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PDE4 inhibitor
Hesperetin，一种选择性的磷酸二酯酶（PDE）4抑制剂，存在于传统中药陈皮中。Hesperetin 是一种柑橘类黄酮，已被报道可降低血浆胆固醇。Hesperetin 在剂量依赖性的方式下减少 Hep-G2 细胞中 ACAT-2 mRNA 的转录，并减少 ApoB 蛋白的合成。它也是一种潜在的类癌综合症癌症治疗方法。 -
TGF-beta/Smad inhibitor
SB 431542 是一种强效且特异性的转化生长因子-β超家族类型 I ALK 受体 ALK4、ALK5 和 ALK7 的抑制剂。- Sebastian Held, .et al. , Cell Rep, 2025, Jan 28;44(1):115107 PMID: 39709600
- Yuri Nagaoka, .et al. , Arch Biochem Biophys, 2024, Jan:751:109824 PMID: 37984759
- Huong Pham, .et al. , Biotechnol Bioprocess Eng, 2020, ID: 222137835
- Tamara Chamberlin, .et al. , FASEB J, 2020, Jun;34(6):8611-8624 PMID: 32359100
- Satoshi Endo, .et al. , Nutr Res, 2019, 4 November
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TGF-βR Inhibitor
LY2157299 是一种口服活性的转化生长因子β受体（TGF-βR）激酶抑制剂。- Yuri Nagaoka, .et al. , Arch Biochem Biophys, 2024, Jan:751:109824 PMID: 37984759
- Eunji Jang, .et al. , Exp Mol Med, 2023, May;55(5):974-986 PMID: 37121972
- Satoshi Endo, .et al. , Nutr Res, 2019, 4 November
- Oguri G, .et al. , Am J Physiol Heart Circ Physiol., 2014, 307(9):H1339-52 PMID: 25172898
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TβRI/II kinase inhibitor
LY2109761，一种新型的转化生长因子β受体I型和II型双重抑制剂，作为抑制胰腺癌转移的治疗方法。- Yimei Wei, .et al. , Int J Rheum Dis, 2024, May;27(5):e15164 PMID: 38706209
- Yan Yang, .et al. , J Thorac Dis, 2024, Feb 29;16(2):1128-1140 PMID: 38505034
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Uto T, .et al. , J Allergy Clin Immunol, 2018, Jun;141(6):2156-2167.e9 PMID: 29477579
- Jared M. Fischer, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2016, Oct 25; 113(43): 12192-12197 PMID: 27791005
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ALK inhibitor
LDN193189 是一种高效的小分子 BMP 抑制剂，能够抑制 BMP 类型 I 受体 ALK2（IC50：5 nM）、ALK3（IC50：30 nM）和 ALK6（TGFβ1/BMP 信号传导）以及随后的 SMAD 磷酸化。- Lei Wang, .et al. , Theriogenology, 2023, Feb;197:167-176 PMID: 36525856
- Trang Thi Huyen Dang, .et al. , Mol Cell Biochem, 2021, May;476(5):2085-2097 PMID: 33517521
- Shizu Aikawa, .et al. , EMBO J, 2017, Jul 14; 36(14): 2146-2160 PMID: 28588064
- HIROTAKA SOMEYA, .et al. , Int J Mol Med, 2015, May; 35(5): 1169-1178 PMID: 25739055
- LDN193189 HCl 是 LDN193189 的盐酸盐。LDN193189 是一种高效的小分子 BMP 抑制剂，能够抑制 BMP 类型 I 受体 ALK2（IC50：5 nM）、ALK3（IC50：30 nM）和 ALK6（TGFβ1/BMP 信号传导）以及随后的 SMAD 磷酸化。
- Andreea Manole, .et al. , Cell Rep, 2023, Dec 26;42(12):113466 PMID: 38039131
- Brandon J.Peiffer, .et al. , Cell Chem Biol, 2019, 26, 1-10 PMID: 30827938
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ALK5 inhibitor
RepSox（SJN 2511）是TGF-β类型I受体ALK5的选择性抑制剂（IC50值分别为ALK5自磷酸化和ALK5结合时为0.004和0.023 μM）。- Wojciech J Szlachcic, .et al. , iScience, 2022, Jul 15;25(7) PMID: 35756892
- Xu H, .et al. , Cancer Lett, 2020, Mar 1;472:151-164 PMID: 31846689
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TGF-β/ALK5 inhibitor
A83-01 是一种选择性抑制剂，针对转化生长因子-β型I受体ALK5、Nodal受体ALK4以及Nodal受体ALK7。- Masayuki Fukumoto, .et al. , PLoS One, 2024, Dec 5;19(12):e0313312 PMID: 39636897
- Raghda Shahin, .et al. , Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 2024, 4 December
- Kyunghyun Park, .et al. , Advanced Therapeutics, 2024, 7(6)
- Yuko Nagashima, .et al. , Research Square, 2024, June 4th
- Shota Mizuno, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(1):120-129 PMID: 38171772
- Andreea Manole, .et al. , Cell Rep, 2023, Dec 26;42(12):113466 PMID: 38039131
- Claudia Z Han, .et al. , Immunity, 2023, Sep 12;56(9):2152-2171 PMID: 37582369
- Yomogi Shiota Sato, .et al. , Biomed Pharmacother, 2023, Sep;165:115079 PMID: 37413906
- Yomogi Sato, .et al. , Biomed Pharmacother, 2023, Jun;162:114651 PMID: 37030135
- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
- Anna Nakanishi, .et al. , Regen Ther, 2022, Sep 9;21:351-361 PMID: 36161099
- Amira Abugomaa, .et al. , Biomed Pharmacother, 2022, Oct;154:113597 PMID: 36030590
- Isamu Ogawa, .et al. , Biomaterials, 2022, Sep;288:121696 PMID: 36038421
- Mohamed Elbadawy, .et al. , Authorea, 2020, October 20
- Daichi Onozato, .et al. , Biol Pharm Bull, 2020, 43(7), 1088-1095
- Amira Abugomaa, .et al. , Sci Rep, 2020, Jun 10;10(1):9393 PMID: 32523078
- Jing-Yu Lin, .et al. , Cell Discov, 2020, 6: 20 PMID: 32284878
- Kondo S, .et al. , Biol Open, 2020, Jan 9;9(1) PMID: 31919043
- Onozato D, .et al. , Drug Metab Dispos, 2018, Nov;46(11):1572-1580 PMID: 29615438
- Usui T, .et al. , Curr Protoc Toxicol, 2018, Feb 21;75:22.6.1-22.6.7 PMID: 29512123
- Kondo S, .et al. , Inflamm Res, 2018, Dec;67(11-12):975-984 PMID: 30317465
- Onozato D, .et al. , Stem Cells Dev, 2018, Aug 1;27(15):1033-1045 PMID: 29742964
- Tatsuya Usui, .et al. , Int J Mol Sci, 2018, Apr; 19(4): 1098 PMID: 29642386
- Tatsuya Usui, .et al. , Cancer Sci, 2017, Dec; 108(12): 2383-2392 PMID: 29024204
- Tatsuya Usui, .et al. , Physiol Rep, 2017, Jun; 5(12): e13318 PMID: 28642339
- Tatsuya Usui, .et al. , Stem Cells Int, 2016, 2016: 7053872 PMID: 28119740
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BMP inhibitor
DMH-1 是一种选择性抑制骨形态发生蛋白（BMP）ALK2 受体的抑制剂（IC50 = 108 nM）。- Teresa Rayon, .et al. , Science, 2020, Sep 18;369(6510):eaba7667 PMID: 32943498
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BMP receptor inhibitor
LDN-212854 是一种 ALK2-Biased BMP Type I Receptor Kinase Inhibitor。 -
TGF-β inhibitor
ITD-1 是一种新型且高度选择性的 TGFβ 通路抑制剂。ITD-1 分子将干细胞转化为心脏细胞。- M. C. Wilkes, .et al. , Nat Commun, 2020, 11: 3344 PMID: 32620751
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ALK4/ALK5 inhibitor
EW-7197 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 TGF-β I 受体 ALK4/ALK5 抑制剂，其 IC50 分别为 13 nM 和 11 nM。- Bordignon P, .et al. , Cell Rep, 2019, Aug 27;28(9):2358-2372 PMID: 31461652
- Morita T, .et al. , Mol Cancer Res, 2018, May;16(5):880-893 PMID: 29330296
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Smad3 inhibitor
SIS3 是一种新型的特异性 Smad3 抑制剂。它对转化生长因子-beta1诱导的细胞外基质表达有影响。- Miao Deng, .et al. , ACS Appl Mater Interfaces, 2021, Apr 21;13(15):18033-18046 PMID: 33834754
- Wei P, .et al. , Cell Death Dis, 2019, Sep 11;10(9):670 PMID: 31511493
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ALK2 inhibitor
LDN-214117 是一种选择性且高效的 ALK2 抑制剂。LDN-214117 主要抑制 ALK2，其生化 IC50 为 24 nM。 - Chebulinic acid 是一种强效的天然 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂，同时也能抑制 SMAD-3 磷酸化，抑制 H+ K+-ATPase 活性。
- Pirfenidone 是一种用于治疗特发性肺纤维化（IPF）的抗纤维化药物。它通过下调生长因子和前胶原蛋白 I 及 II 的产生来减少肺部纤维化。
- Yan Yang, .et al. , J Thorac Dis, 2024, Feb 29;16(2):1128-1140 PMID: 38505034
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TGFβRI inhibitor
LY 3200882 是一种强效的、高度选择性的 TGF-β 受体类型 1 (TGFβRI) 抑制剂。它在体外的肿瘤和免疫细胞中以及体内的皮下肿瘤中，都能强效抑制 TGFβ 介导的 SMAD 磷酸化，并且这种抑制作用是剂量依赖性的。 -
TGFβRI kinase inhibitor
TGFβRI-IN-1 是一种口服活性且选择性的 TGFβ 受体类型 I (TGFβRI) 激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 TGFβRI 和 TGFβRII 为 2 nM 和 7.6 μM。 -
BMP activator
SJ000291942 是典型骨形态发生蛋白（BMP）信号通路的激活剂。BMP 是转化生长因子β（TGFβ）家族中的分泌信号分子成员。 -
BMP type I receptor inhibitor
LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP 类型 I 受体抑制剂，有效抑制 ALK2 和 ALK3（分别为 IC50=5 nM 和 30 nM），对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的影响较弱（IC50≥500 nM）。 -
BMP signaling inhibitor
LDN193189 HCl（DM-3189）是LDN193189的盐酸盐，它是一种选择性的BMP信号抑制剂，能够抑制BMP类型I受体ALK2和ALK3在C2C12细胞系中的转录活性，其IC50分别为5 nM和30 nM，对BMP与TGF-β的选择性高达200倍。 -
BMP4 signaling agonist
BMP信号激动剂sb4是一种强效的苯并噁唑骨形态发生蛋白4（BMP4）信号激动剂，具有74 nM的EC50值，通过稳定细胞内的p-SMAD-1/5/9来激活BMP信号。
