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文献引用
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PKC inhibitor
Chelerythrine 影响 PKC 从细胞质到质膜的转移。已显示可阻止神经突生长。以浓度和时间依赖的方式诱导凋亡。 -
PKC inhibitor
Bryostatin 1 是从海洋苔藓动物 Bugula neritina 中分离出的一种大环内酯，它调节蛋白激酶 C（PKC）的活性。Bryostatin 1 引发 PKC 的快速激活和自磷酸化，导致 PKC 酶转移到膜上。 -
PKCβ inhibitor
LY317615（Enzastaurin）是一种强效且选择性的PKCβ抑制剂，具有抗增殖活性（IC50约为6 nM）。 -
ROCK inhibitor
Fasudil HCl 是一种环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂和Rho相关激酶抑制剂（IC50 = 10.7 μM）。 -
ROCK Inhibitor
GSK429286A 是一种细胞渗透性、选择性的小分子抑制剂，专门针对 Rho-associated, coiled-coil containing protein kinase (ROCK)。 -
PDE4 inhibitor
Hesperetin，一种选择性的磷酸二酯酶（PDE）4抑制剂，存在于传统中药陈皮中。Hesperetin 是一种柑橘类黄酮，已被报道可降低血浆胆固醇。Hesperetin 在剂量依赖性的方式下减少 Hep-G2 细胞中 ACAT-2 mRNA 的转录，并减少 ApoB 蛋白的合成。它也是一种潜在的类癌综合症癌症治疗方法。 - Myricitrin 是 myricetin 的 3-O-rhamnoside。Myricitrin 被一些甲虫种类用于它们的交流系统。
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MAO-B inhibitor
槲皮素能够抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。 -
PKC inhibitor
Staurosporine 是一种天然产物，最初于 1977 年从细菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来。Staurosporine 的主要生物活性是通过阻止 ATP 与激酶结合来抑制 蛋白激酶。这是通过 Staurosporine 对激酶上的 ATP 结合位点具有更强的亲和力来实现的。 -
ROCK Inhibitor
Y-27632 是一种 Rho-Associated Coil Kinase (ROCK) 抑制剂，能够提高人类胚胎干细胞（hESCs）的克隆效率。 - LDN193189 HCl 是 LDN193189 的盐酸盐。LDN193189 是一种高效的小分子 BMP 抑制剂，能够抑制 BMP 类型 I 受体 ALK2（IC50：5 nM）、ALK3（IC50：30 nM）和 ALK6（TGFβ1/BMP 信号传导）以及随后的 SMAD 磷酸化。
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ALK5 inhibitor
RepSox（SJN 2511）是TGF-β类型I受体ALK5的选择性抑制剂（IC50值分别为ALK5自磷酸化和ALK5结合时为0.004和0.023 μM）。 -
PKC inhibitor
Verbascoside，从马缨丹（Lantana camara）中提取，作为PKC的ATP竞争性抑制剂，具有25 μM的IC50值，并具有抗肿瘤、抗炎和抗神经痛活性。 -
p32-kinase activator
D-erythro-鞘氨醇（红鞘氨醇）是一种非常有效的p32-激酶激活剂，其EC50为8μM，并且能够抑制蛋白激酶C（PKC）。D-erythro-鞘氨醇（红鞘氨醇）也是PP2A的激活剂。 -
ROCK inhibitor
GSK 269962 是一种强效的 Rho 激酶（ROCK）抑制剂（对重组人类 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.6 和 4 nM）。 -
PKC inhibitor
Ruboxistaurin（LY333531）是一种强效、选择性的蛋白激酶C同工酶抑制剂，针对PKC β I（IC50=4.7 nM）和PKC β II（IC50=5.9 nM）具有抑制作用。 -
PKC inhibitor
PKC 412 是一种广谱蛋白激酶抑制剂。它能抑制常规的 PKC 同型体 α/β/γ，PDFRβ，VEGFR2，Syk，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。展示出强大的抗肿瘤活性。 -
ROCK inhibitor
SR 3677 二盐酸盐是一种强效且选择性的Rho激酶抑制剂（IC50值分别为ROCK-II的3 nM和ROCK-I的56 nM）。 -
BMP receptor inhibitor
LDN-212854 是一种 ALK2-Biased BMP Type I Receptor Kinase Inhibitor。 -
δ-protein kinase C (δPKC) inhibitor
Delcasertib (KAI-9803) 是一种强效且选择性的 δ-蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。 - alpha-淀粉样前体蛋白调节剂是一种细胞渗透性的苯并内酯衍生的PKC激活剂（对PKCα的Ki = 11.9 nM），即使在100 nM的浓度下，也能有效增强人类成纤维细胞中淀粉样前体蛋白（APP）的非淀粉样α-加工。
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PKC inhibitor
GF 109203X 是一种强效且选择性的 蛋白激酶C 抑制剂，特别选择性地针对 α 和 β1 亚型（IC50 值分别为 0.0084、0.0180、0.210、0.132 和 5.8 μM，针对 α、β1、δ、ε 和 ζ 亚型）。相较于 MLCK、PKG 和 PKA 具有选择性（IC50 值分别为 0.6、4.6 和 33 μM）。在 5-HT3 受体上是一种强效拮抗剂（Ki = 29.5 nM）。 -
PKC inhibitor
Ro 31-8220 mesylate 是一种 PKC-抑制剂，它能够抑制由 PKC-激活剂 phorbol myristate acetate（PMA，IC50 = 1.35 x 10(-6) M）或 diacylglycerols（OAG, diC8）诱导的人类中性粒细胞（PMNs）的刺激性液体胞饮作用，抑制率达到95%。 -
PKA, PKG, Casein Kinase I and II inhibitor
A-3 Hydrochloride 是一种抑制剂，它可以抑制 PKA（cAMP-dependent protein kinase，Ki=4.3μM）和 cGMP-dependent protein kinase（Ki=3.8μM），PKC（protein kinase C，Ki=47μM），casein kinase I 和 II，以及 MLCK（myosin light chain kinase）（Ki=7.4μM）。
