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Wnt 激动剂 1 是一种可渗透细胞的 Wnt 信号激活剂。它以 EC50 值为 0.7 uM 诱导 beta-catenin 和 TCF-依赖的转录活性。
- Lingling Chen, .et al. , Biochem Pharmacol, 2024, Nov 29:232:116688 PMID: 39617210
- Abinayaselvi Murugan, .et al. , bioRxiv, 2024, February 22
- Zhao-Hui Chen, .et al. , Breast Cancer Res, 2023, 25: 22 PMID: 36829181
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SKL2001 是 Wnt/β-catenin 通路的激动剂，具有抗癌活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 的相互作用，稳定细胞内的 β-catenin。
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Wnt/β-catenin agonist 1 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂，其 EC50 为 0.27 μM。
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FzM1.8 是 Frizzled 受体 FZD4 的一种变构激动剂，具有 pEC50 值为 6.4。FzM1.8 与 FZD4 结合，并在没有任何 WNT 配体的情况下激活 WNT/β-catenin 通路，通过促进 TCF/LEF 的转录活性。FzM1.8 的结合增强了 FZD4 对异源三聚体 G 蛋白的亲和力，并刺激释放 Gβγ 亚基，进而激活 PI3K。
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Prinaberel(ERB-041) 是一种强效且选择性的 ERbeta 激动剂；对 ERbeta 的选择性超过200倍。
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