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Na+ channel blocker
Amiloride hydrochloride 是一种 Na+ 通道阻断剂，同时也抑制 TRPP3 通道 和 Na+/H+ 交换器 (NHE)。- Yu Y, .et al. , Cell Physiol Biochem, 2019, 52(5):1017-1038 PMID: 30977986
- Thomas D. Williams, .et al. , J Cell Sci, 2018, Mar 15; 131(6): jcs213736 PMID: 29440238
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L-type calcium channel blocker
Amlodipin 是一种 L型钙通道阻断剂，具有降血压的特性。它能抑制去极化大鼠主动脉中Ca2+引起的收缩（IC50 = 1.9 nM），并在心血管疾病中显示出保护血管的效果。 -
L-type calcium channel blocker
Amlodipine-besylate 是一种 L型钙通道阻断剂，具有降血压的特性。它能抑制去极化大鼠主动脉中由Ca2+引起的收缩（IC50 = 1.9 nM），并在心血管疾病中显示出保护血管的效果。 -
AMPA Receptor Inhibitor
Aniracetam 是一种 ampakine 和 nootropic，属于 racetam 化学类，据称其效力远超 piracetam。 - 卡马西平是一种抗癫痫和情绪稳定药物，主要用于治疗癫痫和双相情感障碍，以及三叉神经痛。
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
- Ciclopirox 目前正在作为治疗脂溢性皮炎的替代疗法进行研究，用以取代酮康唑，因为它能抑制酵母菌 Malassezia furfur 的生长。它通过干扰 Na+ K+ ATPase，抑制膜转运系统来发挥作用。
- Katsuhisa Morita, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 13139 PMID: 32753643
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Calcium channel blocker
Cilnidipine 是一种双重阻断剂，能够阻断血管平滑肌中的 L型电压门控钙通道 和供应交感神经末梢的 N型钙通道。 -
SGLT2 inhibitor
达格列净抑制钠-葡萄糖转运蛋白2型（SGLT2），该蛋白负责肾脏至少90%的葡萄糖重吸收。- Tingting Ding, .et al. , J Diabetes Complications, 2024, Dec 9;39(2):108930 PMID: 39673870
- David Papadopoli, .et al. , Neoplasia, 2021, Apr;23(4):391-399 PMID: 33784591
- Neil Tanday, .et al. , Biochem Pharmacol, 2020, Jul;177:114009 PMID: 32360307
- Subramaniam M, .et al. , Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2019, Nov 20 PMID: 31746628
- Marina Subramaniam, .et al. , Physiol Rep, 2019, May; 7(9): e14090 PMID: 31062524
- Angelopoulou A, .et al. , AAPS PharmSciTech, 2018, Feb;19(2):621-633 PMID: 8924948
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TRP agonist
Evodiamine 是从 Tetradium 植物家族中提取的一种化学物质。它主要作为热原性和刺激剂发挥作用。 -
Kir6.2/SUR inhibitor
格列美脲是一种强效的Kir6.2/SUR抑制剂，其IC50分别为SUR1的3.0 nM、SUR2A的5.4 nM和SUR2B的7.3 nM，用于治疗2型糖尿病。 -
AMPA and Kainate antagonist
GYKI-52466 dihydrochloride 是一种选择性的非竞争性 AMPA 受体拮抗剂（IC50 值分别为 10-20、约 450 和 >> 50 μM，针对 AMPA、kainate 和 NMDA 诱导的反应）。 -
calcium channel blocker
Isradipine 是一种二氢吡啶类的钙通道阻滞剂。- Deborah A. Goldspink, .et al. , Mol Metab, 2018, Jan; 7: 90-101 PMID: 29167062
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P-gp modulator
LY335979（Zosuquidar trihydrochloride）是一种高效的高度选择性P-gp抑制剂。- Leo Shen, .et al. , Sci Rep, 2021, Sep 16;11(1):18516 PMID: 34531456
- Manidipine 2HCl 是 Manidipine 的 HCl 盐形式，它是一种钙通道阻断剂，用于 Ca2+ 电流，具有 IC50 为 2.6 nM。
- Noriaki Ikemura,, .et al. , Chem -Biol Interact, 2019, 306:1-9 PMID: 30965050
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Calcium Channel inhibitor
Nimodipine 是一种 L型Ca2+通道阻断剂。- Shiqian Han, .et al. , iScience, 2023, Apr 8;26(5):106613 PMID: 37128603
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calcium channel blocker
尼索地平（BAY-k 5552；Sular）是一种属于二氢吡啶类的钙通道阻滞剂，特异性针对L型Cav1.2，IC50为10纳摩尔。 -
ATPase inhibitor
Oligomycin A 是一种线粒体 ATPase 抑制剂。Oligomycin A 抑制绑定在细胞膜上的 ATP5（线粒体 ATPases，F1F0）。- Makoto Kawatani, .et al. , ACS Chem Biol, 2021, 16, 8, 1576-1586
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CFTR Inhibitor
奥利多宁（Isodonol），一种从红柴胡（Rabdosia rubescens）中分离出的环烷萜二萜，是一种重要的传统中药。 -
SGLT1/SGLT2 inhibitor
Phlorizin 是 SGLT1 和 SGLT2 的竞争性抑制剂；这降低了肾脏的葡萄糖运输，从而减少了血液中的葡萄糖含量。- Subramaniam M, .et al. , Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2019, Nov 20 PMID: 31746628
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CFTR inhibitor
PTC124，也被称为Ataluren，是CFTR-G542X nonsense allele抑制剂。- L Kadunc, .et al. , FEBS Lett, 2020, May 13 PMID: 32401336
- Caspi M, .et al. , J Mol Med (Berl), 2016, Apr;94(4):469-82 PMID: 26620677
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Potassium Channel inhibitor
Repaglinide 是一种强效的短效胰岛素促分泌剂，其作用机制是通过关闭胰岛β细胞质膜上的 ATP敏感性钾通道（KATP通道） 来发挥作用。 - Riluzole 优先阻断 TTX-sensitive sodium channels，这些通道与受损神经元相关。这减少了钙离子的流入，并间接阻止了谷氨酸受体的刺激。
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protein tyrosine phosphatases inhibitor
钠偏钒酸盐是化学化合物 Na3VO4。它是蛋白酪氨酸磷酸酶、碱性磷酸酶和许多 ATP酶 的抑制剂，其作用机制很可能是作为磷酸盐类似物。 -
Calcium Channel inhibitor
Tetrandrine 是一种钙通道阻断剂。它抑制肥大细胞的脱颗粒作用。Tetrandrine 具有抗炎和抗纤维化作用，这使得 tetrandrine 及其相关化合物在治疗肺硅沉着病、肝硬化和类风湿性关节炎方面具有潜在的应用价值。 -
CFTR activator
VX-770（Ivacaftor）被称为CFTR增效剂。- Daichi Hinata, .et al. , Int J Mol Sci, 2023, Jan 24;24(3):2305 PMID: 36768629
- Okiyoneda T, .et al. , Dev Cell, 2018, Mar 26;44(6):694-708.e7 PMID: 29503157
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CFTR modulator
VX-809 是第二个用于治疗囊性纤维化（CF）的口服候选化合物。- Danny D Dinh, .et al. , EBioMedicine, 2024, Apr:102:105058 PMID: 38490104
- Daichi Hinata, .et al. , Int J Mol Sci, 2023, Jan 24;24(3):2305 PMID: 36768629
- Kusumika Saha, .et al. , Cell Mol Life Sci, 2022, Sep 27;79(10):530 PMID: 36167862
- Heledd H Jarosz-Griffiths, .et al. , Elife, 2020, Mar 2;9:e54556 PMID: 32118580
- Okiyoneda T, .et al. , Dev Cell, 2018, Mar 26;44(6):694-708.e7 PMID: 29503157
- Junko Kido, .et al. , Infect Immun, 2017, Oct; 85(10): e00311-17 PMID: 28784926
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MDR1/P-gp Inhibitor
PSC-833 是一种 P-糖蛋白（P-gp）调节剂，它抑制 P-gp 介导的多药耐药性（MDR）。- Somin Lee, .et al. , Methods Mol Biol, 2022, 2492:251-263 PMID: 35733049
- Somin Lee, .et al. , Biotechnol Bioeng, 2019, 10 November
- Somin Lee, .et al. , bioRxiv, 2018, Nov. 18
- Watanabe N, .et al. , Biopharm Drug Dispos, 2018, Jan;39(1):30-37 PMID: 29055041
- Higashi H, .et al. , Biol Pharm Bull, 2017, 40(8):1314-1319 PMID: 28769012
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SGLT2 Inhibitor
Canagliflozin 是 2型钠-葡萄糖转运蛋白（SGLT2）的抑制剂。- Jing Zhou, .et al. , Exp Mol Med, 2022, Nov; 54(11): 2007-2021 PMID: 36385558
- David Papadopoli, .et al. , Neoplasia, 2021, Apr;23(4):391-399 PMID: 33784591
- Angelopoulou A, .et al. , Nanomedicine, 2018, Oct;13(19):2435-2454 PMID: 30311542
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Protein translocation Inhibitor
Brefeldin A 阻断 ADP-核糖基化因子 与 高尔基体 的结合，并抑制 GDP-GTP 交换。
