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SK1-IN-1 是一种强效的鞘氨醇激酶1(SPHK1)抑制剂,其 IC50 为 58 nM。
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PF-543 是一种新型选择性 SK-1 抑制剂,它以与鞘氨醇竞争的方式抑制 SK-1 活性。
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PF-543 Citrate 是一种新型的细胞渗透性抑制剂,针对 SphK1 具有 3.6 nM 的 K(i) 值,PF-543 是与鞘氨醇竞争的,并且对 SphK1 相比 SphK2 异构体具有超过 100 倍的选择性。
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SKI-II 是一种选择性的非脂质鞘氨醇激酶抑制剂(IC50 = 0.5 uM)。
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K145 是一种选择性的 SphK2 抑制剂,其 IC50 为 4.30 ± 0.06 µM,而在高达 10 µM 的浓度下对 SphK1 无抑制作用。
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K145 是一种选择性的鞘氨醇激酶-2(SphK2)抑制剂和抗癌药物。
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ATP competitive SK inhibitor
MP-A08 是一种高度选择性的 ATP 竞争性 SK 抑制剂,针对 SK1 和 SK2,其 Ki 值分别为 6.9 ± 0.8 uM 和 27 ± 3 uM。
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Peretinoin,也被称为 NIK-333,是一种口服的非环状视黄酸类药物,具有潜在的抗肿瘤和化学预防活性。Peretinoin 结合并激活核内视黄酸受体(RAR),这些受体随后招募共激活蛋白,并与其他转录复合体一起促进目标基因的转录。因此,这种药物可能调节涉及细胞增殖、细胞分化和正常及肿瘤细胞凋亡的基因表达。
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MHP(甲基己酰基酪氨酸)是鞘氨醇激酶(SPHK1)的激活剂,并显著刺激CAMP mRNA和蛋白质的产生。MHP(甲基己酰基酪氨酸)增强抗微生物防御和先天免疫。
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Phorbol 12,13-二丁酸酯(Phorbol dibutyrate)是一种PKC激活剂并且是一种强效的皮肤肿瘤促进剂。
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SKI-178 是一种鞘氨醇激酶1(SphK1)抑制剂(IC50 = 0.1-1.8 μM)。在人类急性髓系白血病细胞系中诱导 CDK1-依赖的凋亡。在体内有效。
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non-lipid sphingosine kinase inhibitor
SKI V 是一种非竞争性且强效的非脂质鞘氨醇激酶(SPHK; SK)抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。
苏ICP备14027875号-1