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文献引用
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c-Met inhibitor
BMS-777607 是一种 MET 酪氨酸激酶抑制剂，它与 c-Met 蛋白（或 HGFR）结合，阻止 HGF 的结合并中断 MET 信号通路。 -
VEGFR inhibitor
XL184 free base（Cabozantinib）是一种小分子药物，旨在抑制多种受体酪氨酸激酶，特别是 MET 和 VEGFR2。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Jhe-Cyuan Guo, .et al. , Journal of Clinical Oncology, 2024, May 29
- Feyza Oflaz, .et al. , Cumhuriyet Sci. J., 2023, 44(4): 650-655
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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multiple receptor tyrosine kinases inhibitor
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 纳摩尔 (nM)。- Paula Sagmeister, .et al. , J Hepatocell Carcinoma, 2022, Jul 9;9:595-607 PMID: 35845819
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
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Axl Inhibitor
R428 是一种选择性的小分子抑制剂，针对 Axl 激酶，在转移性乳腺癌模型中显示出阻断肿瘤扩散和延长生存时间的活性。- Ofra Novoplansky, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2024, Nov 20;43(1):308 PMID: 39567998
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Selective Mer Kinase inhibitor
UNC2250 是一种强效且选择性的 Mer Kinase 抑制剂。- Hongbo Xu, .et al. , Acta Pharm Sin B, 2024, May;14(5):2247-2262 PMID: 38799631
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FLT3/Axl inhibitor
Gilteritinib 是一种强效的 FLT3/AXL 抑制剂，对带有 FLT3-ITD 和/或 FLT3-D835 突变的 AML 显示出强大的抗白血病活性。- Mohammad Azhar, .et al. , Blood Adv, 2022, Aug 31 PMID: 36044389
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MET/Axl inhibitor
Glesatinib hydrochloride 是一种抑制剂，针对 MET 和 Axl 受体酪氨酸激酶通路，这些通路在发生变异时会推动肿瘤生长。 -
tyrosine kinase inhibitor
Ningetinib 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 c-Met、VEGFR2/KDR 和 Axl，其 IC50 值分别为 19、37 和 11 nM。 -
FLT3/AXL inhibitor
Gilteritinib hemifumarate 是一种强效的 FLT3/AXL 抑制剂，其 IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。 -
AXL kinase inhibitor
DS-1205b free base 是一种强效且选择性的 AXL kinase 抑制剂，其 IC50 为 1.3 nM。
