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Na+ channel blocker
Amiloride hydrochloride 是一种 Na+ 通道阻断剂，同时也抑制 TRPP3 通道 和 Na+/H+ 交换器 (NHE)。- Yu Y, .et al. , Cell Physiol Biochem, 2019, 52(5):1017-1038 PMID: 30977986
- Thomas D. Williams, .et al. , J Cell Sci, 2018, Mar 15; 131(6): jcs213736 PMID: 29440238
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L-type calcium channel blocker
Amlodipin 是一种 L型钙通道阻断剂，具有降血压的特性。它能抑制去极化大鼠主动脉中Ca2+引起的收缩（IC50 = 1.9 nM），并在心血管疾病中显示出保护血管的效果。 -
L-type calcium channel blocker
Amlodipine-besylate 是一种 L型钙通道阻断剂，具有降血压的特性。它能抑制去极化大鼠主动脉中由Ca2+引起的收缩（IC50 = 1.9 nM），并在心血管疾病中显示出保护血管的效果。 -
Calcium channel blocker
Cilnidipine 是一种双重阻断剂，能够阻断血管平滑肌中的 L型电压门控钙通道 和供应交感神经末梢的 N型钙通道。 -
calcium channel blocker
Isradipine 是一种二氢吡啶类的钙通道阻滞剂。- Deborah A. Goldspink, .et al. , Mol Metab, 2018, Jan; 7: 90-101 PMID: 29167062
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calcium channel blocker
尼索地平（BAY-k 5552；Sular）是一种属于二氢吡啶类的钙通道阻滞剂，特异性针对L型Cav1.2，IC50为10纳摩尔。 -
K+/Na+/Ca+ Channel Blocker
Dronedarone Hydrochloride 是一种非碘化的 阿米奥达隆衍生物，能够抑制 Na+、K+ 和 Ca2+ 电流。 -
Kv1.3 blocker
PAP-1 是 Kv1.3 电压门控钾通道的选择性抑制剂。PAP-1（EC50=2 nM）强效抑制人类 T效应记忆细胞 增殖和延迟型超敏反应。- Samuel Drinkall, .et al. , Glia, 2022, Jul;70(7):1301-1316 PMID: 35353387
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Gardos channel blocker
Senicapoc（ICA-17043）是一种效力强大且选择性高的Gardos 通道阻断剂，其 IC50 值为 11 nM。它能阻断人类红细胞（RBCs）中由 Ca2+ 引起的铷通量，IC50 值为 11 nM，并且以 IC50 值 30 nM 抑制红细胞脱水。 -
TRPA1 channel blocker
A 967079 是一种选择性的 TRPA1 通道阻断剂（在人类和大鼠的 TRPA1 受体上的 IC50 值分别为 67 nM 和 289 nM）。- L Jin, Z Xie, .et al. , Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2023, Dec 1;325(6):H1446-H1460 PMID: 37889254
- L Jin, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2021, Jul 13;426:115647 PMID: 34271065
- L. Jin, .et al. , Toxicology and Applied Pharmacology, 2020, 398(1),
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Calcium channel blocker
Mibefradil 是一种钙通道阻滞剂，对 T型 Ca2+ 通道 具有中等选择性，其半抑制浓度（IC50）分别为 2.7 微米和 18.6 微米，针对 T型 和 L型 电流。 -
Calcium channel blocker
Mibefradil 2Hcl 是一种钙通道阻断剂，对 T 型 Ca2+ 通道具有中等选择性，其 IC50 值分别为 T 型通道的 2.7 uM 和 L 型通道的 18.6 uM。 -
Potassium Channel Blocker
TRAM-34 是一种高度选择性的中间电导钙激活钾通道（KCa3.1）阻断剂（Kd = 20 nM）。相较于 KV、BKCa、KCa2、Na+、CRAC 和 Cl- 通道，展现出 200-1500 倍的选择性。能够抑制淋巴细胞对有丝分裂刺激的再激活。- Samuel Drinkall, .et al. , Glia, 2022, Jul;70(7):1301-1316 PMID: 35353387
- Cheong Hoon Seo, .et al. , Transl Res, 2021, Apr 24 PMID: 33905948
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K+ channel blocker?€?
E-4031 二盐酸盐是一种选择性的KV11.1（hERG）通道阻断剂；它抑制快速延迟整流K+电流（IKr）。 -
Sodium channel blocker
Raxatrigine (GSK1014802) is a novel sodium channel blocker and is an effective anticonvulsant agent. In rats, GSK1014802 (20 - 80 mg/kg p.o.) attenuated the deficit in reversal learning induced by phencyclidine (PCP) in a dose-dependent way, which suggested the potential of GSK1014802 in the treatment of cognitive symptoms of schizophrenia. GSK2 was also a potent inhibitor of human MAO-B with pIC50 value of 7.96 but did not inhibit human MAO-A. -
Calcium channel blocker
Amlodipine aspartic acid impurity 是 Amlodipine aspartic acid 的杂质。Amlodipine aspartic acid 是一种具有降压和抗心绞痛特性的钙通道阻滞剂。 -
CaCC blocker
Talniflumate 是一种钙激活氯通道（CaCC）（hCLCA1/mCLCA3）阻断剂；在细胞培养和动物模型中减少粘液合成和释放。 -
Sodium channel blocker
Encainide HCl 是一种钠通道阻滞剂和Ic类抗心律失常药。Encainide 是一种非手性抗心律失常药，属于苯甲酰苯胺衍生物。 -
Sodium channel blocker
Disopyramide 是一种抗心律失常药物（IA 类）和钠通道阻滞剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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AMPA Receptor Blocker
IEM 1754 Dihydrobromide 是一种电压依赖性的开放通道阻断剂，针对 AMPA 受体。 -
TRPV4 blocker
GSK2193874 被确认为一种选择性的、口服活性的 TRPV4 阻断剂，它能抑制通过重组 TRPV4 通道和天然内皮 TRPV4 电流的 Ca(2+) 流入。 -
Sodium channel blocker/DNMT inhibitor
Procainamide HCl 是一种钠通道阻滞剂，同时也是一种DNA甲基转移酶抑制剂。 -
Calcium channel blocker
(S)-氨氯地平是氨氯地平的 (S)-对映体，是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其活性主要存在于 (-)-异构体中。 -
Cardiac Na+ channel blocker
Flecainide 是一种1C类抗心律失常药物，特别用于治疗室上性心律失常；其通过阻断心脏中的 Nav1.5 钠通道，延长心脏动作电位。 -
Calcium channel blocker
NNC 55-0396，一种米贝拉地尔衍生物，是一种高度选择性的T型钙通道阻断剂；在INS-1细胞中对Cav3.1 T型通道的抑制显示出IC50值为6.8微米，对高电压活化（HVA）电流的抑制则大于100微米。 -
Ion channel blocker
Vernakalant Hcl 是一种研究中的混合离子通道阻断剂，能够在人体中以 2 到 5 mg/kg 的剂量终止急性心房颤动（AF），并可能比现有药物更具心房选择性；用于抗心律失常治疗。- Joe Z.Zhang, .et al. , Cell Stem Cell, 2019, 24, 1-10 PMID: 30880024
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Potassium channel blocker
氯化铯是一种钾通道阻断剂；它能抑制起搏电流（If）和超极化激活的阳离子电流（Ih）。通过失活GSK-3β，氯化铯能防止在血清和钾缺乏的小脑颗粒神经元中激活caspase-3和神经元凋亡。 -
TRPA1 activatior/TRPM8 blocker
Cannabichromene 是一种主要的非精神活性植物性大麻素，它抑制内源性大麻素的失活并激活瞬时受体电位锚蛋白-1（TRPA1）。内源性大麻素和 TRPA1 都可能调节胃肠蠕动。
