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PARP 抑制剂
XAV 939 是一种 TNKS 抑制剂（对于 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.011 和 0.004 微米）。- Shizu Aikawa, .et al. , EMBO J, 2017, Jul 14; 36(14): 2146-2160 PMID: 28588064
- Mikaël M. Martino, .et al. , Nat Commun, 2016, 7: 11051 PMID: 27001940
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Wnt/beta-catenin 抑制剂
ICG-001 是一种特定的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，它抑制 β-catenin/环状AMP反应元件结合（CREB）蛋白转录（IC50=3 微米）。- Hong Gao, .et al. , Sci Rep, 2024, Oct 15;14(1):24182 PMID: 39406776
- Yun-Sheng Chen, .et al. , Research Square, 2024, August 16th
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Seonmin Choi, .et al. , Yonsei Med J, 2021, Nov;62(11):1042-1051 PMID: 34672138
- Jasper C.Munro, .et al. , Livest Sci, 2019, 229 (2019) 159-169
- Kim JH, .et al. , Cell Rep, 2019, May 14;27(7):2105-2118.e5 PMID: 31091449
- Yamaoka R, .et al. , J Surg Oncol, 2018, Sep;118(4):664-674 PMID: 30196535
- Aida Y, .et al. , In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2018, Jun;54(6):468-476 PMID: 29785536
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Wnt 抑制剂
IWR-1-endo 是一种强效的 Wnt 反应抑制剂，能够阻断基于细胞的 Wnt/β-catenin 通路报告响应，其 IC50 值为 180 nM。Wnt 蛋白绑定到细胞表面的受体上，启动信号级联，导致 β-catenin 激活基因转录。- Charles A.Herring, .et al. , Cell, 2022, Oct 27;S0092-8674(22)01258-2 PMID: 36318921
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PORCN 抑制剂
LGK974 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的Porcupine抑制剂（Wnt信号拮抗剂），在Wnt信号报告基因检测和Porcupine结合检测中的IC50值均小于1 nM。- Uxia Gurriaran-Rodriguez, .et al. , Sci Adv, 2024, Dec 13;10(50):eado5914 PMID: 39661666
- Sho Tsukamoto, .et al. , Development, 2023, Aug 1;150(15):dev201734 PMID: 37539462
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- A-Ri Cho, .et al. , Sci Rep, 2022, Apr 29;12(1):7013 PMID: 35487932
- Yang JM, .et al. , Toxicology, 2018, Dec 1;410:65-72 PMID: 30205152
- E Lemieux, .et al. , Oncogene, 2015, Sep 17; 34(38): 4914-4927 PMID: 25500543
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PORCN/Wnt 抑制剂
Wnt-C59 是一种非常有效且高度选择性的 Wnt 信号 抑制剂，在 Wnt 信号 报告检测中的 IC50 约为 74 pM。- Laksitorini MD, .et al. , Sci Rep, 2019, Dec 23;9(1):19718 PMID: 31873116
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Wnt/beta-catenin 抑制剂
Hexachlorophene 是一种强效的 KCNQ1/KCNE1 钾通道激活剂，其 EC50 为 4.61 ± 1.29 uM；同时也是 Wnt/β-catenin 信号通路 的抑制剂。 -
Wnt 抑制剂
JW74 是一种高效且特异性的 canonical Wnt signaling 抑制剂。在 ST-Luc 测试中，JW74 显示出对 canonical Wnt signaling 的抑制作用，其 IC50 值为 790 nM。- Yang JM, .et al. , Toxicology, 2018, Dec 1;410:65-72 PMID: 30205152
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Wnt/β-catenin signaling 抑制剂
Longdaysin 是一种抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，它通过阻断 CK1δ/ε-依赖的 Wnt 信号传导来发挥抗肿瘤效果。
