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NMPRTase Inhibitor
FK866,一种高度特异性的非竞争性烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂,代表了一种诱导肿瘤细胞凋亡的新机制。- T Nakajo, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2024, Oct 30:731:150371 PMID: 39004065
- Takeshi Katayoshi, .et al. , Sci Rep, 2022, Nov 9;12(1):19040 PMID: 36352014
- Takeshi Nakamura, .et al. , Shimane Journal of Medical Science, 2022, 38 (2), 59-66
- Takeshi Katayoshi, .et al. , J Photochem Photobiol B, 2021, Jun 12;221:112238 PMID: 34130091
- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
- Peter M LoCoco, .et al. , eLife, 2017, 6: e29626 PMID: 29125463
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CPT-1 irreversible inhibitor
Etomoxir 是一种 肉碱棕榈酰转移酶 A (CPT1) 的抑制剂,该酶对于长链酰基辅酶 A 酯的氧化是必需的。它也是线粒体 CPT1 的强效抑制剂,并且是一种抗糖尿病药物的候选者。- Dina Baier, .et al. , Adv Sci (Weinh), 2023, Nov;10(32):e2301939 PMID: 37752764
- Theresa Mendrina, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Feb 16;15(2):677 PMID: 36839999
- A. Geneste, .et al. , BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21: 61 PMID: 32795383
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MGAT3 inhibitor
PF-06471553 是一种强效、选择性且可口服的单酰基甘油酰基转移酶3(MGAT3)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为92纳摩尔。 -
SphK1 Inhibitor
PF-543 Citrate 是一种新型的细胞渗透性抑制剂,针对 SphK1 具有 3.6 nM 的 K(i) 值,PF-543 是与鞘氨醇竞争的,并且对 SphK1 相比 SphK2 异构体具有超过 100 倍的选择性。 -
SPHK inhibitor
Peretinoin,也被称为 NIK-333,是一种口服的非环状视黄酸类药物,具有潜在的抗肿瘤和化学预防活性。Peretinoin 结合并激活核内视黄酸受体(RAR),这些受体随后招募共激活蛋白,并与其他转录复合体一起促进目标基因的转录。因此,这种药物可能调节涉及细胞增殖、细胞分化和正常及肿瘤细胞凋亡的基因表达。 -
MGAT2 inhibitor
MGAT2-IN-1 是一种口服活性的单酰基甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂,对人类和小鼠的 MGAT2 的 IC50 分别为 7.8 nM 和 2.4 nM。 -
ACAT inhibitor
RP 73163 Racemate 是 RP 73163 的 外消旋体。RP 73163 是一种强效的 ACAT 抑制剂,具有降低胆固醇的活性。 -
glutathione analog inhibitor
Ezatiostat hydrochloride (TER199; TLK199 hydrochloride) 是一种谷胱甘肽类似物,它抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1(GSTP1-1)。 -
ACAT1 inhibitor
Nevanimibe hydrochloride(PD-132301 hydrochloride;ATR101 hydrochloride)是一种选择性且高效的酰辅酶A:胆固醇O-酰基转移酶1(ACAT1)抑制剂,其EC50为9 nM。 -
ACAT-1 inhibitor
K-604 二盐酸盐是一种强效且选择性的酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶1 (ACAT-1) 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为0.45±0.06 μM。