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文献引用
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PKC 抑制剂
Bryostatin 1 是从海洋苔藓动物 Bugula neritina 中分离出的一种大环内酯，它调节蛋白激酶 C（PKC）的活性。Bryostatin 1 引发 PKC 的快速激活和自磷酸化，导致 PKC 酶转移到膜上。 -
ROCK 抑制剂
GSK429286A 是一种细胞渗透性、选择性的小分子抑制剂，专门针对 Rho-associated, coiled-coil containing protein kinase (ROCK)。 -
PDE4 抑制剂
Hesperetin，一种选择性的磷酸二酯酶（PDE）4抑制剂，存在于传统中药陈皮中。Hesperetin 是一种柑橘类黄酮，已被报道可降低血浆胆固醇。Hesperetin 在剂量依赖性的方式下减少 Hep-G2 细胞中 ACAT-2 mRNA 的转录，并减少 ApoB 蛋白的合成。它也是一种潜在的类癌综合症癌症治疗方法。 -
PKC 抑制剂
Staurosporine 是一种天然产物，最初于 1977 年从细菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来。Staurosporine 的主要生物活性是通过阻止 ATP 与激酶结合来抑制 蛋白激酶。这是通过 Staurosporine 对激酶上的 ATP 结合位点具有更强的亲和力来实现的。 -
ROCK 抑制剂
Y-27632 是一种 Rho-Associated Coil Kinase (ROCK) 抑制剂，能够提高人类胚胎干细胞（hESCs）的克隆效率。 -
ALK5 抑制剂
RepSox（SJN 2511）是TGF-β类型I受体ALK5的选择性抑制剂（IC50值分别为ALK5自磷酸化和ALK5结合时为0.004和0.023 μM）。 -
PKC 抑制剂
Verbascoside，从马缨丹（Lantana camara）中提取，作为PKC的ATP竞争性抑制剂，具有25 μM的IC50值，并具有抗肿瘤、抗炎和抗神经痛活性。 -
ROCK 抑制剂
GSK 269962 是一种强效的 Rho 激酶（ROCK）抑制剂（对重组人类 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.6 和 4 nM）。 -
PKC 抑制剂
Ruboxistaurin（LY333531）是一种强效、选择性的蛋白激酶C同工酶抑制剂，针对PKC β I（IC50=4.7 nM）和PKC β II（IC50=5.9 nM）具有抑制作用。 -
PKC 抑制剂
PKC 412 是一种广谱蛋白激酶抑制剂。它能抑制常规的 PKC 同型体 α/β/γ，PDFRβ，VEGFR2，Syk，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。展示出强大的抗肿瘤活性。 -
ROCK 抑制剂
SR 3677 二盐酸盐是一种强效且选择性的Rho激酶抑制剂（IC50值分别为ROCK-II的3 nM和ROCK-I的56 nM）。 -
δ-protein kinase C (δPKC) 抑制剂
Delcasertib (KAI-9803) 是一种强效且选择性的 δ-蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。 -
PKC 抑制剂
GF 109203X 是一种强效且选择性的 蛋白激酶C 抑制剂，特别选择性地针对 α 和 β1 亚型（IC50 值分别为 0.0084、0.0180、0.210、0.132 和 5.8 μM，针对 α、β1、δ、ε 和 ζ 亚型）。相较于 MLCK、PKG 和 PKA 具有选择性（IC50 值分别为 0.6、4.6 和 33 μM）。在 5-HT3 受体上是一种强效拮抗剂（Ki = 29.5 nM）。 -
PKC 抑制剂
Ro 31-8220 mesylate 是一种 PKC-抑制剂，它能够抑制由 PKC-激活剂 phorbol myristate acetate（PMA，IC50 = 1.35 x 10(-6) M）或 diacylglycerols（OAG, diC8）诱导的人类中性粒细胞（PMNs）的刺激性液体胞饮作用，抑制率达到95%。 -
PKA, PKG, Casein Kinase I and II 抑制剂
A-3 Hydrochloride 是一种抑制剂，它可以抑制 PKA（cAMP-dependent protein kinase，Ki=4.3μM）和 cGMP-dependent protein kinase（Ki=3.8μM），PKC（protein kinase C，Ki=47μM），casein kinase I 和 II，以及 MLCK（myosin light chain kinase）（Ki=7.4μM）。 -
ROCK 抑制剂
Glycyl-H 1152 2HCl 是一种选择性且高效的 ROCK 抑制剂（IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57、3.26、>10 和 >10 uM，针对 ROCKII、Aurora A、CAMKII、PKG、PKA 和 PKC）。 -
ALK4/ALK5 抑制剂
EW-7197 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 TGF-β I 受体 ALK4/ALK5 抑制剂，其 IC50 分别为 13 nM 和 11 nM。
