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Antioxidant, antiangiogenic, antitumor agent
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯是一种从绿茶中提取的强效抗氧化剂，属于多酚类黄酮化合物。- Grace Northrop, .et al. , Food Funct, 2022, Apr 4;13(7):3894-3904 PMID: 35285840
- Wafa Dridi, .et al. , Carbohydr Polym, 2021, 274:118670 PMID: 34702486
- A S D'Costa, .et al. , Food Chem, 2020, Oct 1;341(Pt 2):128256 PMID: 33035827
- Fenteany G, .et al. , Sci Rep, 2019, Sep 5;9(1):12801 PMID: 31488855
- LiliSun, .et al. , Nutrition, 2019, pii:S0899-9007(18)31140-7
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Fluoroquinolone antibiotic
ABT-492 是一种新型氟喹诺酮，针对 155种需氧病原体 和 171种厌氧病原体。 -
topoisomerase II inhibitor
Adriamycin 是一种蒽环类抗生素，它通过插入 DNA 来发挥作用，而最严重的副作用是可能危及生命的心脏损伤。它常用于治疗多种癌症，包括血液恶性肿瘤、多种类型的癌症和软组织肉瘤。- Sanaz Naghibi, .et al. , Biosensors (Basel), 2022, May 29;12(6):373 PMID: 35735521
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Topoisomerase inhibitor
Amonafide 是一种用于治疗肿瘤性疾病的 DNA 插入剂 和 拓扑异构酶 II 抑制剂，是抗肿瘤药物之一。- Veronica Rendo, .et al. , Nat Commun, 2020, 11: 1308 PMID: 32161261
- 氯化小檗碱最近被发现对心血管系统具有多种有益效果，并具有显著的抗炎活性。小檗碱能有效降低LPS刺激的巨噬细胞内的超氧化物水平。小檗碱通过选择性抑制gp91phox表达和增强SOD活性，从而恢复细胞的氧化还原平衡。
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Topoisomerase I inhibitor
Camptothecin 是一种具有细胞毒性的喹啉生物碱，它抑制 DNA 酶 拓扑异构酶 I（topo I）。- Kengo Takeda, .et al. , Int J Mol Sci, 2024, Mar 26;25(7):3693 PMID: 38612503
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Topoisomerase inhibitor
Cerubidine (Daunorubicin HCl, Rubidomycin HCl) interacts with DNA by intercalation and inhibition of macromolecular biosynthesis. This inhibits the progression of the enzyme topoisomerase II, which relaxes supercoils in DNA for transcription. It stabilizes the topoisomerase II complex after it has broken the DNA chain for replication, preventing the DNA double helix from being resealed and thereby stopping the process of replication. -
Topoisomerase II inhibitor
Epirubicin 是一种可渗透细胞的蒽环类抗肿瘤抗生素。它是多柔比星的立体异构体（4'epi-异构体），显示出较低的心脏毒性。它用于抑制拓扑异构酶II和DNA解旋酶活性。 -
Topoisomerase II inhibitor
依托泊苷与DNA和拓扑异构酶II（帮助DNA解旋）形成三元复合物，阻止DNA链的重新连接，并因此导致DNA链断裂。因此，这会导致DNA合成出错，并促进癌细胞的凋亡。- Bageshri Naimish Nanavati, .et al. , Curr Biol, 2024, Sep 9;34(17):4081-4090 PMID: 39153481
- Wan J Gan, .et al. , Cytoskeleton (Hoboken), 2024, Jul 10 PMID: 38984538
- Wan J. Gan, .et al. , bioRxiv, 2024, March 10
- Zoya Mann, .et al. , Mol Biol Cell, 2024, Jan 1; 35(1) PMID: 37903230
- Bageshri Naimish Nanavati, .et al. , bioRxiv, 2023, Feb 23 PMID: 36865131
- Sibei Wang, .et al. , Molecules, 2023, Jan 19;28(3):1016 PMID: 36770683
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Chen JC, .et al. , Biomolecules, 2019, Sep 9;9(9) PMID: 31505885
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Calhelha RC, .et al. , Analyst, 2017, Oct 23;142(21):4124-4141 PMID: 28991301
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DNA gyrase/topoisomerase IV inhibitor
加替沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，它抑制细菌DNA回旋酶（IC50 = 0.109 ng/ml）和拓扑异构酶IV（IC50 = 13.8 ng/ml）。 - Genistin 是一种存在于多种饮食植物中的异黄酮，如大豆和葛根。研究显示，它能够在体内刺激依赖雌激素的乳腺癌细胞生长。
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Topoisomerase inhibitor
伊达比星是一种蒽环类抗生素，它是一种抗白血病药物，具有比多柔比星更高的DNA结合能力和更强的细胞毒性。- Wei Y, .et al. , Mol Cell, 2017, Jun 1;66(5):581-596.e6 PMID: 28552615
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Topoisomerase I inhibitor
伊立替康通过抑制拓扑异构酶1，阻止DNA解旋。- Gils Jose, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Oct 31;12(11):E3211 PMID: 33142721
- T Kannathasan, .et al. , Cancers (Basel), 2020, May; 12(5): 1231 PMID: 32422901
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Topoisomerase inhibitor
伊立替康（CPT 11），一种来源于喜树碱家族的化合物，是拓扑异构酶 1的抑制剂，参与细胞 DNA 的复制和转录。- Jingyao Gan, .et al. , Int J Pharm, 2025, Jan 25:669:125000 PMID: 39608586
- 左氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素。它对金黄色葡萄球菌（S. aureus）、表皮葡萄球菌（S. epidermidis）、枯草芽孢杆菌（B. subtilis）、大肠杆菌（E. coli）、铜绿假单胞菌（P. aeruginosa）和肺炎克雷伯菌（K. pneumoniae）具有活性（最小抑菌浓度分别为0.25、0.25、0.5、0.03、4和0.25 μg/ml）。
- Mitoxantrone Dihydrochloride 是一种具有抗病毒、抗细菌、抗原虫、免疫调节和抗肿瘤细胞静止作用的蒽醌衍生物。
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Topoisomerase inhibitor
Moxifloxacin 是一种喹诺酮/氟喹诺酮类抗生素。- Hiroshi Arakawa, .et al. , Biopharm Drug Dispos, 2016, Jan;37(1):39-45 PMID: 26590007
- Arisa Higa, .et al. , Fundam. Toxicol. Sci, 2016, 3(2): 47-53
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Topoisomerase II inhibitor
Pirarubicin 是一种蒽环类抗肿瘤药物多柔比星的类似物。它插入到 DNA 中，并与 Topo II（拓扑异构酶 II）相互作用，抑制 DNA 复制。- Krishna K Ramajayam, .et al. , Int J Hyperthermia, 2022, 39(1):998-1009 PMID: 35876089
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DNA topoisomerase I inhibitor
Topotecan HCl (Hycamtin) 是一种化疗药物，属于拓扑异构酶抑制剂。 -
Topoisomerase inhibitor
巴洛沙星是一种喹诺酮类抗生素。巴洛沙星的杀菌作用源于其对 DNA回旋酶 的干扰，该酶是细菌DNA合成所必需的。巴洛沙星对革兰氏阴性细菌具有有效性。它还对革兰氏阳性细菌具有增强的活性，包括 MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）和 肺炎链球菌。 -
Topoisomerase inhibitor
Sarafloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗菌剂。它抑制细菌的 DNA 回旋酶（拓扑异构酶）。 -
Topoisomerase II inhibitor
Flumequine 是一种合成的化疗抗生素，它通过影响回旋酶/拓扑异构酶的水平，作用于哺乳动物的染色体和DNA解旋。 -
Topoisomerase
(S)-10-羟基喜树碱是一种喜树碱衍生物，它通过在染色体DNA中引起链断裂并诱导凋亡来抑制DNA拓扑异构酶。 -
DNA topoisomerase Inhibitor
SN 38 是伊立替康（一种 拓扑异构酶 I 抑制剂 喋呤类似物）的活性代谢产物。- Akari Shiraishi, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2024, Jun 11:725:150255 PMID: 38897043
- Sarigama Rajesh, .et al. , Pharmaceutics, 2022, Oct 12;14(10):2175 PMID: 36297610
- Chen JC, .et al. , Biomolecules, 2019, Sep 9;9(9) PMID: 31505885
- Alibolandi M, .et al. , Artif Cells Nanomed Biotechnol, 2018, May 27:1-12 PMID: 29806500
- Bar-Zeev M, .et al. , Eur J Pharm Biopharm, 2018, Dec;133:240-249 PMID: 30367935
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Topoisomerase inhibitor
Epirubicin 是一种可渗透细胞的抗肿瘤抗生素。它是多柔比星的立体异构体，表现出较低的心脏毒性。Epirubicin 的抗肿瘤作用是通过靶向并抑制 Topo II（拓扑异构酶 II）来实现的。- Xiu-wu Pan, .et al. , Oncol Rep, 2016, Jan;35(1):334-42 PMID: 26496799
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topoisomerase II inhibitor
Ametantrone (AM) 是一种合成的 9,10-蒽醌，在1号和4号位置带有两个 (羟乙基氨基)乙基氨基 残基，以及其他蒽醌和蒽环类化合物。 -
DNA topoisomerase II inhibitor
Beta-Lapachone 是一种选择性的 DNA topoisomerase I 抑制剂，对 DNA topoisomerase II 或连接酶没有抑制作用。- Xiaoling Li, .et al. , ACS Appl. Bio Mater, 2020, 3, 3, 1769-1778
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human topoisomerase I (Top1) inhibitor
Top1 抑制剂 1（化合物 28）是一种强效的人类拓扑异构酶 I（Top1）抑制剂，其 IC50 值为 29 nM。 -
DNA topoisomerase II inhibitor
Ellipticine 是一种 DNA 插入剂 和 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。- Calhelha RC, .et al. , Analyst, 2017, Oct 23;142(21):4124-4141 PMID: 28991301
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Topoisomerase II inhibitor
NK314 是一种新型合成的苯并[c]菲啶生物碱，显示出强大的抗肿瘤活性。它抑制了拓扑异构酶 II 的活性，并稳定了拓扑异构酶 II-DNA 可切割复合物。- Kopa P, .et al. , Mol Biol Rep, 2019, Oct 3 PMID: 31583565
- Macieja A, .et al. , Mol Biol Rep, 2019, Apr 24 PMID: 31020489
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topoisomerase I/II inhibitor
TAS 103，也被称为 BMS-247615，是一种喹啉衍生物，在小鼠和人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性。 -
Topoisomerase II inhibitor
Nemorubicin 是一种抗癌药物，其 IC50 值为 0.08 uM。它对抗烷化剂、拓扑异构酶 II 抑制剂和铂类衍生物耐药的肿瘤具有活性。其主要作用机制是通过抑制拓扑异构酶 I。 -
Topoisomerase II inhibitor
多柔比星是一种抗生素药物，它抑制DNA拓扑异构酶II并诱导DNA损伤和凋亡。- Laura Wiggins, .et al. , Nat Commun, 2023, 14: 1854
- Stefania Scialla, .et al. , Int J Pharm, 2023, Feb 5;632:122575 PMID: 36603672
- Fernando Espinola-Portilla, .et al. , Mol. Pharmaceutics, 2023, 20(3): 1490-1499
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- R Mahalakshmi, .et al. , Mol Biol Rep, 2022, Jan;49(1):463-476 PMID: 34739690
- J Priyanga, .et al. , Chem Biol Interact, 2020, Nov 1;331:109250 PMID: 32956706
- Abdelrehim A, .et al. , PLoS One, 2019, Feb 22;14(2):e0212701 PMID: 30794671
- J Wei, .et al. , bioRxiv, 2018, 2018
