 β-catenin/环状AMP反应元件结合（CREB）蛋白转录（IC50=3 微米）。- Hong Gao, .et al. , Sci Rep, 2024, Oct 15;14(1):24182 PMID: 39406776
- Yun-Sheng Chen, .et al. , Research Square, 2024, August 16th
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Seonmin Choi, .et al. , Yonsei Med J, 2021, Nov;62(11):1042-1051 PMID: 34672138
- Jasper C.Munro, .et al. , Livest Sci, 2019, 229 (2019) 159-169
- Kim JH, .et al. , Cell Rep, 2019, May 14;27(7):2105-2118.e5 PMID: 31091449
- Yamaoka R, .et al. , J Surg Oncol, 2018, Sep;118(4):664-674 PMID: 30196535
- Aida Y, .et al. , In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2018, Jun;54(6):468-476 PMID: 29785536
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Wnt inhibitor
IWR-1-endo 是一种强效的 Wnt 反应抑制剂，能够阻断基于细胞的 Wnt/β-catenin 通路报告响应，其 IC50 值为 180 nM。Wnt 蛋白绑定到细胞表面的受体上，启动信号级联，导致 β-catenin 激活基因转录。- Charles A.Herring, .et al. , Cell, 2022, Oct 27;S0092-8674(22)01258-2 PMID: 36318921
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PORCN inhibitor
LGK974 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的Porcupine抑制剂（Wnt信号拮抗剂），在Wnt信号报告基因检测和Porcupine结合检测中的IC50值均小于1 nM。- Uxia Gurriaran-Rodriguez, .et al. , Sci Adv, 2024, Dec 13;10(50):eado5914 PMID: 39661666
- Sho Tsukamoto, .et al. , Development, 2023, Aug 1;150(15):dev201734 PMID: 37539462
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- A-Ri Cho, .et al. , Sci Rep, 2022, Apr 29;12(1):7013 PMID: 35487932
- Yang JM, .et al. , Toxicology, 2018, Dec 1;410:65-72 PMID: 30205152
- E Lemieux, .et al. , Oncogene, 2015, Sep 17; 34(38): 4914-4927 PMID: 25500543
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PORCN/Wnt inhibitor
Wnt-C59 是一种非常有效且高度选择性的 Wnt 信号 抑制剂，在 Wnt 信号 报告检测中的 IC50 约为 74 pM。- Laksitorini MD, .et al. , Sci Rep, 2019, Dec 23;9(1):19718 PMID: 31873116
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Wnt agonist 1
Wnt 激动剂 1 是一种可渗透细胞的 Wnt 信号激活剂。它以 EC50 值为 0.7 uM 诱导 beta-catenin 和 TCF-依赖的转录活性。- Lingling Chen, .et al. , Biochem Pharmacol, 2024, Nov 29:232:116688 PMID: 39617210
- Abinayaselvi Murugan, .et al. , bioRxiv, 2024, February 22
- Zhao-Hui Chen, .et al. , Breast Cancer Res, 2023, 25: 22 PMID: 36829181
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CBP/beta-catenin antagonist
PRI-724 是第二代、强效且特异性的 CBP/β-连环蛋白复合体抑制剂，以及癌症干细胞中 β-连环蛋白依赖的经典 Wnt 信号通路的调节剂。- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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Wnt pathway activator
WAY-262611 是一种无翼型 β-Catenin 激动剂，能够增加骨形成速率；在 TCF-Luciferase 测试中，其 EC50 为 0.63 uM。 - Cardiogenol C 是一种二氨基嘧啶化合物，能够以 EC50 值为 0.1 uM 的效果诱导胚胎干细胞分化成 MHC（肌球蛋白重链）阳性心肌细胞。Cardiogenol C 上调心脏标志物，并在谱系承诺的祖细胞中诱导心脏功能特性。
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Wnt/beta-catenin inhibitor
Hexachlorophene 是一种强效的 KCNQ1/KCNE1 钾通道激活剂，其 EC50 为 4.61 ± 1.29 uM；同时也是 Wnt/β-catenin 信号通路 的抑制剂。 -
Wnt inhibitor
JW74 是一种高效且特异性的 canonical Wnt signaling 抑制剂。在 ST-Luc 测试中，JW74 显示出对 canonical Wnt signaling 的抑制作用，其 IC50 值为 790 nM。- Yang JM, .et al. , Toxicology, 2018, Dec 1;410:65-72 PMID: 30205152
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Wnt/β-catenin agonist
Wnt/β-catenin agonist 1 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂，其 EC50 为 0.27 μM。 -
Wnt/β-catenin activator
甲基香草酸酯是Hovenia dulcis Thunb中的一种成分，它是一种Wnt/β-catenin通路激活剂。这是一种苯甲酸酯，是香草酸的甲酯。它具有抗氧化剂和植物代谢物的作用。 -
Wnt/β-catenin signaling inhibitor
Longdaysin 是一种抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，它通过阻断 CK1δ/ε-依赖的 Wnt 信号传导来发挥抗肿瘤效果。
