Synthases/Synthetases

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  1. DNA/RNA Synthesis inhibitor

    Raltitrexed (Tomudex) 是一种抑制剂,针对胸苷酸合成酶,同时也是目前使用中最强效的抗代谢物之一。
  2. β-1,3-Glucan Synthase Inhibitor

    Pneumocandin B0 是从几个不同属的几种物种中分离出的一系列脂肽的主要类似物,特别是来自 Cryptosporiopsis、Glarea 和 Pezicula。Pneumocandin B0 是一种强效的抗真菌药物,其作用机制是通过抑制 β-(1,3)-D-葡聚糖的合成,这是易感真菌细胞壁的一个关键组成部分
  3. MPGES-1 inhibitor

    MF63 是一种选择性的 mPGES-1 抑制剂,其 IC50 分别为 0.9 nM 和 1.3 nM,针对猪和人类的 mPGES-1 酶
  4. Thymidylate synthase inhibitor

    Nolatrexed Dihydrochloride 是一种抗叶酸胸苷酸合成酶抑制剂
  5. 1,3-β-D-glucan synthase inhibitor

    Caspofungin 是一种抗真菌药物。它用于帮助身体克服严重的真菌感染,包括念珠菌曲霉菌感染。当其他药物(例如,两性霉素B伊曲康唑)治疗失败时,也用于治疗严重的真菌感染。
  6. 1,3-β-D-glucan synthase inhibitor

    Micafungin(Mycamine;FK463)是一种棘白菌素抗真菌药物,能够抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。
  7. glucan synthase inhibitor

    Anidulafungin 是一种半合成的环状脂肽,属于棘白菌素类,于1995年被报道,并由Eli Lilly公司进行商业开发。Anidulafungin 抑制了 ??-(1,3)-D-葡聚糖的合成,这是易感真菌细胞壁的一个必需成分,并在文献中被广泛引用,拥有超过400篇引文。
  8. Squalene synthase inhibitor

    YM-53601 是一种新型的 角鲨烯合成酶抑制剂。它抑制啮齿类动物的脂质生物合成和脂质分泌。
  9. GL1 synthase Inhibitor

    Genz-123346 free base 是一种 GL1 synthase 抑制剂,它阻断了神经酰胺向 GL1 的转化;对 GM1 抑制的 IC50 为 14 nM。
  10. γ-glutamylcysteine synthetase inhibitor

    Buthionine Sulphoximine 是一种 γ-谷氨酰胱氨酸合成酶抑制剂,可能用于治疗实体瘤。
  11. leucyl-tRNA synthetase inhibitor

    AN3365 是一种强效且选择性的亮氨酰-tRNA合成酶抑制剂
  12. KRS inhibitor

    LysRs-IN-2 是一种赖氨酰-tRNA合成酶(KRS)抑制剂,其对恶性疟原虫赖氨酰-tRNA合成酶(PfKRS)的半抑制浓度(IC50)为0.015 μM,对隐孢子虫赖氨酰-tRNA合成酶(CpKRS)的IC50为0.13 μM。
  13. GlyRS inhibitor

    GlyRS-IN-1 是一种从专利 WO 2017066459 A1 中提取的甘氨酰-tRNA合成酶(GlyRS)抑制剂。GlyRS-IN-1 还可以抑制细菌的生长。
  14. F1/FO-ATP synthase complex inhibitor

    ATP合酶抑制剂1是一种强效的F1/FO-ATP合酶复合体中c亚基的抑制剂,能够抑制线粒体通透性转换孔(mPTP)的开放,但不影响ATP水平。
  15. LRS inhibitor

    Leu-AMS(化合物6),一种亮氨酸类似物,是一种强效的亮氨酸-tRNA合成酶(LRS)抑制剂,其IC50为22.34 nM,它抑制了LRS的催化活性,但不影响亮氨酸诱导的mTORC1激活。
  16. arginyl tRNA synthetase inhibitor

    Arg-AMS 是一种强效的纳摩尔级抑制剂,针对精氨酰tRNA合成酶,显示出对非核糖体肽合成酶(NRPS)酶中的A-结构域具有紧密结合的抑制特性。
  17. AARS inhibitor

    Gln-AMS 是一种氨酰-tRNA合成酶(AARS)抑制剂,它与NRPS酶中的A域结合。
  18. FAS inhibitor

    FAS-IN-1 是一种强效的脂肪酸合酶(Fatty acid synthase, FAS)抑制剂,具有 10 nM 的 IC50 值,从专利 WO2012/064642Al 中提取。

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