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CP-91149 是一种选择性的糖原磷酸化酶抑制剂。
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FK866，一种高度特异性的非竞争性烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂，代表了一种诱导肿瘤细胞凋亡的新机制。
- T Nakajo, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2024, Oct 30:731:150371 PMID: 39004065
- Takeshi Katayoshi, .et al. , Sci Rep, 2022, Nov 9;12(1):19040 PMID: 36352014
- Takeshi Nakamura, .et al. , Shimane Journal of Medical Science, 2022, 38 (2), 59-66
- Takeshi Katayoshi, .et al. , J Photochem Photobiol B, 2021, Jun 12;221:112238 PMID: 34130091
- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
- Peter M LoCoco, .et al. , eLife, 2017, 6: e29626 PMID: 29125463
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YM 750 被报道作为 SOAT（酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶，ACAT）抑制剂。
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Etomoxir 是一种 肉碱棕榈酰转移酶 A (CPT1) 的抑制剂，该酶对于长链酰基辅酶 A 酯的氧化是必需的。它也是线粒体 CPT1 的强效抑制剂，并且是一种抗糖尿病药物的候选者。
- Dina Baier, .et al. , Adv Sci (Weinh), 2023, Nov;10(32):e2301939 PMID: 37752764
- Theresa Mendrina, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Feb 16;15(2):677 PMID: 36839999
- A. Geneste, .et al. , BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21: 61 PMID: 32795383
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Ezatiostat 是一种脂质体小分子谷胱甘肽类似物，它抑制谷胱甘肽S-转移酶（GST）P1-1，并具有刺激造血活性。
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SK1-IN-1 是一种强效的鞘氨醇激酶1（SPHK1）抑制剂，其 IC50 为 58 nM。
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PF-06471553 是一种强效、选择性且可口服的单酰基甘油酰基转移酶3（MGAT3）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为92纳摩尔。
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PF-543 是一种新型选择性 SK-1 抑制剂，它以与鞘氨醇竞争的方式抑制 SK-1 活性。
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Thymidine phosphorylase 抑制剂
Tipiralacil，也被称为TPI，是一种胸苷磷酸酶抑制剂（TPI）。
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K252a 是一种高效的细胞渗透性抑制剂，主要针对 CaM激酶 和 磷酸化酶激酶（分别的 IC50 值为 1.8 和 1.7 纳摩尔/升）。
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ATR-101 正在临床开发中，用于治疗肾上腺皮质癌（ACC）。
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PF-543 Citrate 是一种新型的细胞渗透性抑制剂，针对 SphK1 具有 3.6 nM 的 K(i) 值，PF-543 是与鞘氨醇竞争的，并且对 SphK1 相比 SphK2 异构体具有超过 100 倍的选择性。
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SKI-II 是一种选择性的非脂质鞘氨醇激酶抑制剂（IC50 = 0.5 uM）。
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K145 是一种选择性的 SphK2 抑制剂，其 IC50 为 4.30 ± 0.06 µM，而在高达 10 µM 的浓度下对 SphK1 无抑制作用。
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K145 是一种选择性的鞘氨醇激酶-2（SphK2）抑制剂和抗癌药物。
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MP-A08 是一种高度选择性的 ATP 竞争性 SK 抑制剂，针对 SK1 和 SK2，其 Ki 值分别为 6.9 ± 0.8 uM 和 27 ± 3 uM。
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VULM 1457 是一种酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶（ACAT）或固醇酯化酶（SOAT）抑制剂。VULM 1457 可以降低肝脏和血浆中的胆固醇水平。
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CI 976 是一种三甲氧基脂肪酸苯胺类抑制剂，针对肝脏和肠道的酰辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT）和固醇O-酰基转移酶（SOAT）。CI 976 降低非高密度脂蛋白（非HDL）胆固醇，并增加HDL-胆固醇浓度。
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Cyclandelate 是一种有效的大鼠肝脏 酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，其 IC50 为 80 μM。
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Ghrelin O-acyltransferase (GOAT) 抑制剂
GOAT-IN-1 是一种抑制 ghrelin O-acyltransferase (GOAT) 的抑制剂，可能对预防或治疗肥胖、糖尿病、高脂血症、代谢性疾病、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、肌肉减少症、食欲控制、酒精/麻醉品依赖、阿尔茨海默病、帕金森病、脑血管性痴呆、脑卒中、脑梗塞、心脏病、某些类型的肿瘤等有用。
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Peretinoin，也被称为 NIK-333，是一种口服的非环状视黄酸类药物，具有潜在的抗肿瘤和化学预防活性。Peretinoin 结合并激活核内视黄酸受体（RAR），这些受体随后招募共激活蛋白，并与其他转录复合体一起促进目标基因的转录。因此，这种药物可能调节涉及细胞增殖、细胞分化和正常及肿瘤细胞凋亡的基因表达。
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FR-190809 是一种强效的、非肾上腺毒性的、口服有效的 ACAT 抑制剂。
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OSMI-4 是一种低纳摩尔 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，在细胞中的 EC50 为 3 微摩尔。
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RP 70676 是一种强效的 ACAT 抑制剂，其对大鼠和兔子 ACAT 的 IC50 分别为 25 nM 和 44 nM。
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GSTO1-IN-1 是一种强效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂，其 IC50 为 31 nM。
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MGAT2-IN-1 是一种口服活性的单酰基甘油酰基转移酶（MGAT2）抑制剂，对人类和小鼠的 MGAT2 的 IC50 分别为 7.8 nM 和 2.4 nM。
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ACAT-IN-1 顺式异构体是一种强效的 ACAT 抑制剂，其 IC50 为 100 nM。
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YM17E 是一种酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制剂，在体外的兔肝微粒体中，其半抑制浓度（IC50）为44纳摩尔。
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glutathione S-transferase 抑制剂
GSTO-IN-2 是一种谷胱甘肽S-转移酶抑制剂，其 IC50 分别为 GSTA2 为 3.6 μM，GSTM1 为 16.3 μM，GSTP1-1 为 1.4 μM。
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RP 73163 Racemate 是 RP 73163 的 外消旋体。RP 73163 是一种强效的 ACAT 抑制剂，具有降低胆固醇的活性。
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E-5324 是一种强效的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为44至190纳摩尔。
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Ezatiostat hydrochloride (TER199; TLK199 hydrochloride) 是一种谷胱甘肽类似物，它抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1（GSTP1-1）。
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Nevanimibe hydrochloride（PD-132301 hydrochloride；ATR101 hydrochloride）是一种选择性且高效的酰辅酶A：胆固醇O-酰基转移酶1（ACAT1）抑制剂，其EC50为9 nM。
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K-604 二盐酸盐是一种强效且选择性的酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶1 (ACAT-1) 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为0.45±0.06 μM。
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SKI-178 是一种鞘氨醇激酶1（SphK1）抑制剂（IC50 = 0.1-1.8 μM）。在人类急性髓系白血病细胞系中诱导 CDK1-依赖的凋亡。在体内有效。
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non-lipid sphingosine kinase 抑制剂
SKI V 是一种非竞争性且强效的非脂质鞘氨醇激酶（SPHK; SK）抑制剂，对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。
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