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Ubiquitin ligase inducer
Lenalidomide 是一种沙利度胺的衍生物。在体外,lenalidomide 主要具有三种活性:直接的抗肿瘤效果,抑制肿瘤细胞微环境支持,以及免疫调节作用。它通过抑制骨髓基质细胞的支持、抗血管生成效应和抗破骨细胞生成效应,以及免疫调节活性,直接和间接诱导肿瘤细胞凋亡。- Daniel A. Rauch, .et al. , Retrovirology, 2020, 17: 27 PMID: 32859220
- A Hayano, .et al. , Int J Clin Oncol, 2019, 1-10 PMID: 30993483
- Kumar R, .et al. , Mol Biol Rep, 2018, Oct 11 PMID: 30311125
- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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RIPK1 inhibitor
Necrostatin-1 是一种 ATP 竞争性的、变构抑制剂,针对受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)(EC50 = 182 nM)。- Binjie Yan, .et al. , Cell Death Discov, 2023, 9: 456 PMID: 38097554
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N-SMase inhibitor
GW4869 是一种细胞渗透性、选择性的 N-SMase (中性鞘磷脂酶) 抑制剂。- Guohao Wang, .et al. , Nat Commun, 2021, Sep 30;12(1):5733 PMID: 34593794
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NF-κB inhibitor
QNZ 抑制转录因子 NF-κB 的激活,并已用于研究 NF-κB 信号传导。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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Necroptosis inhibitor
Necrostatin 2 是一种强效的坏死性细胞死亡抑制剂,其 EC50 为 50 nM。 -
anti-cancer agent
Ginsenoside Rc,从人参(Panax ginseng)中提取,可能具有包括抗癌、抗炎、抗肥胖和抗糖尿病等多种活性。 -
antiinflammatory agent
Homoplantaginin 是一种来自传统中药丹参(Salvia plebeia)的黄酮类化合物,具有抗炎和抗氧化特性。Homoplantaginin 能够抑制 TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达,IKKβ 和 NF-κB 磷酸化。 - Cynaropicrin 是一种最初从朝鲜蓟(C. scolymus)中分离出的倍半萜内酯,具有多种生物活性。它能抑制 SKOV3、LOX-IMVI、A549、MCF-7、HCT15 和 PC-3 癌细胞的生长(IC50s = 1.1-8.7 μg/ml)。
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CD40-CD40L inhibitor
DRI-C21045 是一种强效且选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂,其 IC50 为 0.17 μM。 - Dexanabinol 不仅在大脑中展示出抗氧化和神经保护活性,还通过抑制 NF-κB 并减少如 TNFα 和 interleukin-6 等细胞因子的活性,表现出抗炎活性,这有助于保持 BBB(血脑屏障)的完整性,并减少细胞凋亡和死亡。
- Roquinimex(Linomide;PNU212616;ABR212616)是一种喹啉衍生物免疫刺激剂,能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性;抑制血管生成并减少TNF alpha的分泌。
- Gamma-谷氨酰半胱氨酸(TFA)(γ-谷氨酰半胱氨酸(TFA)),是谷胱甘肽(GSH)合成中的一种中间体,是一种二肽,作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)的必需辅因子。
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TNF-α inhibitor
(Rac)-Benpyrine,一种Benpyrine的外消旋体,是一种强效且可口服的TNF-α抑制剂。 (Rac)-Benpyrine具有用于TNF-α介导的炎症和自身免疫疾病研究的潜力。 -
antithyroid agent
Methylthiouracil 是一种抗甲状腺药物。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生,以及 NF-κB 和 ERK1/2 的激活。 -
anti-inflammatory agent
Sinensetin 是一种在某些柑橘类水果中发现的甲基化黄酮。具有强大的抗血管生成和抗炎作用,sinensetin 增强脂肪生成和脂解。 -
TRPV1 antagonist and TNF-alpha production inhibitor
LASSBio-1135 是一种双重 TRPV1 拮抗剂和 TNF-alpha 产生抑制剂。