Membrane Transporters/Ion Channels
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Ca2+ release 抑制剂
Dantrolene是一种肌肉松弛剂,其作用可能是通过消除对ryanodine受体的作用来消除肌肉细胞中的兴奋-收缩偶联。
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CRAC channel 抑制剂
YM-58483是CRAC通道和随后的Ca2+信号的第一个选择性抑制剂。
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Ca2+ channel agonist/CDK2 inhibitor
Ca2+ channel agonist 1 is an agonist of N-type Ca2+ channel and an inhibitor of Cdk2, with EC50s of 14.23 μM and 3.34 μM, respectively, and is used as a potential treatment for motor nerve terminal dysfunction.
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Calcium channel proteins inhibitor
Dantrolene sodium is a inhibitor of calcium channel proteins, inhibiting the release of Ca2+ from the sarcoplasm. Dantrolene sodium is a skeletal muscle relaxant which acts by blocking muscle contraction beyond the neuromuscular junction.
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CFTR 抑制剂
Oridonin (Isodonol)是一种从鼠李木中分离出来的Entkaurane二萜类化合物,是一种重要的传统中草药。
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CFTR 抑制剂
CFTRinh-172是电压无关的选择性CFTR抑制剂。在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的 Ki 值为300 nM。
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- Dao-Lai Zhang, .et al. Gq activity- and β-arrestin-1 scaffolding-mediated ADGRG2/CFTR coupling are required for male fertility, eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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CFTR 抑制剂
PTC124也称为Ataluren,是CFTR-G542X无意义等位基因抑制剂。
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- L Kadunc, .et al. Increased Gene Translation Stringency in Mammalian Cells by Nonsense Suppression at Multiple Permissive Sites With a Single Noncanonical Amino Acid, FEBS Lett, 2020, May 13 PMID: 32401336
- Caspi M, .et al. A flow cytometry-based reporter assay identifies macrolide antibiotics as nonsense mutation read-through agents, J Mol Med (Berl), 2016, Apr;94(4):469-82 PMID: 26620677
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CFTR 抑制剂
CFTR inhibitor II,也称为GlyH-101,是一种甘氨酸酰肼,可选择性和可逆地阻断CFTR通道(Ki = 4.3 uM)。
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- Dao-Lai Zhang, .et al. Gq activity- and β-arrestin-1 scaffolding-mediated ADGRG2/CFTR coupling are required for male fertility, eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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CFTR chloride channel 抑制剂
PPQ-102是一种化合物,其靶向cftr的胞内核苷酸结合结构域,并以电压依赖性和可逆的方式抑制cftr介导的氯离子电流。
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Protein translocation 抑制剂
Brefeldin A阻断ADP-核糖基化因子与高尔基体的结合并抑制GDP-GTP交换。
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protein tyrosine phosphatases inhibitor
Sodium orthovanadate是化合物Na3VO4。 它是蛋白质酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和许多ATPase的抑制剂,很可能充当磷酸盐类似物。
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a-K-ATPase 抑制剂
Ouabain是一种选择性的Na+,K+-ATPase抑制剂。
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- Paul Mark Medina, .et al. Revealing the anticancer potential of candidate drugs in vivo using Caenorhabditis elegans mutant strains, Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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ATPase 抑制剂
Oligomycin A是线粒体ATPase抑制剂。寡霉素A抑制与细胞膜结合的ATP5(线粒体ATP酶,F1F0)。
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- Makoto Kawatani, .et al. Identification of a Small-Molecule Glucose Transporter Inhibitor, Glutipyran, That Inhibits Cancer Cell Growth, ACS Chem Biol, 2021, 16, 8, 1576-1586
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ATPase 抑制剂
Omeprazole是一种可透过细胞的选择性质子泵抑制剂。
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myosin II 抑制剂
(-)-Blebbistcitin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂,IC50 范围为0.5至5 μM。
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F1 Fo-ATPase 抑制剂
BTB06584是线粒体F1 Fo-ATPase的IF1依赖性选择性抑制剂。
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Na+/K+ ATPase 抑制剂
Melittin是一种Na+/K+ ATPase抑制剂。它抑制Gs并刺激Gi活性。它抑制蛋白激酶C和依赖cAMP的蛋白激酶。
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ATP synthase 抑制剂
Oligomycin是一种大环内酯类化合物,可作为线粒体ATP合酶的特异性抑制剂并阻止氧化磷酸化作用。
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SERCA 抑制剂
Cyclopiazonic acid是SERCA(内质网Ca2+ -ATPase)的抑制剂,可诱导细胞内储存的Ca2+释放,而不会增加IP3水平。
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SERCA ATPase 抑制剂
Thapsigargin是在Thapsia garganica的根中发现的一种细胞可渗透的倍半萜烯内酯。它是肿瘤的启动子,可通过抑制肌浆/内质网Ca2+ -ATPase(SERCA,IC50 = 30 nM)诱导细胞内储存的Ca2+释放,而不会水解肌醇磷脂。
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Ca 2+ /Mg 2+ -ATPase 抑制剂
Glucagon (19-29), human是有效的Ca2+/Mg2+ -ATPase抑制剂。
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