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PDE4 inhibitor
Hesperetin,一种选择性的磷酸二酯酶(PDE)4抑制剂,存在于传统中药陈皮中。Hesperetin 是一种柑橘类黄酮,已被报道可降低血浆胆固醇。Hesperetin 在剂量依赖性的方式下减少 Hep-G2 细胞中 ACAT-2 mRNA 的转录,并减少 ApoB 蛋白的合成。它也是一种潜在的类癌综合症癌症治疗方法。 - LDN193189 HCl 是 LDN193189 的盐酸盐。LDN193189 是一种高效的小分子 BMP 抑制剂,能够抑制 BMP 类型 I 受体 ALK2(IC50:5 nM)、ALK3(IC50:30 nM)和 ALK6(TGFβ1/BMP 信号传导)以及随后的 SMAD 磷酸化。
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ALK5 inhibitor
RepSox(SJN 2511)是TGF-β类型I受体ALK5的选择性抑制剂(IC50值分别为ALK5自磷酸化和ALK5结合时为0.004和0.023 μM)。 -
BMP receptor inhibitor
LDN-212854 是一种 ALK2-Biased BMP Type I Receptor Kinase Inhibitor。 -
ALK4/ALK5 inhibitor
EW-7197 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 TGF-β I 受体 ALK4/ALK5 抑制剂,其 IC50 分别为 13 nM 和 11 nM。 -
ALK2 inhibitor
LDN-214117 是一种选择性且高效的 ALK2 抑制剂。LDN-214117 主要抑制 ALK2,其生化 IC50 为 24 nM。 - Chebulinic acid 是一种强效的天然 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂,同时也能抑制 SMAD-3 磷酸化,抑制 H+ K+-ATPase 活性。
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TGFβRI inhibitor
LY 3200882 是一种强效的、高度选择性的 TGF-β 受体类型 1 (TGFβRI) 抑制剂。它在体外的肿瘤和免疫细胞中以及体内的皮下肿瘤中,都能强效抑制 TGFβ 介导的 SMAD 磷酸化,并且这种抑制作用是剂量依赖性的。 -
TGFβRI kinase inhibitor
TGFβRI-IN-1 是一种口服活性且选择性的 TGFβ 受体类型 I (TGFβRI) 激酶抑制剂,其 IC50 值分别针对 TGFβRI 和 TGFβRII 为 2 nM 和 7.6 μM。 -
BMP activator
SJ000291942 是典型骨形态发生蛋白(BMP)信号通路的激活剂。BMP 是转化生长因子β(TGFβ)家族中的分泌信号分子成员。 -
BMP type I receptor inhibitor
LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP 类型 I 受体抑制剂,有效抑制 ALK2 和 ALK3(分别为 IC50=5 nM 和 30 nM),对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的影响较弱(IC50≥500 nM)。 -
BMP signaling inhibitor
LDN193189 HCl(DM-3189)是LDN193189的盐酸盐,它是一种选择性的BMP信号抑制剂,能够抑制BMP类型I受体ALK2和ALK3在C2C12细胞系中的转录活性,其IC50分别为5 nM和30 nM,对BMP与TGF-β的选择性高达200倍。 -
BMP4 signaling agonist
BMP信号激动剂sb4是一种强效的苯并噁唑骨形态发生蛋白4(BMP4)信号激动剂,具有74 nM的EC50值,通过稳定细胞内的p-SMAD-1/5/9来激活BMP信号。